沙丁胺醇

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沙丁胺醇副作用;別名:喘樂寧、柳丁氨醇、羥甲叔丁腎上腺素、舒喘靈、嗽必妥、索布氨、愛莎、愛納靈、全特寧、莎姆、平喘靈、羥甲異丁腎、Albuterol、Proventil、Saltanol、Ventolin;沙丁胺醇適應(yīng)癥:用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患；產(chǎn)科用于防治早產(chǎn)，并可解除胎盤血管痙攣，增加胎盤血流量。用于竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏、竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常及心力衰竭等。;沙丁胺醇藥理學(xué)作用:對(duì)氣道平滑肌β2受體有較高選擇性，對(duì)兒茶氧甲基轉(zhuǎn)換酶和單胺氧化酶的抗力增加，作用時(shí)間延長,對(duì)心臟的興奮作用很小。體外實(shí)驗(yàn)，對(duì)氣道平滑肌和心肌作用所需等強(qiáng)度濃度比較，求得藥物的選擇性指數(shù)，以本品最高為250，特布他林為138，異丙腎上腺素為1.4。通過患者觀察，比較靜脈注射本品與異丙腎上腺素1秒用力呼氣量(FEV1)及心率變化，本品較小劑量每分鐘0.1μg/kg就能明顯增加FEV1，隨劑量增加，方使心率加速，可見選擇性較高，而異丙腎上腺素在增加FEV1劑量時(shí)就能加速心率，選擇性較差。

分類名稱

一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：平喘藥物三級(jí)分類：氣道擴(kuò)張藥

藥品英文名

Salbutamol

藥品別名

喘樂寧、柳丁氨醇、羥甲叔丁腎上腺素、舒喘靈、嗽必妥、索布氨、愛莎、愛納靈、全特寧、莎姆、平喘靈、羥甲異丁腎、Albuterol、Proventil、Saltanol、Ventolin

藥物劑型

1.喘樂寧，氣霧劑：每瓶總重18g，內(nèi)含沙丁胺醇20mg，可噴200撳，每噴0.1mg；2.愛莎，氣霧劑：每支含沙丁胺醇20mg�？蓢�200撳，每噴0.1mg。；3.愛納靈，緩釋膠囊：每粒含沙丁胺醇4mg、8mg；4.沙丁胺醇，氣霧劑：0.14%，每支14g含沙丁胺醇28mg；5.全特寧，控釋片劑：每片含硫酸沙丁胺醇4mg、8mg；6.莎姆，片劑：每片2mg、4mg。

藥理作用

對(duì)氣道平滑肌β₂受體有較高選擇性，對(duì)兒茶氧甲基轉(zhuǎn)換酶和單胺氧化酶的抗力增加，作用時(shí)間延長,對(duì)心臟的興奮作用很小。體外實(shí)驗(yàn)，對(duì)氣道平滑肌和心肌作用所需等強(qiáng)度濃度比較，求得藥物的選擇性指數(shù)，以本品最高為250，特布他林為138，異丙腎上腺素為1.4。通過患者觀察，比較靜脈注射本品與異丙腎上腺素1秒用力呼氣量(FEV₁)及心率變化，本品較小劑量每分鐘0.1μg/kg就能明顯增加FEV₁，隨劑量增加，方使心率加速，可見選擇性較高，而異丙腎上腺素在增加FEV₁劑量時(shí)就能加速心率，選擇性較差。

藥動(dòng)學(xué)

本品因不易被消化道內(nèi)的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故本品口服有效，作用持續(xù)時(shí)間較長。口服生物利用度為30%，服后15～30min生效，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，作用持續(xù)6h以上。消除半衰期為2.7～5h。本品8mg控釋藥片經(jīng)健康志愿者多次服用驗(yàn)證，90%藥物以0.8mg/h的穩(wěn)定速率釋出。藥物恒定釋出，避免了血藥濃度的波動(dòng)。藥物釋出率不受酸堿度、胃腸蠕動(dòng)及食物量影響。氣霧吸入時(shí)大部分吸入劑量被吞咽，然后由胃腸道吸收。氣霧劑的生物利用度為10%，吸入后1～5min生效，1h達(dá)高峰。本品大部分在腸壁和肝臟代謝，進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥物少于20%。本品口服或吸入后，80%在3天內(nèi)由尿液中排出。

適應(yīng)證

用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患；產(chǎn)科用于防治早產(chǎn)，并可解除胎盤血管痙攣，增加胎盤血流量。用于竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏、竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常及心力衰竭等。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn

