【藥品名稱】
通用名：奧扎格雷鈉注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Ozagrel Injection
漢語拼音：Aozhɑɡeleinɑ Zhusheye
本品主要成份為：奧扎格雷鈉。其化學(xué)名稱為：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13 H11N2O2Na
分子量：250.23
【性狀】
本品為無色透明液體。
【藥理毒理】
本品為血栓烷（TX)合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2)生成血栓烷A2（TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。
本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1?/TXB2比值下降，對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。
本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。
急性毒性LD50（mg/kg)：小鼠靜注為1940（雄)，1580（雌)；口服為3800（雄)，3600（雌)；皮下為2450（雄)，2100（雌)。大鼠靜注為1150（雄)，1300（雌)；口服為5900（雄)，5700（雌)；皮下為2300（雄)，2250（雌)。狗靜注為733（雄)。
亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿電解質(zhì)排泄上升外，未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10～12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結(jié)果，本品高劑量時發(fā)生抑制近親系動物體重等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發(fā)育抑制，新生仔死亡等現(xiàn)象。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn另外，在大鼠SegⅡ試驗中發(fā)現(xiàn)， 高劑量組有內(nèi)臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。
以蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者為對象，在術(shù)后早期開始給予本品10～14天，在該藥的高劑量組（每日400mg)、低劑量組（每日80mg)以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結(jié)果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對照組明顯低。
【藥代動力學(xué)】
人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成份除該藥的游離形式外，還有其?-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注謝時，2小時內(nèi)達(dá)到血濃穩(wěn)定狀態(tài)。本品大部分在24小時內(nèi)排泄。動物試驗未發(fā)現(xiàn)本品有蓄積性和毒性。
本品靜脈滴注后，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t1/2?為（1.22±0.44)小時，Vd為（2.32±0.62)L/kg，AUC為（0.47±0.08)?g?小時/nl。Cl為（3.25±0.82)L/(小時?g)，受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥后3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【適應(yīng)癥】
用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)腦缺血癥狀。
【用法用量】
每次40～80mg，溶于適當(dāng)量電解質(zhì)或5%葡萄糖溶液中，每日1～2次，24小時連續(xù)靜脈滴注，1～2周為一療程。另外，根據(jù)年齡﹑癥狀適當(dāng)增減用量。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【不良反應(yīng)】
血液：由于有出血的傾向，要仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。過敏反應(yīng)：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時停止給藥。循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上心律不齊、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發(fā)燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴(yán)重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】
1．對本品過敏者。
2．腦出血或腦梗塞并出血者。
3．有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊。
4．有血液病或有出血傾向者。
5．嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過26.6 kPa（即200mmHg)以上者。
【注意事項】
本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當(dāng)減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等)混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦或有可能妊娠婦女慎用。
【兒童用藥】
兒童慎用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應(yīng)慎重合用。
【藥物過量】
【規(guī)格】
20mg∕支
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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