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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗抑郁藥物 三級分類：四環(huán)和雙環(huán)類藥 | |
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| 麥普替林、路滴美、甲胺丙內(nèi)乙蒽、嗎丙啶、馬普智林、鹽酸馬普替林、Maprotilin Hydrochloride | |
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| 本品為四環(huán)抗抑郁藥。臨床用其鹽酸鹽，商品名路滴美(Ludiomil)。本品作用與三環(huán)類抗抑郁藥類似。它選擇性地阻斷中樞突觸部位對NA的再攝取。除抗抑郁作用外，尚有中度鎮(zhèn)靜、抗焦慮和抗毒蕈堿作用。對中樞α1-受體也具有較弱的親和力。特別對伴有焦慮性激動、煩躁不安的激動性抑郁患者效果更好。 | |
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| 口服吸收緩慢但完全，9～16h可達血藥峰值。體內(nèi)分布廣泛，約88%與血漿蛋白結(jié)合。t1/2約為51h。在肝臟去甲基后生成的主要活性代謝產(chǎn)物為去甲馬普替林，t1/2約為60～90h，本品及去甲馬普替林通過N-氧化、羥基化及與葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出，小部分隨糞便排出，可進入乳汁。 | |
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| 用于治療各種抑郁癥和其他原因引起的抑郁狀態(tài)。 | |
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| 1.癲癇患者或有驚厥史者以及急性心肌梗死者，嚴重心功能不全者、癲癇患者、青光眼患者禁用。2.肝、腎功能不全時是否需調(diào)整劑量：肝、腎功能嚴重不全禁用。3.6歲以下兒童禁用。4.禁用于妊娠及哺乳期婦女。 | |
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| 1.前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn2.老年患者用藥從小劑量開始，緩慢增加至適宜劑量。6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。3.藥物過量與處理：中毒癥狀：窒息、心跳加快、共濟失調(diào)、嘔吐、發(fā)紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。嚴重者可見神志模糊，并有躁狂、心衰等。處理：洗胃，保持呼吸道通暢，采取增加排泄措施，并依病情進行相應(yīng)對癥治療和支持療法。4.其他：劑量應(yīng)遵循個體化原則，由小劑量開始，然后根據(jù)癥狀和耐受情況調(diào)整用量。馬普替林對雙相情感障礙處于抑郁時相者，可促發(fā)其躁狂發(fā)作，治療時應(yīng)注意觀察。使用期間應(yīng)監(jiān)測心電圖。不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天，才能使用本品。使用本品初期，對有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護。患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。 | |
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| 不良反應(yīng)較輕。可有眩暈、嗜睡、便秘、視力模糊、震顫、皮疹等。偶見癲癇發(fā)作，粒細胞減少。 | |
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| 1.口服25mg，每天3次；可根據(jù)需要漸增至50mg，每天3次。1～2周后根據(jù)病情調(diào)節(jié)劑量，最高可達每天300mg。維持劑量每天50～75mg。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn本品半衰期較長，常可每天1次晚間服。老年患者劑量減半。2.重癥可靜脈輸注每天50～200mg，加入0.9%氯化鈉注射劑250～500ml中給予輸注。 | |
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| 1.與抗組胺藥合用，可加強抗膽堿能作用，合用時宜調(diào)整兩者的劑量。2.西咪替丁可增加馬普替林的血藥濃度，在用西咪替丁治療時，應(yīng)調(diào)整馬普替林用量。3.與可樂定、胍乙啶、胍那決爾(guanadrel)合用，可降低其抗高血壓作用。4.已使用單胺氧化酶抑制藥者包括呋喃唑酮、丙卡巴肼、司來吉米，應(yīng)停藥14天后才能使用本品。5.與甲狀腺激素合用，可能增加心律失常，應(yīng)調(diào)整劑量。6.與氟西汀(fluoxetine)合用，兩者血藥濃度均增高，作用加強，故不宜合用。7.能降低胍乙啶的降壓作用。8.可增強去甲腎上腺素、中樞神經(jīng)抑制劑和抗膽堿能神經(jīng)藥物的心血管效應(yīng)。9.與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉血藥濃度上升。10.與地西泮合用，可提高馬普替林血藥濃度并加強鎮(zhèn)靜作用。11.與普萘洛爾合用，可使馬普替林血濃度升高。12.不宜與MAOI合用。 | |
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