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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:Glulisine胰島素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

Glulisine胰島素

Glulisine胰島素副作用;別名:Insulin Glulisine、Apidra;Glulisine胰島素適應(yīng)癥:本品用于控制糖尿病患者的高血糖。該藥通過(guò)皮下給藥,比常規(guī)的人胰島素起效快,應(yīng)與飲食控制、長(zhǎng)效胰島素或胰島素類似物同時(shí)使用。;Glulisine胰島素藥理學(xué)作用:本品為一種速效的重組DNA人胰島素類似物,用非病原的大腸埃希菌實(shí)驗(yàn)室毒株經(jīng)重組DNA技術(shù)合成。本品與人胰島素結(jié)構(gòu)不同之處在于,B3位的天冬酰胺置換成賴氨酸,B29位的賴氨酸置換成谷氨酸。本品作用與胰島素相同,主要調(diào)節(jié)葡萄糖代謝,本品靜脈給藥的降糖作用與正規(guī)人胰島素相當(dāng),皮下注射比正規(guī)人胰島素起效快,維持時(shí)間短。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
rDNA Origin
 藥品別名
Insulin Glulisine、Apidra
 藥物劑型
注射劑(Apidra):100U/ml,10ml/支。
 藥理作用
本品為一種速效的重組DNA人胰島素類似物,用非病原的大腸埃希菌實(shí)驗(yàn)室毒株經(jīng)重組DNA技術(shù)合成。本品與人胰島素結(jié)構(gòu)不同之處在于,B3位的天冬酰胺置換成賴氨酸,B29位的賴氨酸置換成谷氨酸。本品作用與胰島素相同,主要調(diào)節(jié)葡萄糖代謝,本品靜脈給藥的降糖作用與正規(guī)人胰島素相當(dāng),皮下注射比正規(guī)人胰島素起效快,維持時(shí)間短。
 藥動(dòng)學(xué)
本品比正規(guī)人胰島素吸收迅速,皮下注射生物利用度為70%,1型糖尿病患者皮下注射0.15IU/kg,本品的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)、峰濃度(Cmax)和作用持續(xù)時(shí)間分別為55min、82μIU/ml和98min,正規(guī)人胰島素為82min、46μIU/ml和161min。本品皮下注射后的分布及消除與正規(guī)人胰島素相似,表觀分布容積分別為13L和21L,半衰期分別為13min和17min。嚴(yán)重腎功能降低患者本品循環(huán)藥物濃度升高,清除減慢。
 適應(yīng)證
本品用于控制糖尿病患者的高血糖。該藥通過(guò)皮下給藥,比常規(guī)的人胰島素起效快,應(yīng)與飲食控制、長(zhǎng)效胰島素或胰島素類似物同時(shí)使用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
 禁忌證
1.對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用。2.糖尿病患者血糖過(guò)低時(shí)禁用。
 注意事項(xiàng)
1.本品生殖毒性分級(jí)為C,只有當(dāng)對(duì)母體的益處高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌,哺乳期婦女慎用,并應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量和飲食。2.該藥皮下給藥比正規(guī)人胰島素起效快,但維持時(shí)間短,應(yīng)與飲食控制、長(zhǎng)效胰島素或胰島素類似物同時(shí)使用,以維持正常血糖水平。3.給藥劑量應(yīng)根據(jù)體力活動(dòng)及飲食改變而進(jìn)行調(diào)整,也需要根據(jù)病情、情緒紊亂或緊張狀態(tài)進(jìn)行改變。4.肝、腎功能降低患者本品需要量會(huì)降低。5.兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。6.本品過(guò)量可引起低血糖,輕度至中度低血糖患者應(yīng)口服葡萄糖治療,必要時(shí)調(diào)整給藥劑量、飲食結(jié)構(gòu)或體力活動(dòng)。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn嚴(yán)重低血糖引起的昏迷、癲癇發(fā)作或神經(jīng)功能缺損可肌注或皮下注射胰高血糖素,或靜注高濃度葡萄糖。7.2~8℃冷藏避光保存,避免冷凍。開(kāi)啟后可使用28天。
 不良反應(yīng)
本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為低血糖,其他不良反應(yīng)包括:過(guò)敏反應(yīng)、注射部位反應(yīng)、脂肪營(yíng)養(yǎng)障礙、瘙癢、藥疹。局部變態(tài)反應(yīng)包括注射部位發(fā)紅、腫大和瘙癢,全身變態(tài)反應(yīng)很少見(jiàn),包括全身藥疹、呼吸急促、喘鳴、血壓降低、脈搏加快、出汗,嚴(yán)重時(shí)可危及生命。
 用法用量
皮下注射或經(jīng)外部胰島素泵給藥,其效價(jià)與正規(guī)人胰島素相當(dāng),就餐前15min或進(jìn)餐開(kāi)始后20min內(nèi)給藥,根據(jù)個(gè)體情況確定給藥劑量,應(yīng)對(duì)患者血糖進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
 藥物相應(yīng)作用
1.以下藥物可降低本品的降血糖作用:皮質(zhì)激素、丹那唑、二氮嗪、利尿藥、擬交感神經(jīng)藥(如腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林等)、胰高血糖素、異煙肼、酚噻嗪類、生長(zhǎng)激素、甲狀腺素、雌激素、孕激素(如口服避孕藥)、蛋白酶抑制劑及抗精神病藥。2.以下藥物可增強(qiáng)本品的降血糖作用,降低血糖敏感性:口服降血糖藥、ACEI、丙吡胺、氯貝特、氟西汀、單胺氧化酶抑制劑、己酮可可堿、丙氧酚、水楊酸鹽、氨苯磺胺。β受體阻滯劑、可樂(lè)定、鋰鹽和乙醇可增強(qiáng)或降低本品的降血糖作用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn噴他脒合用可引起低血糖,有時(shí)轉(zhuǎn)為高血糖。
 專家點(diǎn)評(píng)
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