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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級(jí)分類：其他 | |
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| 本藥屬非甾體類抗炎藥。非甾體類抗炎藥可不同程度地抑制環(huán)氧化酶的兩個(gè)亞型(環(huán)氧化酶-1型和環(huán)氧化酶-2型)。抑制環(huán)氧化酶-1的藥物可引起胃腸道和腎臟的不良反應(yīng)，其抗血小板活性也與該酶的抑制有關(guān)。相反，抑制環(huán)氧化酶-2的藥物主要產(chǎn)生抗炎和止痛作用，其止痛/抗炎作用與傳統(tǒng)非甾體類抗炎藥相似，但不良反應(yīng)的發(fā)生率降低。本藥為特異性環(huán)氧化酶-2型(COX-2)抑制藥，故有止痛/抗炎作用，而胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率較少。作用機(jī)制與塞利西卜相同。每天給予本品12.5mg或25mg。其療效可與布洛芬800mg，每天3次或雙氯芬酸50mg，每天3次相比。 | |
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| 本藥口服治療牙痛30～60min起效，作用持續(xù)6h。常規(guī)制劑口服后2～3h達(dá)藥峰濃度。曲線下面積為每小時(shí)4018ng/ml。口服常規(guī)制劑的生物利用度為93%，片劑和口服混懸液的生物利用度相等。與高脂食品同服時(shí)，其吸收程度和血漿峰值濃度不受影響，但達(dá)峰時(shí)間推遲1～2h�？偟鞍捉Y(jié)合率為87%。12.5mg時(shí)分布容積為91L，25mg時(shí)分布容積為86L。主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有順-二氫衍生物和反-二氫衍生物，均無(wú)活性。72%經(jīng)腎臟排泄，其中原形少于1%。14%經(jīng)糞便排泄，是否經(jīng)乳汁分泌尚不清楚。母體藥物的清除半衰期為17h。 | |
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| 1.對(duì)本藥及藥品成分過(guò)敏者。2.晚期腎臟疾病患者。 | |
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| 1.慎用：(1)嚴(yán)重脫水者。(2)水腫和心功能不全者：本藥可能導(dǎo)致體液潴留和水腫。(3)正在接受抗感染治療的患者：本藥可掩蓋感染的癥狀發(fā)熱。(4)水楊酸鹽或非選擇性環(huán)氧化酶抑制藥導(dǎo)致的急性哮喘發(fā)作、蕁麻疹或鼻炎加重的患者：這些反應(yīng)的病理生理學(xué)意義尚不清楚，醫(yī)生應(yīng)權(quán)衡用藥的利弊。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn(5)肝腎功能不全者。(6)有胃腸道潰瘍、出血或穿孔史者。2.用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝腎功能。3.如發(fā)生過(guò)量用藥，應(yīng)使用常規(guī)支持療法。4.本藥不能被血液透析清除。5.慎用：高血壓、尿潴留、心衰、消化道出血、吸煙嗜酒者。6.出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，全身反應(yīng)者立即停藥。 | |
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| 1.血液系統(tǒng)：可能引起貧血，但通常不影響血小板計(jì)數(shù)、凝血酶原時(shí)間、部分促凝血酶原時(shí)間或血小板聚集。2.心血管系統(tǒng)：臨床試驗(yàn)中有發(fā)生水腫和高血壓的報(bào)道，且比安慰劑組的發(fā)生率高。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：臨床試驗(yàn)中有發(fā)生眩暈的報(bào)道，且比安慰劑組的發(fā)生率高。4.消化系統(tǒng)：(1)本藥可引起惡心、胃灼熱、腹瀉等不良反應(yīng)，與非選擇性環(huán)氧化酶抑制藥相比，較少引起消化不良、胃酸反流、上腹部不適、嘔吐、上消化道穿孔、潰瘍或出血。有上消化道出血病史和年齡大于65歲的患者上消化道出血的發(fā)生率較高，但這與治療無(wú)關(guān)。(2)罕見(jiàn)口腔潰瘍的報(bào)道。(3)有報(bào)道，本藥可引起ALT(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)和(或)AST(天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)值升高，可高于正常值上限約3倍以上，且可引起肝功能不全的癥狀，其發(fā)生率與布洛芬相近，但顯著低于雙氯芬酸。