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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:多非利特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

多非利特

多非利特副作用;別名:多菲萊德、Tikosyn;多非利特適應(yīng)癥:本品用于心房纖顫(AF)、心房撲動(AFL)、室上性心動過速。;多非利特藥理學(xué)作用:本品為鉀離子通道阻滯劑,能選擇性阻斷心臟鉀離子通道的快速部分,延長動作電位時(shí)程(Ikr),僅阻斷Ikr,不阻滯其他鉀離子電流復(fù)極化。本品不影響心臟傳導(dǎo)速度或竇房結(jié)功能,對鈉離子通道、α-腎上腺素能受體或β-腎上腺素能受體沒有作用。在臨床試驗(yàn)中,60%~70%的患者在使用本品一年內(nèi)保持心律正常。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:其他抗心律失常藥 
 藥品英文名
Dofetilide
 藥品別名
多菲萊德、Tikosyn
 藥物劑型
多非利特膠囊:125μg/粒;250μg/粒;500μg/粒。室溫、密閉保存。
 藥理作用
本品為鉀離子通道阻滯劑,能選擇性阻斷心臟鉀離子通道的快速部分,延長動作電位時(shí)程(Ikr),僅阻斷Ikr,不阻滯其他鉀離子電流復(fù)極化。本品不影響心臟傳導(dǎo)速度或竇房結(jié)功能,對鈉離子通道、α-腎上腺素能受體或β-腎上腺素能受體沒有作用。在臨床試驗(yàn)中,60%~70%的患者在使用本品一年內(nèi)保持心律正常。
 藥動學(xué)
本品口服吸收完全,空腹吸收的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2.5h,餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1~4.0L/kg,其藥時(shí)曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率為60%~70%。生物利用度為90%。t1/2約為7~13h,腎功能受損者半衰期延長。本品50%~60%以原形經(jīng)腎排泄,部分可經(jīng)肝臟代謝失活。本品可在2~3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,近58%的用量在頭24h內(nèi)排出。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn靜注后總的血漿清除率接近22L/h。
 適應(yīng)證
本品用于心房纖顫(AF)、心房撲動(AFL)、室上性心動過速。
 禁忌證
1.本品禁用于有期前收縮或束支阻滯、先天性QT間期延長、有多源性室速的患者,也不與其他QT間期延長藥物合用。2.低鉀血癥、低鎂血癥患者禁用。3.孕婦和哺乳期婦女禁用。4.肌酐清除率小于20ml/min時(shí)禁用本品。
 注意事項(xiàng)
1.本品可餐前或餐后服用,但應(yīng)在每日的同一時(shí)間服用。2.服用本品期間勿漏服、隨意增加藥品劑量、突然停藥。3.首次服用本品2~3h后,應(yīng)再測定QT間期,若QT間期在原來基礎(chǔ)上>15%或>500ms則應(yīng)減量。4.在二次給藥后的任何時(shí)候QT間期超過500ms(室性傳導(dǎo)異常的患者可達(dá)550ms),就應(yīng)停用本品,并嚴(yán)密監(jiān)測直至QT間期恢復(fù)正常。5.腎功能不全或正進(jìn)行腎透析的患者慎用。6.肝功能不全患者慎用。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn
 不良反應(yīng)
本品不良反應(yīng)有呼吸道感染或呼吸困難、面部浮腫、蕁麻疹、頭痛、眩暈、心動過速、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、出汗、口渴、胸痛、流感樣癥狀、失眠等。
 用法用量
口服,每次0.125~0.5mg,每日2次。首次服用本品最好住院,并以肌酐清除率調(diào)整劑量。肌酐清除率為20~40ml/min時(shí),每次0.125mg,每日2次;肌酐清除率為40~60ml/min時(shí),每次0.25mg,每日2次;肌酐清除率大于60ml/min時(shí),每次0.5mg,每日2次。 靜脈給藥:急性發(fā)作時(shí)應(yīng)靜脈給藥,劑量為4~8μg/kg。
 藥物相應(yīng)作用
1.西咪替丁酮康唑、甲氧芐啶及其復(fù)方制劑等可抑制本品經(jīng)腎分泌而增加其作用。2.本品不能與丙氯拉嗪甲地孕酮合用。3.維拉帕米可增加本品的吸收從而提高本品的峰濃度。4.服用Ⅲ類或Ⅰ類抗心律失常藥物改用本品的患者,應(yīng)停用此類藥物3個半衰期。5.患者從胺碘酮改用本品時(shí),胺碘酮血藥濃度應(yīng)低于0.3μg/ml或停用3個月以上方可使用本品。6.本品可與β受體阻滯劑和硫氮草酮合用。7.本品不影響地高辛的藥代動力學(xué)和華法林的藥效學(xué)。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評
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