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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:替卡西林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替卡西林

替卡西林副作用;別名:的卡青霉素、的卡西林、羧噻吩青霉素、替卡青霉素、Ticarcillinum、Ticarpen;替卡西林適應(yīng)癥:主要用于治療革蘭陰性菌感染,包括變形桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、淋球菌、流感桿菌等所致全身感染,對銅綠色假單胞菌感染,常與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用。;替卡西林藥理學(xué)作用:替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機制同青霉素。本藥抗菌譜與羧芐西林近似,抗菌活性略強于羧芐西林。其作用特點是對銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強(比青霉素G強數(shù)倍),但對革蘭陽性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:青霉素類 三級分類: 
 藥品英文名
Ticarcillin
 藥品別名
的卡青霉素、的卡西林、羧噻吩青霉素、替卡青霉素、Ticarcillinum、Ticarpen
 藥物劑型
注射劑(粉):1g,3g,6g。
 藥理作用
替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機制同青霉素。本藥抗菌譜與羧芐西林近似,抗菌活性略強于羧芐西林。其作用特點是對銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強(比青霉素G強數(shù)倍),但對革蘭陽性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
 藥動學(xué)
本品對胃酸不穩(wěn)定,不能口服給藥。肌內(nèi)注射本品1g后,tmax為1h,Cmax為20~30μg/ml?焖凫o脈注射5g在15min后血清藥物濃度可達(dá)300μg/ml以上。蛋白結(jié)合率為50%~60%。與其他青霉素相似,本品主要分布于細(xì)胞外液。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn本品主要以腎小球分泌形式排泄,給藥劑量的75%~85%以原形從尿中排出,10%~15%被代謝為青霉裂解酸的衍生物。腎功能正常者其半衰期為1.2h,腎功能減退患者半衰期延長(無尿患者的半衰期為15h),此時應(yīng)注意調(diào)整給藥劑量。
 適應(yīng)證
主要用于治療革蘭陰性菌感染,包括變形桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、淋球菌、流感桿菌等所致全身感染,對銅綠色假單胞菌感染,常與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用。
 禁忌證
對本藥或其他青霉素類藥過敏者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)有頭孢菌素過敏史者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者;(4)凝血功能異常者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:尿液中高濃度的替卡西林可致尿蛋白試驗出現(xiàn)假陽性(假性蛋白尿)。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)大劑量用藥時,對腎功能減退者應(yīng)隨訪出血時間、凝血時間、凝血酶原時間等;(2)長期大劑量用藥應(yīng)常規(guī)檢查肝、腎功能和血象。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)與羧芐西林相同,但其影響血小板功能較為少見。1.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、藥熱等過敏反應(yīng)較為多見,少見過敏性休克。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn2.血液系統(tǒng):大劑量用藥時,腎功能損害者可出現(xiàn)血小板功能異;蚋蓴_其他凝血機制,發(fā)生出血性疾患,如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手術(shù)操作出血等。3.肝臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。偶有致惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎癥狀、肝活檢顯示點狀肝細(xì)胞壞死的報道。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:泌尿系統(tǒng)感染:每次1g,每天4次,深部肌內(nèi)注射;(2)靜脈給藥:每天200~300mg/kg,分次給藥;或每次3g,每隔3、4或6小時1次。緩慢靜脈注射或于0.5~1h內(nèi)靜脈滴注。2.兒童:靜脈給藥:(1)兒童:每天200~300mg/kg,分次給藥;(2)嬰兒:每天225mg/kg,分次給藥;(3)7天齡以下新生兒:每天150mg/kg,分次給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與克拉維酸聯(lián)用對多種產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌有協(xié)同抗菌作用。2.本藥與氨基糖苷類、喹諾酮類等藥聯(lián)用,對銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。3.與丙磺舒合用可抑制本藥從腎小管分泌,使血藥濃度升高延長半衰期。4.有報道,本藥可增加環(huán)孢素的血藥濃度。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn5.本藥與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),其可能的機制是本藥對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。
 專家點評
本品的適應(yīng)證與羧芐西林近似,常應(yīng)用于銅綠假單胞菌、變形桿菌、淋球菌、流感桿菌等革蘭陰性菌所致的皮膚與軟組織、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)的急慢性、單純性和復(fù)雜性感染,有效率在80%左右,對泌尿系統(tǒng)感染的療效尤佳。
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