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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：雌激素類及抗雌激素類藥 三級分類： | |
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主要制劑  | |
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| 雌二醇主要由卵巢成熟卵泡分泌，具有如下作用：1.促進(jìn)女性性征和性器官的發(fā)育成熟。2.維持性征，參與月經(jīng)周期的形成，促使子宮內(nèi)膜增殖變厚，宮頸黏液增多，并增強(qiáng)子宮平滑肌收縮。3.較大劑量時(shí)可抑制下丘腦-垂體系統(tǒng)促性腺激素釋放激素的分泌和抗催乳素作用。4.抗雄性激素作用。5.輕度水、鈉潴留作用。6.降血中膽固醇和增加骨骼鈣沉積作用。 17-β雌二醇主要作用為調(diào)節(jié)和維持婦女正常平穩(wěn)的雌激素生理水平。本品不影響抗凝血酶因子Ⅲ，使血栓栓塞的危險(xiǎn)降低。可改善心血管功能，適用于糖尿病、肝病、心血管疾病及肥胖的患者。 諾坤復(fù)、諾康律、諾更寧系列產(chǎn)品的主要成分為微粒化天然人雌激素17β-雌二醇，其化學(xué)結(jié)構(gòu)、生理作用及代謝途徑均與卵巢產(chǎn)生的內(nèi)源性17β雌二醇完全一致，其在人體內(nèi)的代謝過程是自然的，所有代謝產(chǎn)物都是已知的，并且也是在人體內(nèi)自然發(fā)生的。甲基炔諾酮具有很強(qiáng)的孕激素作用，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。與雌激素配合，周期性用于激素替代療法。 克齡蒙是一種高效的雌激素-孕激素復(fù)方，其中含有孕激素醋酸環(huán)丙孕酮，有抗雄激素作用，可維持血清中脂蛋白水平的穩(wěn)定，有助于預(yù)防心血管系統(tǒng)動脈硬化的發(fā)生，可保護(hù)子宮內(nèi)膜，減少了內(nèi)膜增生的危險(xiǎn)性。本藥能迅速緩解因激素缺乏而引起的更年期癥狀，還對皮膚和黏膜退化(尤其是泌尿生殖的黏膜)有明顯改善作用，并對因雌激素缺乏而引起的骨質(zhì)疏松有預(yù)防作用。 | |
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| 用雌二醇貼片后血漿內(nèi)雌二醇水平迅速上升，達(dá)峰時(shí)間在22～24h之間，血中雌二醇濃度在150pmol/L左右，可維持3～7天。停用后，雌二醇濃度在24h內(nèi)恢復(fù)至用藥前水平。 苯甲酸雌二醇注射液在血液內(nèi)，部分與β球蛋白結(jié)合，游離的雌二醇被組織利用。部分被肝臟破壞，或經(jīng)膽汁排泄，再被腸道吸收，形成腸肝循環(huán)，其代謝產(chǎn)物多與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合成酯后從尿中排出。 | |
