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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:伊布利特的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

伊布利特

伊布利特副作用;別名:伊布利特富馬酸鹽、Ibutilide Fumarate、Corvert;伊布利特適應癥:本品用于治療快速心房顫動、心房撲動。;伊布利特藥理學作用:本品為甲基磺酰胺的衍生物,具有延長復極的作用。對心臟電生理的研究表明:抑制復極時K 外向電流,通過對K 外向電流的抑制,可延長動作電位時間,延長QT間期,延長心肌的有效不應期。促進平臺期緩慢內(nèi)向Na 電流及平臺期內(nèi)向Ca2 電流,延長動作電位時間,延長心肌的有效不應期和QT間期,減慢傳導,使折返激動不易形成。整體動物實驗結(jié)果表明,本品可終止犬動物模型的持續(xù)房撲和房顫,延長QT間期,減少犬急性心肌梗死模型室顫和室速的發(fā)生率,并降低室顫時除顫閾值。臨床研究表明,本品起效快,在10min內(nèi)快速靜滴本品0.03mg/kg時或在8h內(nèi)緩慢靜滴0.1mg/kg時,可使QT間期延長38%~43%。QT間期延長的幅度與伊布利特的血漿濃度成正相關。本品對QRS時間無明顯影響。本品對心率、血壓及其他血流動力學指標無明顯影響。本品無明顯負性肌力作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:延長動作電位時程藥 
 藥品英文名
Ibutilide
 藥品別名
伊布利特富馬酸鹽、Ibutilide Fumarate、Corvert
 藥物劑型
伊布利特注射劑:1mg/10ml/瓶。
 藥理作用
本品為甲基磺酰胺的衍生物,具有延長復極的作用。對心臟電生理的研究表明:抑制復極時K 外向電流,通過對K 外向電流的抑制,可延長動作電位時間,延長QT間期,延長心肌的有效不應期。促進平臺期緩慢內(nèi)向Na 電流及平臺期內(nèi)向Ca2 電流,延長動作電位時間,延長心肌的有效不應期和QT間期,減慢傳導,使折返激動不易形成。整體動物實驗結(jié)果表明,本品可終止犬動物模型的持續(xù)房撲和房顫,延長QT間期,減少犬急性心肌梗死模型室顫和室速的發(fā)生率,并降低室顫時除顫閾值。臨床研究表明,本品起效快,在10min內(nèi)快速靜滴本品0.03mg/kg時或在8h內(nèi)緩慢靜滴0.1mg/kg時,可使QT間期延長38%~43%。QT間期延長的幅度與伊布利特的血漿濃度成正相關。本品對QRS時間無明顯影響。本品對心率、血壓及其他血流動力學指標無明顯影響。本品無明顯負性肌力作用。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
 藥動學
本品口服有較強的首關效應,生物利用度低,故采用靜滴。靜脈應用后,迅速分布于細胞外液。41%的藥物與血漿蛋白結(jié)合,本品大部分藥物在肝臟代謝。代謝產(chǎn)物共8個,除其中一個代謝產(chǎn)物有活性外,其余7個均無活性。本品t1/2為3~6h,主要通過尿液排出體外。
 適應證
本品用于治療快速心房顫動、心房撲動
 禁忌證
嚴重心動過緩、哺乳期、嚴重心衰、低鉀血癥、低鎂血癥、妊娠期婦女原有QT間期延長和扭轉(zhuǎn)型室性心動過速發(fā)作史患者禁用。
 注意事項
1.用藥前應檢查患者血清鉀、鎂濃度,并開始抗凝治療。2.患者應該住院治療,并進行連續(xù)心電監(jiān)護,至少應監(jiān)護4h或至QT間期恢復到基線值。 3.肝功能異;颊,使用本品時,其清除率減低,藥物作用時間延長。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn4.使用本品后至少4h內(nèi)不得并用其他延長QT間期的藥物。5.兒童用藥安全性尚未評價。6.老年人由于肝腎、心臟功能降低,用藥劑量應謹慎,從低劑量開始。7.本品可用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液稀釋。稀釋液可室溫放置24h,或2~8℃放置48h。
 不良反應
本品耐受良好,可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室速,持續(xù)單形態(tài)室速,非持續(xù)單形態(tài)室速,AV傳導阻滯,束支傳導阻滯,室性期前收縮,室上性期前收縮,低血壓,體位性低血壓,心動過緩,竇性心動過緩,結(jié)性心律失常,充血性心衰,心動過速,竇性心動過速,室上性心動過速,心室自身節(jié)律,高血壓,QT間期延長,心悸,暈厥,腎衰。其他不良反應為惡心、頭痛。
 用法用量
靜脈給藥,推薦劑量:體重>60kg,首劑1mg,10min內(nèi)靜脈滴注,如需要,10min后第二次滴注,劑量仍為1mg;體重<60kg,首劑0.01mg/kg,若需要,再用相同劑量給予第二次治療。
 藥物相應作用
由于室性心律失常有可能掩蓋地高辛過量引起的心臟毒性,血漿地高辛濃度高于或懷疑高于正常水平的患者使用本品應謹慎。β受體阻滯劑和鈣拮抗劑對本品無影響。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn本品與酚噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥、四環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺藥等能延長QT間期的藥物合用,導致心律失常的危險性增加。
 專家點評
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