| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Methyldopa |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末，無臭。在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解，在稀鹽酸中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 適用于輕、中度或嚴(yán)重高血壓，尤其適用于腎性高血壓與妊娠或慢性高血壓。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 甲基多巴能使立位和臥位血壓下降，位置性低血壓不明顯。降壓時(shí)伴有心率減慢，心輸出量不變或稍減少，但心臟指數(shù)無改變�？偼庵茏枇湍I血管阻力降低，腎血流量和腎小球?yàn)V過率無明顯改變，故適用于腎功能不全患者。本品也用于妊娠高血壓患者，它雖能通過胎盤引起胎兒血壓下降，但無不良影響。甲基多巴對(duì)中樞神經(jīng)也有抑制作用，其鎮(zhèn)靜作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)不如可樂定明顯。 甲基多巴的降壓作用機(jī)制有不同學(xué)說，最初認(rèn)為是由于抑制多巴脫羥酶而影響NE的合成。隨后的研究證明：甲基多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素，它們激活血管運(yùn)動(dòng)中樞的突觸后膜α2受體，使交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出減少，引起動(dòng)脈和靜脈血管擴(kuò)張，血管阻力降低，血壓下降。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收的個(gè)體差異較大（25%-94%)。生物利用度平均為25%。給藥后2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，分布容積為0.4L/kg。63%由腎排出。能通過血腦屏障和胎盤，在腦內(nèi)代謝成活性產(chǎn)物（甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素)。其降壓作用維持時(shí)間長(zhǎng)可能與其在腦內(nèi)代謝緩慢有關(guān)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：250mg。 |
| 用法用量 | 口服250mg，每日2-3次。可逐增至每日2-3g。小兒每日10mg/kg，分2-3次。以后根據(jù)病情，每2日調(diào)整一次，最大量可用至65mg/kg。 |
| 不良反應(yīng) | 開始及增量時(shí)常有暫時(shí)性鎮(zhèn)靜作用及嗜睡，偶有眩暈、泌乳、口干、鼻塞、體位性低血壓、肝功損傷、皮疹、藥物熱及陽萎。罕見溶血性貧血、粒細(xì)胞及血小板減少癥。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．服藥后尿色變深，為新陳代謝產(chǎn)物遇空氣變色。 2．孕婦、肝炎、肝硬化、有抑郁病史者忌用。 3．忌與單胺氧化酶抑制劑、吩噻嗪類或主旋多巴并用。 4．腎功能衰竭時(shí)需調(diào)整劑量。若每日用量超過2g，療效常不再增加而有水鈉潴留。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
