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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:水蛭素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

水蛭素

水蛭素副作用;別名:重組水蛭素、飲復(fù)康;水蛭素適應(yīng)癥:用于急性心肌梗死溶栓治療的輔助用藥以預(yù)防冠脈再閉塞,動(dòng)脈和靜脈血栓性疾病的防治,血管成形術(shù)、彌散性血管內(nèi)凝血、血液透析中的抗凝治療;也用于ATⅢ缺乏癥和血小板減少癥時(shí)的抗凝劑。;水蛭素藥理學(xué)作用:本品是從醫(yī)用水蛭吐液中提取的含65個(gè)氨基酸殘基的蛋白。為特異的凝血酶抑制劑,不依賴ATⅢ的存在,不被肝素酶中和,它與凝血酶形成1:1的復(fù)合物,可以滅活已與血凝塊結(jié)合的凝血酶,不引起血小板減少性紫癜,皮下注射生物利用度達(dá)85%,治療指數(shù)好,無肝臟毒性,不增加血管通透性,F(xiàn)可以用DNA重組技術(shù)生產(chǎn)。它與凝血酶形成一種基本不可逆的復(fù)合物,同時(shí)與酶活性中心及底物識(shí)別點(diǎn)結(jié)合,使之與凝血酶廣泛接觸。本品為第53~64間的12肽殘基,它僅結(jié)合于凝血酶的底物識(shí)別部位。這樣,阻斷了凝血酶與纖維蛋白原、血小板及其他高分子殘基的結(jié)合,但并不阻斷其催化作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗血栓藥物 三級(jí)分類:抗凝劑 
 藥品英文名
Hirudin
 藥品別名
重組水蛭素、飲復(fù)康
 藥物劑型
注射劑:5mg,10mg。
 藥理作用
本品是從醫(yī)用水蛭吐液中提取的含65個(gè)氨基酸殘基的蛋白。為特異的凝血酶抑制劑,不依賴ATⅢ的存在,不被肝素酶中和,它與凝血酶形成1:1的復(fù)合物,可以滅活已與血凝塊結(jié)合的凝血酶,不引起血小板減少性紫癜,皮下注射生物利用度達(dá)85%,治療指數(shù)好,無肝臟毒性,不增加血管通透性,F(xiàn)可以用DNA重組技術(shù)生產(chǎn)。它與凝血酶形成一種基本不可逆的復(fù)合物,同時(shí)與酶活性中心及底物識(shí)別點(diǎn)結(jié)合,使之與凝血酶廣泛接觸。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn本品為第53~64間的12肽殘基,它僅結(jié)合于凝血酶的底物識(shí)別部位。這樣,阻斷了凝血酶與纖維蛋白原、血小板及其他高分子殘基的結(jié)合,但并不阻斷其催化作用。
 藥動(dòng)學(xué)
水蛭素經(jīng)靜脈注射后進(jìn)入細(xì)胞間隙,并迅速被清除,半衰期為1h。90%~95%的水蛭素以原形經(jīng)腎排泄,少量貯存于體內(nèi)或被代謝。經(jīng)皮下注射后血濃度維持時(shí)間較長(zhǎng),注射后8h,血中濃度仍很高。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn口服不被吸收。
 適應(yīng)證
用于急性心肌梗死溶栓治療的輔助用藥以預(yù)防冠脈再閉塞,動(dòng)脈和靜脈血栓性疾病的防治,血管成形術(shù)、彌散性血管內(nèi)凝血、血液透析中的抗凝治療;也用于ATⅢ缺乏癥和血小板減少癥時(shí)的抗凝劑。
 禁忌證
出血患者禁用。
 注意事項(xiàng)
用藥期間,應(yīng)定期測(cè)定凝血生長(zhǎng)時(shí)間。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較少,大劑量可引起出血。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn
 用法用量
可以靜脈注射、肌內(nèi)注射或皮下注射,首劑0.1mg/kg,以后每小時(shí)0.1mg/kg。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點(diǎn)評(píng)
同比伐盧定。
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