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| 雌激素缺乏綜合征。制劑注釋與選擇： 1.17-β雌二醇凝膠 凝膠劑經(jīng)皮吸收進(jìn)入體內(nèi)，不經(jīng)肝腸循環(huán)，無首關(guān)效應(yīng)，避免了對肝臟的損害。適用于肝功能不良者。2.雌二醇皮膚貼膜劑 制劑中活性藥膜層可通過皮膚直接向體循環(huán)釋放藥物，從而避免了口服藥物的肝臟首關(guān)效應(yīng)及其引發(fā)的治療時(shí)的不良反應(yīng)。得美素提供的雌激素可以在血中達(dá)到一個(gè)持續(xù)、均勻而穩(wěn)定的生理濃度。緩釋貼膜劑可3～4天用藥一次。周效控釋貼膜每周用藥一次即可。3.諾坤復(fù)、諾康律、諾更寧采用微�；夹g(shù)保證了其口服后可迅速高效地吸收。采用獨(dú)特的日歷盤式包裝，每個(gè)日歷盤包裝含28片藥片。一天1片，使用方便，有助于提高服藥的順應(yīng)性，可避免因中斷治療而出現(xiàn)的癥狀反復(fù)。(1)諾更寧：本品為17β-雌二醇/醋酸炔諾酮二相片，每片含雌二醇2mg(為半水合物)和醋酸炔諾酮1mg。適用于絕經(jīng)后婦女補(bǔ)充雌激素，治療雌激素缺乏綜合征，使月經(jīng)周期停止。(2)諾康律：本品為17β-雌二醇/醋酸炔諾酮三相片，藍(lán)色片劑含雌二醇2mg，12片；白色片劑含雌二醇2mg和醋酸炔諾酮1mg，10片；紅色片劑含雌二醇1mg，6片。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn適用于圍絕經(jīng)期婦女補(bǔ)充雌激素，治療雌激素缺乏綜合征，使月經(jīng)周期規(guī)律化。4.克齡蒙 本藥是一種雌-孕激素復(fù)方制劑，每一天歷包裝含有11片戊酸雌二醇，每片含戊酸雌二醇2mg；10片戊酸雌二醇與醋酸環(huán)丙孕酮復(fù)方片劑，每片含戊酸雌二醇2mg，醋酸環(huán)丙孕酮1mg。 | |
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| 對本品成分高度過敏者禁用。子宮、陰道或乳房有激素依賴性腫瘤、子宮內(nèi)膜異位癥者禁用。嚴(yán)重肝腎功能異常、既往或現(xiàn)有肝臟腫瘤、既往妊娠期間有過持續(xù)性瘙癢、妊娠期皰疹史、妊娠期耳硬化癥惡化，血栓栓塞性疾病、鐮狀細(xì)胞性貧血、伴有血管病變的嚴(yán)重糖尿病、脂肪代謝先天異常、。Dubin-Johnson綜合征、Rotor綜合征、代謝性卟啉癥患者禁用。孕婦及正在哺乳的婦女禁用。 | |
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| 可能出現(xiàn)輕度胃腸不適。貼片處皮膚可能有輕度發(fā)紅或瘙癢，偶有皮疹。 可能有乳腺增大、乳房腫脹疼痛或出現(xiàn)分泌物、不規(guī)則流血、月經(jīng)改變或閉經(jīng)；偶見惡心、嘔吐、腹脹，水腫、皮膚反應(yīng)、頭痛、偏頭痛、膽石癥、氣喘、脫發(fā)，發(fā)生膽汁郁積癥及胰腺炎、皮膚黃褐斑、舞蹈癥。角膜曲度可能發(fā)生改變，不能戴隱形眼鏡；性欲改變及卟啉癥惡化、水鈉潴留等。罕見靜脈血栓。乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌也有報(bào)道。 | |
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| 1.用于絕經(jīng)期綜合征、功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、前列腺癌及退乳，雌激素水平低的替代療法(需個(gè)體化劑量)。(1)口服①戊酸雌二醇片：每次服藥2mg片，每天1次，飯后服用，或遵醫(yī)囑。藥片應(yīng)與水一起吞服。每經(jīng)過21天的治療后，必須停服此藥至少一周。治療過程中，根據(jù)患者情況，可將補(bǔ)佳樂劑量減至每天服用1mg。②諾坤復(fù)、諾更寧：采用獨(dú)特的日歷盤式包裝，一天1片。