| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥 |
| 英文名 | Maprotiline |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。在甲醇或氯仿中易溶，在水中微溶，在正庚烷中不溶。溶點(diǎn)：238-242℃，同時(shí)分解。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療內(nèi)因性抑郁，心因性抑郁。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為四環(huán)類抗抑郁藥。能阻斷中樞神經(jīng)突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，但不能阻斷5-羥色胺的再攝取作用。近年研究發(fā)現(xiàn)，長期應(yīng)用抗抑郁藥后，突觸后β腎上腺受體的敏感性有所改變，同時(shí)增強(qiáng)了β腎上腺素受體5-羥色胺能刺激的反應(yīng)性，這可能與產(chǎn)生抗抑郁的效能有關(guān)。此外抗抑郁效能也可能產(chǎn)生自α受體前膜的脫敏感性降低，由此使去甲腺上腺素系統(tǒng)功能得以平衡，矯正了抑郁病人神經(jīng)遞質(zhì)傳遞功能的失調(diào)。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后吸收完全。蛋白結(jié)合率過88%。服藥后12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。臨床起效時(shí)間一般為2-周，少數(shù)可在7日內(nèi)起效。t1/2為27-58小時(shí)（平均43小時(shí))，活性代謝物為60-90小時(shí)，在肝臟中代謝，約65%與葡萄醛酸結(jié)合由尿中排出，約30%由糞便排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：10mg，25mg。 |
| 用法用量 | 口服 成人常用量：開始1日25-75mg，分次服，至少2周，然后根據(jù)需要每日增加25mg，有效治療量一般為每日150mg，重癥可增至每日200mg，須注意不良反應(yīng)的發(fā)生。高齡患者口服用量可自每日25mg開始，然后逐漸增加至每日50-75mg維持。 |
| 不良反應(yīng) | 口干、便秘、眩暈、視力模糊等抗膽堿能癥狀為常見，但較三環(huán)類抗抑郁藥為輕，且多見于治療初期，過后逐漸減輕；少數(shù)病人偶見皮疹、心動(dòng)過速或低血壓。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．動(dòng)物試驗(yàn)表明，馬普替林可分泌人乳汁，其濃度與血液中相當(dāng)，但對人類尚未有研究報(bào)告。 2．老年或心血管患者使用較高劑量時(shí)，應(yīng)注意心功能監(jiān)測，定期作心電圖檢查，并應(yīng)注意防止出現(xiàn)義譫妄。 3．癲癇患者或有驚厥史者以及急性心肌梗死者禁用。 4．肝、腎功能不全，青光眼及前列腺增生患者慎用。 5．不宜與單胺氧化酶抑制劑合用。青光眼，心、肝、腎功能嚴(yán)重不全及前列腺肥大患者慎用；癲癇患者及孕婦禁用。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
