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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:β受體阻滯劑 | |
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1.片劑(馬來酸鹽):5mg;2.滴眼劑(馬來酸鹽):12.5mg(5ml),25mg(5ml)。 | |
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為非選擇性強效β受體阻滯劑。無內(nèi)源性擬交感活性,無局麻作用,有微弱的膜穩(wěn)定作用。對β受體阻斷作用為普萘洛爾的5~10倍,對心肌抑制作用較普萘洛爾輕。用藥后可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心肌耗氧量降低?勺钄喈惐腎上腺素和亞硝酸異戊酯引起的降壓作用。 | |
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本品口服吸收迅速完全,有首過效應可減少房水生成,有明顯的降低眼壓作用,但不影響瞳孔。口服后2h達血藥濃度峰值,分布容積為1.3~1.7L/kg,蛋白結(jié)合率約60%。主要經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物和部分原形藥物由尿中排泄。消除半衰期4~5h。本品滴眼后15~20min起效;1~2h達最大效應,作用可持續(xù)24h;在眼房水中分布良好;血漿蛋白結(jié)合率低于10%,t1/2約5h;經(jīng)肝臟代謝,腎臟排泄,血液透析不能清除。 | |
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1.出現(xiàn)上述不良反應者應立即停用本品。2.本品可掩蓋急性低血糖的癥狀,故對自發(fā)性低血糖患者、接受胰島素治療患者及口服降血糖藥物者應慎用。3.茶酚胺耗竭藥物患者使用本品應密切檢測血壓。4.孕婦、兒童不宜應用本品。5.本品不宜單獨應用于閉角型青光眼。6.使用本品不宜突然停藥。7.滴藥后壓迫淚囊5min,可減少藥物的全身吸收60%以上。8.β受體阻斷藥在應用一段時間后,降壓效果會減弱或消失,這稱為脫逸現(xiàn)象。據(jù)報道用藥2年后,僅有30%患者眼壓得以控制。 | |
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1.眼部可有燒灼感、刺激感;少數(shù)出現(xiàn)眼癢、流淚、視力減退、上瞼下垂、角膜知覺減退、復視、黃斑囊樣水腫、黃斑出血等。2.有報道使用本品后出現(xiàn)淚液分泌減少,對淚腺功能低下的患者可造成干眼癥。亦有使用本品出現(xiàn)眼部瘢痕性天皰瘡的報道。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn3.心血管不良反應可引起心律失常、減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮性、減慢心臟傳導等,嚴重者可出現(xiàn)暈厥、心絞痛甚至心肌梗死。4.肺部不良反應可引發(fā)支氣管痙攣、呼吸道阻塞等β2受體阻斷的癥狀。5.其他罕見不良反應包括頭暈,乏力,記憶力下降,胃腸不適,脫發(fā),血管神經(jīng)性水腫及蕁麻疹等。有惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、眩暈、頭痛、無力,偶見精神抑郁、失眠、睡眠困難、支氣管痙攣、心動過緩等。 | |
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1.滴眼:每次1滴,每12小時1次;待眼壓控制后,可改為每天1次。2.口服:開始每天2次,每次10mg,酌情增減;維持量20~40mg。 | |
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1.與其他β受體阻滯藥合用不增加降眼壓作用,但可增加毒副作用。與腎上腺素或地匹福林合用協(xié)同作用不明顯。2.與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥、α2受體激動劑合用具有協(xié)同降壓作用。3.與腎上腺素藥物合用可引起瞳孔散大。4.與鈣離子通道拮抗藥、洋地黃制劑合用易誘發(fā)房室傳導阻滯、心力衰竭及低血壓,有心功能不全的患者應避免聯(lián)合應用。5.與肼苯達嗪合用,能延長或增強后者的降壓作用。 | |
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噻嗎洛爾是近年開發(fā)的治療青光眼新一代藥物。它既減少房水生成量,又不影響瞳孔,局部使用可使眼壓明顯降低。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn其副作用較少,治療指數(shù)高,其降眼壓效應與毛果蕓香堿相近,高于腎上腺素。但須長期使用。 | |