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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：平喘藥物 三級分類：茶堿類藥 | |
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| 片劑：(1)200mg；(2)300mg；(3)400mg。膠囊：200mg。貯法：密閉干燥處貯存。注射液：10ml：100mg。大輸液：100ml：300mg。散劑：200mg。氯化鈉注射液：100ml(多索茶堿300mg與氯化鈉900mg)。葡萄糖注射液：(1)100ml(多索茶堿300mg與葡萄糖5g)。(2)250ml(多索茶堿300mg與葡萄糖12.5g)。 | |
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| 本藥是甲基黃嘌呤的衍生物，為支氣管擴張藥，可通過抑制平滑肌細(xì)胞內(nèi)的磷酸二酯酶發(fā)揮松弛支氣管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支氣管平滑肌痙攣的作用較氨茶堿強10～15倍，并具有茶堿所沒有的鎮(zhèn)咳作用。本藥無腺苷受體阻斷作用，故與茶堿相比，較少引起中樞、胃腸道及心血管等肺外系統(tǒng)的不良反應(yīng)，但大劑量給藥仍可引起血壓下降等。另外，體內(nèi)外研究證實本藥還具有抑制血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的支氣管收縮以及繼發(fā)的血栓素A2生成的作用。在大鼠體內(nèi)研究中發(fā)現(xiàn)本藥可抑制PAF誘導(dǎo)的胸膜炎及滲出，還可抑制白三烯C4的生成。 | |
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| 本藥口服吸收迅速，口服片劑的生物利用度為62.6%。健康成人單次口服本藥片劑400mg后，1.18h達血藥濃度峰值1.75μg/ml；如為單次口服本藥膠囊400mg后，1.22h達血藥濃度峰值1.9μg/ml；慢性支氣管炎患者靜脈注射100mg(注射時間超過10min)，6min后達血藥濃度峰值2.50μg/ml。本藥吸收后廣泛分布于各臟器及體液中，以肺組織中含量最高。總蛋白結(jié)合率為48%，超過90%的藥物在肝內(nèi)代謝，主要代謝產(chǎn)物為β-羥乙基茶堿，代謝產(chǎn)物無活性。以原形及代謝產(chǎn)物的形式自尿中排出。口服給藥的清除半衰期為7.27h；靜脈給藥的清除半衰期為1.83h，總清除率為683.6±197.81ml/min。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 用于支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。 | |
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| 1.對本藥或黃嘌呤衍生物類藥過敏者。2.急性心肌梗死患者。3.哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)胃、十二指腸潰瘍等消化性潰瘍患者。(2)慢性肺心病患者。(3)快速性心律失常(國外資料)、心臟供血不足等心臟病患者。(4)嚴(yán)重血氧供應(yīng)不足者。(5)高血壓患者。(6)甲狀腺功能亢進患者。(7)肝病患者。(8)腎功能不全或合并感染的患者。(9)癲癇發(fā)作患者(國外資料)。2.藥物對老人的影響：老年患者對本藥清除率可能不同，用藥時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，慎用。3.藥物對妊娠的影響：動物實驗研究表明，本藥對出生后發(fā)育無影響，但尚無足夠的人類臨床研究資料，孕婦應(yīng)慎用。4.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女禁用。5.茶堿類藥物個體差異較大，應(yīng)根據(jù)患者病情變化確定給藥劑量及方法。必要時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度(如在增大使用劑量時，應(yīng)注意監(jiān)測血藥濃度，20μg/ml及以上濃度為中毒濃度。)。6.本藥不應(yīng)與其他黃嘌呤類藥物同用，與麻黃素或其他腎上腺素類藥物同用時須慎用；與氟喹酮類藥物(如依諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時宜減量；建議用藥時避免飲用含咖啡因的飲料或食品。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn7.用藥時應(yīng)避免濫用乙醇類制品。8.用藥過量可導(dǎo)致嚴(yán)重心律不齊及陣發(fā)性痙攣等，此表現(xiàn)為初期中毒癥狀，應(yīng)暫停用藥，監(jiān)測血藥濃度，在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。 | |
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| 少數(shù)患者服藥后有心悸、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿、納差、惡心、嘔吐、上腹不適或疼痛、頭痛、失眠、易怒等。國外不良反應(yīng)參考：1.心血管系統(tǒng)：與其他甲基黃嘌呤類藥物如茶堿相比，本藥致心率失常作用明顯較低。此外，有本藥導(dǎo)致心悸及心動過速的報道，尤其是大劑量或靜脈給藥時。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有極少數(shù)患者出現(xiàn)震顫和失眠；有靜脈給藥后發(fā)生輕度嗜睡的報道。3.胃腸道：罕見惡心、嘔吐、消化不良、胃灼熱感。4.皮膚：有靜脈滴注本藥引起皮膚潮紅和灼熱感的報道。 | |
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| 成人常規(guī)劑量：口服給藥：1.片劑：一次200～400mg，一日2次，餐前或餐后3h服用。2.膠囊：一次300～400mg，一日2次。靜脈注射：一次200mg，每12小時1次，以50%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射，時間應(yīng)在20min以上，5～l0日為一療程。靜脈滴注：將本藥300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注，滴注時間不少于30min，一日1次，5～10日為一療程。其他疾病時劑量：合并高血壓、充血性心力衰竭、肺源性心臟病、甲狀腺功能亢進、肝臟疾病、腎功能減退的患者用藥時應(yīng)減量。國外用法用量參考：成人常規(guī)劑量：口服給藥：1.支氣管哮喘：一次400mg，一日2～3次。2.慢性阻塞性肺疾病：一次400mg，一日2～3次。靜脈給藥：支氣管哮喘急性發(fā)作：單次靜脈給予100～200mg；或稀釋后給予一日3～5mg/kg。肝功能不全時劑量：肝功能不全的代謝能力降低，故應(yīng)減量。其他疾病時劑量：肺源性心臟病患者存在心力衰竭時，本藥的清除率明顯下降，應(yīng)根據(jù)患者的病情調(diào)節(jié)劑量。兒童常規(guī)劑量：口服給藥：一次200mg，一日2～3次；或一日12～18mg/kg。肝功能不全時劑量：參見成人。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 1.巴比妥類、大環(huán)內(nèi)酯類藥(如紅霉素)藥物對本藥代謝的影響不明顯。2.食物可降低本藥的血藥濃度峰值，并延遲達峰時間。 | |
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