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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：青霉素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 阿洛欣、咪氨芐西林、氧咪芐青霉素、唑酮氨芐青霉素、Azlin、Azlocillinum、Securopen | |
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| 阿洛西林為半合成的廣譜青霉素，屬酰脲類(lèi)青霉素。其抗菌作用機(jī)制與青霉素相似，系通過(guò)與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。由于與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點(diǎn)結(jié)合且對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜具有較強(qiáng)穿透作用，因此，阿洛西林對(duì)假單胞菌(如銅綠假單胞菌)有強(qiáng)抗菌作用。在廣譜青霉素中，本藥抗菌作用強(qiáng)，體外抗菌活性略低于美洛西林、哌拉西林。但阿洛西林在體外對(duì)銅綠假單胞菌的活性是替卡西林或美洛西林的2～4倍，是羧芐西林的4～8倍。本藥對(duì)大腸桿菌、變形桿菌的抗菌活性也強(qiáng)于哌拉西林和羧芐西林。阿洛西林對(duì)肺炎鏈球菌的抗菌作用優(yōu)于青霉素和氨芐西林，對(duì)氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用與氨芐西林相同或優(yōu)于氨芐西林，對(duì)腸桿菌屬細(xì)菌的抗菌活性比慶大霉素弱。阿洛西林對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌、克雷白桿菌、沙雷菌等)、革蘭陽(yáng)性菌及厭氧菌都有抗菌活性。產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶大腸桿菌、耐青霉素G金黃色葡萄球菌對(duì)阿洛西林耐藥。 | |
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| 本品對(duì)胃酸不穩(wěn)定，不能口服給藥�？焖凫o脈注射(5～10min)2g和5g后，在5min內(nèi)觀察到平均血清藥物濃度分別為239μg/ml和527μg/ml。靜脈滴注2g和3g(30min)后即刻所測(cè)得的平均血藥濃度分別為165μg/ml和214μg/ml。蛋白結(jié)合率為20%～40%。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn與其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于細(xì)胞外液。在膽汁及尿液中有較高的藥物濃度。本藥主要以腎小球分泌形式從腎臟排泄，50%～70%的原形藥物在24h內(nèi)從尿中排出，少于10%的量被代謝成為青霉裂解酸的衍生物。腎功能正常者半衰期為1h，半衰期存在劑量依賴性，隨著給藥劑量的增加而變長(zhǎng)。 | |
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| 1.主要用于治療革蘭陰性菌引起的敗血癥、腦膜炎、肺炎、膽道感染、燒傷后等嚴(yán)重感染。2.也適用于治療耐青霉素和氨芐西林的銅綠假單胞菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌和腸桿菌屬所致的尿道感染。 | |
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| 對(duì)阿洛西林或其他青霉素類(lèi)藥過(guò)敏者。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏：對(duì)一種青霉素類(lèi)藥過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥過(guò)敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素類(lèi)藥過(guò)敏。2.慎用：(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)腎功能?chē)?yán)重?fù)p害者；(3)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者；(4)年老體弱者。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，但用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響；(2)用磺基水楊酸沸騰試驗(yàn)、醋酸試驗(yàn)、雙縮脲反應(yīng)、硝酸試驗(yàn)等方法測(cè)定尿蛋白時(shí)，可出現(xiàn)尿蛋白反應(yīng)假陽(yáng)性。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)的項(xiàng)目：(1)根據(jù)需要監(jiān)測(cè)腎功能；(2)監(jiān)測(cè)出、凝血時(shí)間；(3)大劑量用藥時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉濃度水平。 | |
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| 過(guò)敏反應(yīng)較多見(jiàn)的有皮疹、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多等；少數(shù)患者有腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。凝血障礙、低鉀血癥、肝轉(zhuǎn)氨酶升高、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激等亦可見(jiàn)。 | |
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| 靜脈注射給藥。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn1.成人：尿路感染，每6小時(shí)2g(每天量100～125mg/kg)，重癥下呼吸道、皮膚、骨和關(guān)節(jié)感染，3g每4小時(shí)1次或4g每6小時(shí)1次(每天量150～200mg/kg)。對(duì)于危及生命的重癥感染，劑量可加大到每4小時(shí)4g(最大每天量24g)。通常一個(gè)療程為10～14天，但有時(shí)可延長(zhǎng)。2.兒童：每天75mg/kg，分2～4次給藥。3.嬰兒及新生兒：每天100mg/kg，分2～4次給藥。 | |
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| 1.與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星等氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用。2.與環(huán)丙沙星聯(lián)用可導(dǎo)致環(huán)丙沙星的分布容積(Vd)、清除率降低，使血藥濃度峰值水平升高。3.與抗凝血藥(肝素、香豆素、茚滿二酮等)、血小板聚集抑制藥或磺吡酮合用時(shí)可累加強(qiáng)對(duì)血小板功能的抑制作用，增加出血的危險(xiǎn)性。4.與甾體抗炎止痛藥(阿司匹林、二氟尼柳)以及其他水楊酸制劑合用時(shí)可累加強(qiáng)對(duì)血小板功能的抑制作用，增加出血的危險(xiǎn)性。5.與栓溶劑合用時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重出血。6.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，可能的機(jī)制是本藥對(duì)沙門(mén)傷寒菌有抗菌活性。 | |
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| 本品對(duì)銅綠假單胞菌有較強(qiáng)的抗菌作用。國(guó)外報(bào)道，對(duì)20例銅綠假單胞菌屬感染患者應(yīng)用本品，每天8～16g，連續(xù)10～59天，結(jié)果臨床有效率為90%，細(xì)菌學(xué)清除率為85%。國(guó)內(nèi)有報(bào)道對(duì)尿路和軟組織感染的治愈率皆在90%以上。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