禁忌證

對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.心血管功能不全、高血壓、甲亢患者及孕婦慎用；老年及對(duì)β受體興奮劑敏感者慎用。2.使用時(shí)應(yīng)從小劑量開始，逐漸加大劑量。3.長期使用可產(chǎn)生耐受。4.不能與β受體拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用。

不良反應(yīng)

常見不良反應(yīng)是肌肉震顫，好發(fā)于四肢和面頸部骨骼肌。輕者感到不舒服，重者可影響生活和工作。有些患者開始用藥時(shí)肌肉震顫十分明顯，但隨著用藥時(shí)間延長，可逐漸減輕或消失。引起肌肉震顫的原因是由于本品激動(dòng)骨骼肌慢收縮纖維上β₂受體，使之收縮加快有力，破壞快、慢收縮纖維之間的融合現(xiàn)象所致。本品口服時(shí)約有30%患者始終存在不同程度的肌肉震顫。用藥過程中心臟不良反應(yīng)少見，40例口服本品，劑量超過治療量數(shù)倍至數(shù)十倍，心臟不良反應(yīng)僅見室性心動(dòng)過速，未見心律失常，亦未見中毒致死。由此可見本品的安全性遠(yuǎn)較異丙腎上腺素與氨茶堿為大。用藥過程中不需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。少數(shù)人可見惡心、頭痛、臉潮紅、心悸，還能引起血乳酸、丙酮酸升高，并出現(xiàn)酮體升高。糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。過量應(yīng)用時(shí)或與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)，有可能引起低鉀血癥，從而導(dǎo)致心律失常，必要時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。

用法用量

1.喘樂寧氣霧劑：急性或間歇用藥：每次吸入1～2噴；維持性或預(yù)防性用藥：每次2噴，每天3～4次；預(yù)防運(yùn)動(dòng)性哮喘：于運(yùn)動(dòng)前吸入2噴。兒童劑量減半。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.息喘氣霧劑：用法及用量同上。3.喘樂寧片：成人每次2～4mg，每天3～4次。兒童2～6歲，每次1～2mg；6～12歲，每次2mg，每天3～4次；大于12歲者同成人。4.長效喘樂寧(喘特寧)：每次8mg，每12小時(shí)1次。5.喘樂寧注射劑：成人皮下注射或肌內(nèi)注射：每次500μg；靜脈：250μg緩慢推注，用于哮喘持續(xù)狀態(tài)。6.喘樂寧霧化溶液：0.5 ～2ml噴霧或間歇正壓吸入。7.舒喘靈片：每次2.4～4.8mg，每天3～4次。產(chǎn)科應(yīng)用時(shí)應(yīng)與其他解痙藥交替使用，1周為1個(gè)療程，間隔1周可重復(fù)使用。口服：每次2.4mg，每天 3～4次。

藥物相應(yīng)作用

β受體拮抗劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴(kuò)張作用，故不宜合用。與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)，有可能引起低鉀血癥，從而導(dǎo)致心律失常，必要時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。同時(shí)應(yīng)用其他腎上腺素受體激動(dòng)劑時(shí)，其作用可增強(qiáng)，不良反應(yīng)也可能加重。合用茶堿類藥物時(shí)，可增強(qiáng)本品的松弛支氣管平滑肌作用，不良反應(yīng)也可能增強(qiáng)。

專家點(diǎn)評(píng)

沙丁胺醇是一種臨床應(yīng)用較久，作用為廣泛證實(shí)的β₁受體激動(dòng)劑，服用方便，局部刺激性小，安全性好，療效肯定。沙丁胺醇和曲尼司特組成的復(fù)方制劑既能發(fā)揮沙丁胺醇快速平喘作用，又能發(fā)揮曲尼司特抗過敏作用，尚可防止沙丁胺醇長期服用出現(xiàn)的耐藥現(xiàn)象。由它們組成的復(fù)方曲尼司特膠囊對(duì)哮喘有效率，癥狀和體征的改善程度，肺功能改善及抗過敏作用均優(yōu)于沙丁胺醇，不良反應(yīng)率低，對(duì)血壓、心率、造血功能和肝腎功能，心臟無不良反應(yīng)。此外，它有降低子宮肌肉對(duì)刺激的應(yīng)激性，使子宮松弛、抑制子宮收縮，利用妊娠，防止先兆流產(chǎn)。具有明顯的松弛支氣管平滑肌作用，臨床常用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn也能通過興奮β受體松弛子宮平滑肌，產(chǎn)生保胎作用。此外，β₁受體的作用較弱，增加心率作用僅為異丙腎上腺體的1/2，因此臨床也用于抗心動(dòng)過緩藥。

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