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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:厄他培南的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

厄他培南

厄他培南副作用;別名:艾他培南、Etapenem、Invanz、MK-0826、L-749、345;厄他培南適應(yīng)癥:本品適用于敏感菌所致的下列中、重度感染:復(fù)雜性腹腔感染、復(fù)雜性皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎、復(fù)雜性尿路感染、急性盆腔感染、嚴(yán)重腸桿菌科細(xì)菌感染等。;厄他培南藥理學(xué)作用:本品是一種新型碳青霉烯類抗生素,通過與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)菌生長繁殖受抑制,少數(shù)出現(xiàn)細(xì)胞溶解。本品對甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細(xì)菌具有高度抗菌活性;嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對本品高度敏感,但對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細(xì)菌對本品耐藥。本品對大多數(shù)青霉素酶、頭孢菌素酶和超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但可被金屬酶水解。本品對人類腎脫氫肽酶-Ⅰ穩(wěn)定,不需與西司他丁等聯(lián)合應(yīng)用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他β內(nèi)酰胺類 三級分類: 
 藥品英文名
Ertapenem
 藥品別名
艾他培南、Etapenem、Invanz、MK-0826、L-749、345
 藥物劑型
厄他培南注射劑:1.0g/支。室溫保存。
 藥理作用
本品是一種新型碳青霉烯類抗生素,通過與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)菌生長繁殖受抑制,少數(shù)出現(xiàn)細(xì)胞溶解。本品對甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細(xì)菌具有高度抗菌活性;嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對本品高度敏感,但對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細(xì)菌對本品耐藥。本品對大多數(shù)青霉素酶、頭孢菌素酶和超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但可被金屬酶水解。本品對人類腎脫氫肽酶-Ⅰ穩(wěn)定,不需與西司他丁等聯(lián)合應(yīng)用。
 藥動學(xué)
靜滴本品0.5g、1g和2g后30min內(nèi)達(dá)血藥濃度峰值(Cmax),分別為71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注本品1g后生物利用度約為90%,達(dá)峰時間為2.3h,Cmax為67mg/L。本品的血漿蛋白結(jié)合率為92%~95%,濃度低時蛋白結(jié)合率較高。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn主要經(jīng)腎臟排出,其血漿半衰期為4.3~4.6h。健康青年志愿者靜脈應(yīng)用同位素標(biāo)記的本品1g后,尿液和膽汁中藥物排除率分別為80%和10%,尿液中藥物原形和代謝產(chǎn)物各占40%。
 適應(yīng)證
本品適用于敏感菌所致的下列中、重度感染:復(fù)雜性腹腔感染、復(fù)雜性皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎、復(fù)雜性尿路感染、急性盆腔感染、嚴(yán)重腸桿菌科細(xì)菌感染等。
 禁忌證
1.對本品或其他碳青霉烯類過敏者禁用。2.本品肌注由利多卡因溶液稀釋,不得改用于靜脈給藥,也不得用于利多卡因過敏者或合并嚴(yán)重休克、房室傳導(dǎo)阻滯等其他利多卡因禁忌證患者。
 注意事項
1.在孕婦中尚缺乏足夠的研究,因此不推薦使用。2.本品經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)用本品應(yīng)停止哺乳。3.尚缺乏本品用于兒童感染的療效和安全性的資料,不推薦將本品應(yīng)用于18歲以下患者。4.老年人應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn5.本品不能溶解于葡萄糖溶液中,也不宜與其他藥物混合。6.溶解后立即使用,存放時間不能超過24h。
 不良反應(yīng)
腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),靜脈炎,頭痛以及女性陰道炎等。丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。應(yīng)用本品后患者癲癇發(fā)生率為0.5%。
 用法用量
成人:每次1g,每日1次,靜脈或肌注給藥。靜脈滴注時間應(yīng)大于30min,肌注可用于靜脈用藥的序貫治療。 肌酐清除率≤30ml/min者劑量調(diào)整為每次0.5g,每日1次;如在給藥后6h內(nèi)血液透析,透析后給予補(bǔ)充劑量0.15g。 本品靜脈滴注時每1g應(yīng)溶解于50ml以上生理鹽水中,每次靜滴時間應(yīng)大于30min;供肌注時每1g應(yīng)溶解于1%利多卡因溶液做深部肌內(nèi)注射。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
 藥物相應(yīng)作用
丙磺舒可延長本品血清半衰期,提高其血藥濃度。
 專家點評
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