繼續(xù)治療后，這些檢驗(yàn)值的升高約有一半可消除。5.泌尿/生殖系統(tǒng)：腎臟前列腺素可能在維持腎臟灌注中起代償作用，所以，在腎臟灌注受損情況下給予本藥可能導(dǎo)致前列腺素生成減少，結(jié)果使腎臟血流進(jìn)一步減少而損害腎臟功能。原有明顯的腎功能障礙、心臟代償功能不足和肝硬化的患者，對(duì)上述反應(yīng)的危險(xiǎn)性更大。應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)這些患者的腎功能。停止使用本藥，可使患者腎功能恢復(fù)到治療前的狀態(tài)。6.呼吸系統(tǒng)：國(guó)外有出現(xiàn)上呼吸道感染和支氣管炎的報(bào)道，且發(fā)生率大于安慰劑組。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：國(guó)外有引起背痛、衰弱、疲勞的報(bào)道，且發(fā)生率大于安慰劑組。 | |
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| 1.口服給藥：(1)關(guān)節(jié)炎：骨關(guān)節(jié)炎推薦起始劑量為12.5mg，每天1次。某些患者劑量可增加至25mg，每天1次。最大推薦量為每天25mg。也有使用本藥每天25mg治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的用法。(2)緩解急性疼痛和治療原發(fā)性痛經(jīng)：推薦首次劑量為25mg，每天1次。隨后劑量為25～50mg，每天1次。最大推薦劑量為每天50mg，可連續(xù)服用5天。2.腎功能不全時(shí)劑量：輕到中度腎功能不全患者(肌酐清除率為每分鐘30～80ml)不需調(diào)整劑量。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn尚無(wú)肌酐清除率小于每分鐘30ml時(shí)使用本藥的臨床經(jīng)驗(yàn)。如果必須使用本藥，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。3.肝功能不全時(shí)劑量：輕到中度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分為5-9)不需調(diào)整劑量。目前尚無(wú)嚴(yán)重肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分大于9)用藥的臨床數(shù)據(jù)。4.老年人劑量：不需調(diào)整劑量。 | |
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| 1.其他非甾體類抗炎藥可增加鋰劑中毒的危險(xiǎn)(虛弱、震顫、過(guò)度口渴、精神錯(cuò)亂)，本藥和鋰劑合用可能也會(huì)導(dǎo)致的同樣作用。2.本藥與甲氨蝶呤合用時(shí)，可增加甲氨蝶呤中毒(白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害、黏膜潰瘍形成)的危險(xiǎn)性。3.本藥與華法林合用時(shí)，可增加出血的危險(xiǎn)性。4.本藥可干擾具有舒張血管和利尿排鈉作用的前列腺素的產(chǎn)生，因而降低賴諾普利的降壓作用。5.利福平誘導(dǎo)肝臟代謝，從而降低本藥的療效。6.本藥可降低袢利尿藥、噻嗪類利尿藥的利尿和降壓作用。7.含碳酸鈣的制酸藥可使本藥的曲線下面積降低13%。含鎂和鋁的制酸藥可使本藥的曲線下面積降低8%。兩種制酸藥都可使本藥的最大濃度降低近20%。但這些藥動(dòng)學(xué)改變?cè)谂R床上無(wú)顯著意義。8.與單獨(dú)服用本藥相比，低劑量阿司匹林與本藥合用時(shí)導(dǎo)致胃腸道潰瘍的發(fā)生率升高。但本藥每次50mg，每天1次的用量對(duì)低劑量阿司匹林(81mg，每天1次)的抗血小板活性無(wú)影響。9.西咪替丁可使本藥的最大濃度升高21%，曲線下面積增加23%，半衰期增加15%。但這些變化無(wú)顯著臨床意義。兩藥合用時(shí)不需要做劑量調(diào)整。10.本藥對(duì)炔雌醇或炔諾酮的藥動(dòng)學(xué)無(wú)重要影響。11.本藥對(duì)地高辛的血藥濃度和腎臟清除率無(wú)影響。12.酮康唑不影響本藥的藥代動(dòng)力學(xué)。13.本藥不改變潑尼松龍、潑尼松的藥代動(dòng)力學(xué)。食物對(duì)本藥的最大濃度和曲線下面積無(wú)影響，但達(dá)峰時(shí)間可推遲1～2h。給藥時(shí)可不考慮食物對(duì)藥物的影響。 | |
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| 臨床觀察結(jié)果顯示，本品在緩解骨關(guān)節(jié)炎方面的療效與雙氯芬酸鈉具有相同的療效，且耐受性良好。另外在鎮(zhèn)痛效果與布洛芬療效相同。還有胃腸黏膜保護(hù)功能。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
