【藥品名稱】
通用名:醋硝香豆素片
曾用名:
商品名:
英文名:Acenocoumarol Tablets
漢語拼音:Cuxiɑo Xiɑnɡdousu Piɑn
本品化學名稱為:3-[(1-對硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羥基-2H-1-苯并喃-2-酮。
結(jié)構式:
分子式:C19H15 NO6
分子量:353.34
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品系雙香豆素的合成代用品,化學結(jié)構與維生素K相似,與維生素K發(fā)生競爭性拮抗,妨礙后者的利用,使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用。
【藥代動力學】
本品口服吸收迅速而完全,服后36~48h達抗凝高峰。t1/2 約為8~11h,其還原形代謝產(chǎn)物也有抗凝作用,抗凝作用可持續(xù)2~4天。經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要由尿中排泄,本品血漿蛋白結(jié)合率高,可通過胎盤,但較少進入乳汁。
【適應癥】
用于預防和治療血管內(nèi)血栓性疾病,如,防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纖顫引起的栓塞。醫(yī)學全在線尤其適用于長期維持抗凝者,對急性動脈閉塞需先用肝素控制癥狀,再用本品。
【用法用量】
口服 第一日4~8mg,分次服用,第二日為2~4mg。維持量:一日2.5~5mg,分次服用。
【不良反應】
口服過量引起出血,最常見的出血部位為皮膚、黏膜、胃腸道、泌尿道,也見尿血、齒齦出血、鼻衄、瘀斑和咯血等現(xiàn)象。偶爾出現(xiàn)頭暈、惡心、腹瀉、皮膚過敏,嚴重持續(xù)性頭疼,背疼、腹痛等。
【禁忌】
禁用于有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴重腎功能不全者、分娩或手術后三天內(nèi)、妊娠后期及哺乳期婦女。
【注意事項】
(1)本品可通過胎盤屏障,妊娠期給藥可造成胎兒內(nèi)出血或死胎;應用于妊娠最初3個月,有致胎兒畸形可能;產(chǎn)前服用可致新生兒或胎兒內(nèi)出血和分娩流血過多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓癥需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素,遺傳性易栓癥者需與肝素合并用藥3~5天再以本品作長期抗凝維持。
(2)本品能經(jīng)乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥。醫(yī)學考試網(wǎng)
(3)下列情況應慎用:酒精中毒、惡病質(zhì)、結(jié)締組織疾病、充血性心力衰竭、發(fā)熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血癥、甲狀腺功能低下、重度營養(yǎng)不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療后、嚴重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、感染性心內(nèi)膜炎、腎功能不全等。
(4)治療期間應避免任何組織創(chuàng)傷,定期監(jiān)測凝血酶原時間,以及大便潛血和尿隱血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障,妊娠早期用藥有致畸可能。妊期用藥可造成胎兒內(nèi)出血或死胎,故孕婦禁用;本品能通過乳汁分泌,哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒凝血酶原血癥,哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
小兒常用量應按個體所需
【老年患者用藥】
65歲以上老年人應適當減少用量。定期(每2月)測凝血酶原時間INR值。
【藥物相互作用】
1.與本品合用能增強抗凝作用的藥物有:①能與本品競爭血漿蛋白結(jié)合,使游離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;②抑制肝微粒體酶,使本品代謝降低而增效,如氯霉素、別嘌呤醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等;③減少維生素K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物,如各種廣譜抗生素、長期服用液狀石蠟或考來烯胺(消膽胺)等;④能促進使本品與受體結(jié)合的藥物,奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍;⑤干擾血小板功能,促進抗凝作用的藥物,如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪、苯海拉明等;⑥此外,能增強抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥、磺吡酮(抗痛風藥)等;機制尚不明確;⑦腎上腺皮質(zhì)激素和苯妥英鈉既可增加,也可減弱抗凝的作用,有導致胃腸道出血的危險。一般不合用;⑧不能與鏈激酶、尿激酶合用,否則易導致危重出血。
2.與本品合用能減弱抗凝作用的藥物:①抑制口服抗凝藥吸收,包括制酸藥、輕瀉藥、灰黃霉素、利福平、格魯米特(導眠能)、甲丙氨酯(安寧)等;②維生素K、口服避孕藥和雌激素等,競爭有關酶蛋白,促進因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【藥物過量】
本品過量可致明顯出血傾向,可口服或注射維生素K1解救。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn緊急情況下可靜脈輸入新鮮血液或新鮮冷凍血漿搶救。
【規(guī)格】
(1)1mg (2)4mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址:
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