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| 一級(jí)分類(lèi)：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 為第一代磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥。1.選擇性作用于胰島β細(xì)胞，刺激胰島素的分泌，降低血糖。2.增強(qiáng)外源性胰島素的降血糖作用，大劑量時(shí)能減少胰島素和血漿蛋白結(jié)合，抑制胰島素的代謝。3.能作用在靶器官上，提高靶細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性。并能增加靶細(xì)胞膜上胰島素受體的數(shù)目，加強(qiáng)胰島素的受體后作用，發(fā)揮降糖作用。4.還能抑制胰高糖素的分泌，增強(qiáng)胰島素的作用。 | |
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| 本品口服吸收，tmax為2～3h，蛋白結(jié)合率為95%～97%，主要在肝內(nèi)氧化成羥基或羧基化合物，經(jīng)尿迅速排出。約8%由膽汁排出。半衰期為5h，作用維持6～12h。 | |
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| 適用于2型糖尿病的治療。在經(jīng)飲食控制、運(yùn)動(dòng)治療后血糖仍高者可選用本品。因本品作用緩和，更適用于輕、中度的老年糖尿病患者。但對(duì)2型糖尿病中胰島功能差者多無(wú)效。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn不適用于糖尿病酮癥酸中毒、高滲性昏迷等重癥的搶救。此外，本品可用于胰島腫瘤的診斷。 | |
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| 1.大手術(shù)前后、孕婦、肝腎功能不良者不宜用。2.注意用藥的適應(yīng)證及藥物不良反應(yīng)。 | |
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| 1.低血糖反應(yīng)：本品作用緩和，很少引起低血糖反應(yīng)。但因本品經(jīng)肝腎代謝，肝腎功能不良者用后有可能發(fā)生低血糖反應(yīng)，如出現(xiàn)饑餓感、心悸、出虛汗、手抖、乏力等。應(yīng)立即停用此藥，進(jìn)食或口服糖水，重者需靜脈應(yīng)用葡萄糖。2.胃腸道反應(yīng)：較常出現(xiàn)的有食欲缺乏、上腹部燒灼感、惡心、腹瀉等�？筛臑轱埡蠓帲瑥男┝块_(kāi)始加服抗酸藥可使癥狀緩解。3.過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)皮疹、發(fā)熱等。4.血細(xì)胞減少：偶可出現(xiàn)白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少等，應(yīng)停藥對(duì)癥處理。 | |
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| 第1、2天每天口服3次，每次1g；第3天開(kāi)始以每天3次，每次0.5g的維持量，飯前服用。胰島腫瘤的診斷：靜脈注射1g甲苯磺丁脲鈉鹽（溶于20ml生理鹽水中)，2min內(nèi)即見(jiàn)血糖下降，維持3h左右。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn此反應(yīng)特異，可用作診斷，但應(yīng)防止低血糖的發(fā)生。 | |
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| 1.與抗凝血藥如雙香豆素等同服，后者可抑制藥物代謝酶，使本品代謝減慢，降血糖作用增強(qiáng)。此外，本品與血漿蛋白結(jié)合率較高，可置換已與血漿蛋白結(jié)合的雙香豆素，從而使抗凝血作用增強(qiáng)。故兩藥應(yīng)避免合用。2.與氯霉素合用，后者可抵制肝臟微粒體內(nèi)藥酶的活性，使本品的代謝減慢，半衰期延長(zhǎng)，降血糖作用延長(zhǎng)。3.與利福平合用，后者為強(qiáng)肝微粒體酶誘導(dǎo)劑，此酶加速本品的代謝，使其血濃度降低，降血糖作用減弱。4.與保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、磺胺藥、丙磺舒等合用，后者能競(jìng)爭(zhēng)性地與血漿蛋白結(jié)合，使本品游離藥物濃度上升，降血糖作用增強(qiáng)。5.與噻嗪類(lèi)利尿劑、糖皮質(zhì)激素、生長(zhǎng)激素、胰高糖素、口服避孕藥、苯妥英鈉、碳酸鋰、巴比妥類(lèi)等藥合用，后者能使血糖升高，降低本品的降血糖作用。6.與氯丙嗪合用，后者能抑制胰島素的釋放，使腎上腺素分泌增加，使血糖升高。7.與β受體阻斷劑合用，后者能抑制本品促使胰島素釋放的作用，使降糖作用下降。8.芬氟拉明能增加骨骼肌對(duì)葡萄糖的吸收，使血糖降低。與降糖藥合用有相加作用。9.單胺氧化酶抑制劑（MAOI)能促使胰腺釋放胰島素，與本品合用時(shí)，本品能加強(qiáng)MAOI的作用。10.咪康唑、奎寧或奎尼丁有降血糖作用，與本品合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少本品用量。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn11.本品能增強(qiáng)乙醇毒性，治療期間應(yīng)戒酒。 | |
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| 由于新一代藥物的應(yīng)用，目前在臨床上已有很少應(yīng)用此藥。 | |
