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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:酞氨西林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

酞氨西林

酞氨西林副作用;別名:氨芐青霉素酞酯、酞氨芐西林、Talpen、Talampicilline;酞氨西林適應(yīng)癥:臨床適用范圍與氨芐西林相同,包括敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)以及腸道感染等。;酞氨西林藥理學(xué)作用:酞氨西林由氨芐西林和溴苯酞縮合而成,為一種廣譜半合成青霉素。酞氨西林在體內(nèi)經(jīng)酯酶迅速水解成氨芐西林而發(fā)揮抗菌活性。其抗菌作用機(jī)制同青霉素。本藥具有口服吸收完全、起效快、抗菌作用強(qiáng)、毒性低等特點(diǎn)。酞氨西林口服吸收后,血藥濃度為相同劑量的氨芐西林2~3倍。酞氨西林對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、白喉桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性,對傷寒桿菌、肺炎桿菌、志賀痢疾桿菌、沙門桿菌等也有一定的抗菌活性。本藥對銅綠假單胞菌無抗菌作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:青霉素類 三級分類: 
 藥品英文名
Talampicillin
 藥品別名
氨芐青霉素酞酯、酞氨芐西林、Talpen、Talampicilline
 藥物劑型
片劑:0.25g,0.5g(以鹽酸鹽計(jì))。
 藥理作用
酞氨西林由氨芐西林和溴苯酞縮合而成,為一種廣譜半合成青霉素。酞氨西林在體內(nèi)經(jīng)酯酶迅速水解成氨芐西林而發(fā)揮抗菌活性。其抗菌作用機(jī)制同青霉素。本藥具有口服吸收完全、起效快、抗菌作用強(qiáng)、毒性低等特點(diǎn)。酞氨西林口服吸收后,血藥濃度為相同劑量的氨芐西林2~3倍。酞氨西林對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、白喉桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性,對傷寒桿菌、肺炎桿菌、志賀痢疾桿菌、沙門桿菌等也有一定的抗菌活性。本藥對銅綠假單胞菌無抗菌作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收完全,水解迅速,口服后40~60min達(dá)到血藥峰濃度。血藥峰濃度較口服等劑量氨芐西林高。食物可降低和推遲血藥峰濃度的,但不影響總吸收量。本品主要由腎臟排出體外。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
臨床適用范圍與氨芐西林相同,包括敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)以及腸道感染等。
 禁忌證
對本藥或其他青霉素類藥過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過敏:對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)對頭孢菌素類藥有過敏史者;(2)高敏體質(zhì)者;(3)嚴(yán)重腎功能障礙者;(4)傳染性單核細(xì)胞增多癥。3.以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時(shí)可出現(xiàn)假陽性,用葡萄糖酶法測定則不受影響。
 不良反應(yīng)
1.過敏反應(yīng):以皮疹、蕁麻疹、藥物熱較為多見,偶見過敏性休克。2.胃腸道反應(yīng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)惡心、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。3.肝臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨基轉(zhuǎn)移酶暫時(shí)性升高。4.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少和貧血。5.其他:少數(shù)患者用藥后偶見喘鳴、眩暈、耳鳴等癥狀。
 用法用量
口服給藥:成人每天0.75~2g,分3~4次給予(以鹽酸鹽計(jì))。本品制劑有鹽酸鹽及萘磺酸鹽,注意劑量計(jì)算。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn本品鹽酸鹽1g相當(dāng)于萘磺酸鹽1.33g,氨芐西林0.67g。萘磺酸鹽的劑量通常以鹽酸鹽的形式表示。
 藥物相應(yīng)作用
1.卡那霉素可加強(qiáng)本藥對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。2.慶大霉素可加強(qiáng)本藥對B組鏈球菌的體外殺菌作用。3.丙磺舒可使本藥在腎的清除變緩,使血藥濃度升高。4.本藥與氯霉素聯(lián)用后,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯霉素在高濃度對本藥無拮抗現(xiàn)象,在低濃度時(shí)可使本藥的殺菌作用減弱,但對氯霉素的抗菌作用無影響。5.林可霉素可抑制本藥在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。6.別嘌醇可使本藥皮疹反應(yīng)發(fā)生率增加,尤其多見于高尿酸血癥者。7.本藥能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),降低口服避孕藥的效果。
 專家點(diǎn)評
本品為氨芐西林酞酯,本身無抗菌活性,在體內(nèi)可迅速被酯酶水解,釋放出氨芐西林,發(fā)揮抗菌作用。臨床適用范圍同氨芐西林。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
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