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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：氣道擴(kuò)張藥 | |
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| 開思亭、艾巴停、可司停、Ebastel、Kestine | |
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| 1.片劑：0.5mg，1mg；2.鼻噴霧劑：0.1%。 | |
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| 本品對(duì)H1受體有高度的選擇性，無(wú)中樞抑制作用。與特非那定相比，本品作用強(qiáng)而持久。本品對(duì)組胺誘發(fā)的支氣管痙攣具有保護(hù)作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)其保護(hù)作用是特非那定的4.5倍，阿斯米唑的2.9倍，連續(xù)用藥不蓄積。其代謝產(chǎn)物Carebestine對(duì)組胺誘發(fā)的支氣管痙攣的保護(hù)作用是原藥的3倍。本品具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4誘發(fā)的支氣管痙攣，有抗膽堿作用�？梢种圃囼�(yàn)性喘息和鼻過(guò)敏。 | |
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| 本品口服吸收良好，但血漿濃度很低或無(wú)法檢測(cè)，藥動(dòng)學(xué)研究主要測(cè)定其活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(carebastine)。本品口服后1～2h起效，tmax為2.6～5.7h，可維持24h，血漿蛋白結(jié)合率為95%以上。血清半衰期為13.8～15.3h。本品口服具有廣泛的首過(guò)效應(yīng)，不蓄積(carebastine)。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn66%的代謝產(chǎn)物從尿液排出，在腎功能不全的患者，本品的消除半衰期可延長(zhǎng)至23～36h，在肝臟功能不全的患者，消除半衰期可延長(zhǎng)至27h，本品較少或不透過(guò)血-腦脊液屏障。 | |
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| 本品可用于治療變應(yīng)性鼻炎(過(guò)敏性鼻炎)和慢性蕁麻疹，每天10mg，口服本品3個(gè)月治療慢性蕁麻疹的有效率為73%�；颊吣褪苄粤己�，可作為慢性蕁麻疹的治療藥物。因本品見效快，作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)24h，且嗜睡等中樞抑制作用輕微，故可用作防治過(guò)敏性哮喘的輔助用藥和預(yù)防用藥。用于過(guò)敏性哮喘。 | |
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| 有嗜睡作用，駕駛員及具危險(xiǎn)性的機(jī)械操作者應(yīng)禁用。 | |
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| 妊娠期和哺乳期婦女應(yīng)慎用。目前尚未無(wú)對(duì)12歲以下兒童使用本藥的安全資料。 | |
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| 可見嗜睡，偶有倦怠感，發(fā)生率為3%～18%；味覺異常也較為常見，發(fā)生率為2%～26%；其他不良反應(yīng)較少見，如偶有口干、惡心、手足麻木、腹痛、腹瀉、食欲缺乏、臉面發(fā)熱、體重增加，也有轉(zhuǎn)氨酶活性上升，出現(xiàn)藥疹等，其發(fā)生率均在5%以下。 | |
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| 1.口服：每次1～4mg，每天2次。2.12歲以上患者，每鼻孔噴2下，每天2次。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn口服：每次10mg，每天1次。用于防治哮喘時(shí)每次20mg，每晚1次。 | |
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| 本品對(duì)心血管的各項(xiàng)參數(shù)，包括Q-T間期沒有影響，甚至同時(shí)與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑合用也未發(fā)生Q-T間期延長(zhǎng)。但與其他抗組胺藥一樣，對(duì)已知Q-T間期延長(zhǎng)的患者應(yīng)慎用。乙醇可增強(qiáng)本品的中樞抑制作用，服藥期間不宜飲酒。 | |
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| 臨床治療慢性蕁麻疹長(zhǎng)期療效與阿司米唑、特非那定每天120mg或酮替酚每天2mg相同。但阿司咪唑(10mg)開始減輕癥狀更有效。在治療風(fēng)團(tuán)時(shí)本品有效率為73%，特非那定組為68%，安慰劑組為52%。本品對(duì)支氣管哮喘的有效率，有效以上占31.2%，稍有效以上66.4%；對(duì)鼻變態(tài)反應(yīng)有效以上49.8%，稍有效以上80.2%。雙盲對(duì)照試驗(yàn)表明本品有效。本品主要用于治療過(guò)敏性鼻炎和眼炎，治療哮喘的療效較低，不如其他類型抗哮喘藥。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn | |
