麥普替林
          
        
    
          藥物類(lèi)別:
         神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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麥普替林

藥物類(lèi)別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類(lèi)別:
抑郁癥
藥物名稱(chēng):
麥普替林
英文名稱(chēng):
Retinyl
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
路滴美 Ludiomil
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
注射劑: 25mg(2m1)
2
片劑: 10mg;25mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Maprotiline
藥理作用:
本品為四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,其藥理作用及臨床應(yīng)用均與三環(huán)類(lèi)相似,系廣譜抗抑郁藥。具有抑制去甲腎上腺素在突觸神經(jīng)元的再吸收以及抑制少量5-羥色胺再吸收的作用。
藥動(dòng)學(xué):
口服吸收緩慢但完全,Tmax為12小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為88~89%,每日口服150mg,第二周可達(dá)Css(0.1~0.4/μg/m1)。血藥濃度與劑量成線(xiàn)性關(guān)系。半衰期為43小時(shí)(27~58小時(shí))。主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基、脫胺基及去羥基衍生物。代謝后與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外,其中2/3從尿排出,1/3從糞便不排出。原形藥物從尿排出約占用藥量2%。
適應(yīng)癥:
(1)主要用于治療各型(內(nèi)因性、反應(yīng)性及更年期)抑郁癥。
(2)可用于疾病或精神因素引起的焦慮、抑郁癥(如產(chǎn)后抑郁、腦動(dòng)脈硬化伴發(fā)抑郁、精神分裂癥伴有抑郁)的病人。
(3)可用于伴有抑郁、激越行為障礙的兒童及夜尿者。
用法用量:
(1)用于一般抑郁癥,每日3次,一次25mg,或者75mg,一日1次(宜于黃昏服藥),連續(xù)數(shù)周。
(2)嚴(yán)重抑郁癥,一般每日3次,一次50mg,或150mg,一日1次(宜于黃昏服藥),連續(xù)數(shù)周。
(3)對(duì)急性嚴(yán)重抑郁癥或口服抗抑藥療效不佳者,可靜脈給藥。靜滴時(shí),每次25~150mg,用250ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋?zhuān)?.5~2小時(shí)內(nèi)輸完。如在輸液時(shí)加氯丙咪嗪,可獲得更佳效果。靜注時(shí),每次25~50mg,用10~20ml生理鹽水或注射用水稀釋緩慢注射(至少3分鐘以上)。每日劑量不得超過(guò)150mg。
(4)對(duì)于情緒抑郁性紊亂、老年人和兒童,無(wú)論用片劑還是注射劑都應(yīng)逐漸增加劑量。開(kāi)始一次10mg,每日3次,如病情需要,以后可增至每次25mg。根據(jù)病情需要,青少年的劑量可漸增至接近成人水平。
不良反應(yīng):
嗜睡、頭暈、口干、震顫、心動(dòng)過(guò)速、皮膚過(guò)敏、便秘等。過(guò)量毒性表現(xiàn)為:嗜睡、煩躁、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、木僵、昏迷、心動(dòng)過(guò)速、心律失常、低血壓、呼吸抑制,嚴(yán)重時(shí)應(yīng)使用毒扁豆堿每次0.5~2mg,肌注或緩慢靜注,如病情需要,可重復(fù)用藥。對(duì)心力衰竭或近有心肌梗死發(fā)生的患者禁用。
相互作用:
本品不宜與單胺氧化酶抑制劑合用,或此類(lèi)藥停藥后不足14日也不能服用。本品可增強(qiáng)去甲腎上腺素、腎上腺素、中樞神經(jīng)抑郁劑和抗膽堿能神經(jīng)藥物的心血管效應(yīng)。本品可降低或抵消腎上腺素能神經(jīng)阻斷劑的降壓作用。
注意事項(xiàng):
1.偶可誘發(fā)躁狂癥、癲癇大發(fā)作,用于雙相抑郁癥時(shí),應(yīng)注意可能誘發(fā)躁狂癥,故癲癇病人慎用。
2.青光眼、前列腺肥大及心、肝、腎功能不良者慎用。
療效評(píng)價(jià):
本品能提高病人情緒,緩解焦慮、激動(dòng)和精神運(yùn)動(dòng)阻滯的作用。對(duì)于隱匿性抑郁癥,也有治療作用?挂钟粜Чc丙咪嗪、阿米替林相似,但奏效快,副作用少。

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