布庫洛爾

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布庫洛爾副作用;別名:香豆心安、Bucumarol;布庫洛爾適應癥:用于中至重度原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、高血壓危象、心絞痛、缺血性隱性冠狀粥樣硬化性心臟病、心肌梗死后及頻發(fā)性心律失常、房性期前收縮及室性期前收縮、竇性心動過速及室上性心動過速、心房顫動。;布庫洛爾藥理學作用:本品為新型強效的β受體拮抗劑，兼具β1和β2受體的阻斷作用，無內(nèi)源性擬交感性，無膜穩(wěn)定作用，局麻作用較普萘洛爾為低，抗烏頭堿誘發(fā)心律失常作用較后者差。本品作用強，其β受體阻斷作用、抗腎上腺素誘發(fā)的心律失常作用均為普萘洛爾的3倍。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)及消化系統(tǒng)、平滑肌、骨骼肌及血液均無明顯影響，不透過血-腦脊液屏障，吸收快，健康人體口服20mg后2h在血漿中達峰值，作用持續(xù)6～8h。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗高血壓藥物三級分類：β受體阻滯劑

藥品英文名

Bucumolol

藥品別名

香豆心安、Bucumarol

藥物劑型

片劑：5mg，10mg。

藥理作用

本品為新型強效的β受體拮抗劑，兼具β₁和β₂受體的阻斷作用，無內(nèi)源性擬交感性，無膜穩(wěn)定作用，局麻作用較普萘洛爾為低，抗烏頭堿誘發(fā)心律失常作用較后者差。本品作用強，其β受體阻斷作用、抗腎上腺素誘發(fā)的心律失常作用均為普萘洛爾的3倍。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)及消化系統(tǒng)、平滑肌、骨骼肌及血液均無明顯影響，不透過血-腦脊液屏障，吸收快，健康人體口服20mg后2h在血漿中達峰值，作用持續(xù)6～8h。

藥動學

口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速完全，生物利用度高，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～2h，廣泛分布于各組織，尤以肝、腎、腦濃度最高，血漿半衰期為2.4～2.6h，血漿蛋白結合率50%。本品主要在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為5-羥基物，24h內(nèi)自尿液中排泄大致完全，48h內(nèi)自糞便排泄大致完全，無體內(nèi)蓄積作用。

適應證

用于中至重度原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、高血壓危象、心絞痛、缺血性隱性冠狀粥樣硬化性心臟病、心肌梗死后及頻發(fā)性心律失常、房性期前收縮及室性期前收縮、竇性心動過速及室上性心動過速、心房顫動。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn

禁忌證

嚴重心動過緩、房室傳導阻滯、竇房傳導阻滯、充血性心力衰竭、心源性休克、支氣管哮喘、肺氣腫、過敏性鼻炎、嗜鉻細胞瘤、嚴重低血壓患者禁用。β受體拮抗劑過敏患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

糖尿病、原發(fā)性低血糖癥、嚴重肝、腎功能不全，毒性甲狀腺腫患者慎用；長期用藥應定期檢查心功能(如脈搏、血壓、心電圖)。

不良反應

常見有食欲缺乏、惡心、腹痛、腹部不適、便秘和腹瀉、咳嗽、氣喘、嗜睡、倦怠感；長期服用劑量過大時偶見心動過緩、竇房傳導阻斷、血壓過低、水腫、眩暈、頭暈、頭痛、失眠、多夢、支氣管哮喘、過敏性鼻炎、淚液減少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷諾綜合征等。

用法用量

口服：初始劑量每次5～10mg，每天3次，餐后服用，視病情可漸增至每天30～40mg。

藥物相應作用

1.與硝酸類藥物并用可具協(xié)同作用，增強療效與耐受力，并抵消各自的不良反應。2.與氯噻嗪利尿劑并用，可增強降壓效應。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn3.與單胺氧化酶抑制劑合用，使交感神經(jīng)抑制增強，可出現(xiàn)心肌收縮力減弱，可抑制其升血糖。4.與氯丙嗪合用，本品代謝受阻，可增強對心血管的抑制致嚴重低血壓，應禁止合用。5.與鈣拮抗劑合用，兩者均有鈣通道的阻斷作用，增強心臟抑制，導致心臟驟停。6.與乙醚、甲氧氟烷、利多卡因合用，加重對心肌的抑制；與角胺合用可增加對外周血管的收縮，有導致雷諾綜合征的危險。7.與抗酸藥物合用，抗酸藥物能延遲胃排空作用，可延長本品的吸收時間。8.與西咪替丁合用，后者可減少肝血流，使本品在肝內(nèi)首過效應的損耗減少。

專家點評

國外報道，對365例心絞痛及心律失�；颊邞帽酒分委煟诜o藥，每次5～10mg，每天3次，對心絞痛患者平均給藥13.4天，心律失常平均32.9天，療效判斷以發(fā)作次數(shù)、期外收縮數(shù)、心率、自覺癥狀及心電圖改善為指標。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn治療結果對159例心絞痛患者的有效率為60.4%，對206例心律失常的有效率為60.7%。

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