【藥品名稱(chēng)】
通用名：磷酸丙吡胺緩釋片
曾用名：
商品名：
英文名：Disopyramide Phosphate Sustaind-release Tablets
漢語(yǔ)拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn Huɑnshipiɑn
本品主要成份為：磷酸丙吡胺。其化學(xué)名稱(chēng)為：? -［-2-［雙-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-?? -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H29N3O?H3PO4
分子量：437.47
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色。
【藥理毒理】
本品屬Ⅰa類(lèi)抗心律失常藥。其電生理及血流動(dòng)力學(xué)類(lèi)似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內(nèi)流作用，延長(zhǎng)動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，減低心房和附加束的傳導(dǎo)速度，降低心肌傳導(dǎo)纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽堿作用，故可能使竇房結(jié)頻率及房室交界區(qū)傳導(dǎo)速度加快，但原有病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙者病情仍可加重。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后本品與常釋片生物利用度相似，吸收良好，可達(dá)90%。廣泛分布于全身，表觀分布容積（Vd)為3.0～5.7L/kg。蛋白結(jié)合率依血藥濃度而異，約為35%～95%。半衰期（t1/2)約（11.7±4.7)小時(shí)，腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時(shí)為10～18小時(shí)。一次口服300mg后30分鐘至3小時(shí)可達(dá)治療作用，(4.9±1.4)小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血藥峰值按體重口服300mg時(shí)為(3.2±0.6?g/ml)。治療血藥濃度為3～7?g/m1�？诜笱帩舛惹�平穩(wěn)，一次給藥可維持藥效12小時(shí)。在肝內(nèi)代謝脫去異丙基，其血漿濃度為原藥的1/10。主要經(jīng)腎排泄，總排除達(dá)65%～96%，47%～67%為原形，11%～37%為代謝物�？诜�80%在12～14小時(shí)內(nèi)排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認(rèn)為超過(guò)10μg/m1就易出現(xiàn)不良反應(yīng)。
【適應(yīng)癥】
本品曾用于治療各種心律失常，但由于其促心律失常作用明顯，現(xiàn)僅推薦用于其他藥物無(wú)效的危及生命的室性心律失常。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【用法用量】
口服成人常用量：緩釋片，一次2片（0.2g)，一日2次。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管 過(guò)量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常，心電圖出現(xiàn)P-R間期延長(zhǎng)、QRS波增寬及Q-T延長(zhǎng)，扭轉(zhuǎn)型室速及室顫。
負(fù)性肌力作用是本品最重要的不良反應(yīng)，可使50%患者心力衰竭復(fù)發(fā)或加重，無(wú)心力衰竭史者發(fā)生心力衰竭的機(jī)會(huì)少于5%。尚可致低血壓，甚至休克。
（2)抗膽堿作用 是本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，有口干、尿潴留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
（3)胃腸 惡心、嘔吐、厭食、腹瀉。
（4)肝臟 膽汁郁積或肝功能不正常。
（5)血液 粒細(xì)胞減少。
（6)神經(jīng)系統(tǒng) 失眠、精神抑郁或失常。
（7)其他 低血糖，陽(yáng)萎，水鈉潴留，靜注時(shí)血壓升高，過(guò)敏性皮疹、皮炎，潮紅及紫癲也偶有發(fā)生。
【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用：
1．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器)；
2．病態(tài)竇房結(jié)綜合征；
3．心源性休克；
4．青光眼；
5．尿潴留，前列腺肥大為最常見(jiàn)發(fā)病原因；
6．重癥肌無(wú)力。
【注意事項(xiàng)】
1．首次服300mg后0.5～3小時(shí)可達(dá)治療作用，但不良反應(yīng)也相應(yīng)增加；
2．心肌病或可能產(chǎn)生心功能不全者不宜用負(fù)荷量，并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓及心功能情況。
3．劑量應(yīng)根據(jù)療效及耐受性個(gè)體化給藥，并逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應(yīng)適當(dāng)減量。
4．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應(yīng)先停服硫酸奎尼丁6～12小時(shí)或鹽酸普魯卡因胺3～6小時(shí)。
5．血液透析可清除本品，故透析后可能需加一劑藥。
6．腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
7．對(duì)診斷的干擾。血糖降低（原因不明)；心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長(zhǎng)。
8．下列情況應(yīng)慎用：
（1)對(duì)本品過(guò)敏者；（2)Ⅰ度房室或室內(nèi)阻滯；（3)腎功能衰竭；（4)未經(jīng)治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；（5)廣泛心肌損害，如心肌病等；（6)低血壓；（7)肝功能受損者；（8)低鉀血癥。
9．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
（1)血壓；
（2)心電圖：QRS增寬超過(guò)25%時(shí)應(yīng)停藥；
（3)心功能監(jiān)測(cè)；
（4)肝、腎功能；
（5)眼壓；
（6)血清鉀（治療前及治療中定期測(cè)定)。醫(yī)學(xué)全在線
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物研究未證實(shí)有致畸，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)也有限，已報(bào)道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類(lèi)動(dòng)物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。
【兒童用藥】
小兒常用量：尚未確定。需根據(jù)血藥濃度逐漸增量�？诜⻊┝�，1歲以下一般每日按體重10～30mg/kg；
1～4歲每日10～20mg/kg；
4～12歲每日10～15mg/kg；
12～18歲每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述劑量?jī)H供參考。
【老年患者用藥】
老年人及腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
【藥物相互作用】
1．與其他抗心律失常藥合用時(shí)，可進(jìn)一步延長(zhǎng)傳導(dǎo)時(shí)間，抑制心功能。
2．中至大量乙醇與本品合用由于協(xié)同作用，低血糖及低血壓發(fā)生機(jī)會(huì)增多。
3．與華法林合用時(shí)，后者抗凝作用可更明顯。
4．與藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導(dǎo)本品的代謝，在某些患者中本品可誘導(dǎo)自身的代謝。
【藥物過(guò)量】
口服丙吡胺過(guò)量可引起呼吸暫停、意識(shí)喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴(yán)重者可致死。血清丙吡胺達(dá)中毒水平時(shí)，可發(fā)生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類(lèi)和程度的傳導(dǎo)異常，心動(dòng)過(guò)緩，最終導(dǎo)致心臟驟停。
發(fā)生心臟停搏或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；
心臟呈現(xiàn)異常激動(dòng)時(shí)，治療目的是減輕或終止心動(dòng)過(guò)速并防止發(fā)展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長(zhǎng)的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對(duì)Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速，可用異丙腎上腺素，補(bǔ)鉀補(bǔ)鎂，臨時(shí)起搏，如仍不能終止，應(yīng)采用電除顫；
低血壓時(shí)可靜滴異丙腎上腺素，應(yīng)同時(shí)注意糾正電解質(zhì)紊亂、酸中毒等；
其他治療措施與一般藥物中毒及過(guò)敏反應(yīng)處理原則大致相似，首先應(yīng)停藥，對(duì)過(guò)量者必要時(shí)洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
【規(guī)格】
0.1g。
【貯藏】
遮光、密閉保存。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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