③克齡蒙：服藥時(shí)，把日歷貼紙取出，貼在藥片包裝中央，使開始服藥的日期對準(zhǔn)標(biāo)有“Start”(開始)字樣。服藥自標(biāo)有“Start”(開始)字樣處開始，按箭頭方向服用，每天1片，直至服完21片。藥片宜整片用水送服，停藥7天后繼續(xù)服用。(2)外用：①17-β雌二醇凝膠：每天將凝膠2.5g涂布于雙臀、肩頸、腹壁、大腿皮膚上，藥物經(jīng)皮膚吸收。已絕經(jīng)者每次1.25～2.5g(每半劑量尺相當(dāng)于1.25g，含雌二醇0.75g)，每天1次，連用25天，停用5天；有子宮者應(yīng)與孕酮合用，每天100mg，連用25天，停用5天；尚未絕經(jīng)者，于周期第5天開始使用，每天1.25～2.5g，連用25天，于用藥后的14天加用孕酮每天200～300mg，共用12天。②雌二醇控釋貼片(周效)：每周1次，可采用連續(xù)治療方案或連用3周停藥1周方案，應(yīng)每月常規(guī)聯(lián)用10～12天的孕激素。如采用連續(xù)治療方案可在任意時(shí)間開始使用孕激素。如采用連用3周停藥1周方案，則應(yīng)在周期的最后10～12天使用孕激素。③伊爾：每周用藥1次，每片含雌二醇2.5mg，貼在下腹部或臀部皮膚上，共3次，停用1周。在最后5天每天服安宮黃體酮，每次4mg。④雌二醇控釋貼片：每次1片，每周用2次，可以連續(xù)使用，也可連用3周，停藥1周。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn連續(xù)使用者應(yīng)每天連用一定劑量的孕激素，周期使用者應(yīng)在周期的最后10天聯(lián)用一定劑量的孕激素。⑤伊司樂：每次1片，每周用2次，連用3周，停藥1周，最后5天加安宮黃體酮，每天4～5mg。肌注苯甲酸雌二醇注射液：一次1～2mg，一周2～3次。2.用于功能性子宮出血 肌注：苯甲酸雌二醇注射液：1mg～2mg，至血凈后酌情減量，后期擇日用黃體酮撤退。3.用于退奶 肌注：苯甲酸雌二醇注射液：每天2mg，不超過3天后減量或改小量口服藥至生效。4.用于圍絕經(jīng)期婦女生理性補(bǔ)充雌激素 (1)口服：諾康律：每天1片，有月經(jīng)的婦女在月經(jīng)第5天開始服第1片(由藍(lán)片開始)。其他婦女可以在任何一天開始服藥。開始12天服用藍(lán)片，其后10天服用白片，最后6天服用紅片。①開始用激素替代療法前，應(yīng)作全面徹底的內(nèi)科和婦科檢查，特別是血壓測量，乳房、腹部及婦科檢查。用藥期間每6個(gè)月應(yīng)進(jìn)行檢查。在絕經(jīng)后婦女用雌激素替代療法有引發(fā)子宮內(nèi)膜過度增生或子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)，故需每年檢查1次。②口服制劑：患者在一天內(nèi)的具體服藥時(shí)間不拘，但如已選定某一特定時(shí)間(如早飯后)，則每天應(yīng)在相同時(shí)間內(nèi)服用。如果忘記按時(shí)服藥，則應(yīng)在12h內(nèi)補(bǔ)服上。使用雌激素替代療法的婦女膽囊炎的發(fā)病率升高。用藥期間如果出現(xiàn)下列癥狀需立即停藥：第一次發(fā)生偏頭痛或頻發(fā)少見的嚴(yán)重頭痛、突發(fā)性感覺障礙、血栓性靜脈炎或血栓栓塞的首發(fā)指征、胸痛、緊縮感、癲癇發(fā)作次數(shù)增加、待定的手術(shù)(提前6周)、固定術(shù)(如事故后)、發(fā)生黃疸、全身瘙癢、血壓 升高、妊娠。③有子宮肌瘤、心臟病、癲癇、糖尿病及高血壓患者慎用。有完整子宮的婦女如出現(xiàn)原因不明的陰道流血或曾用非對抗雌激素治療過，應(yīng)特別注意檢查是否有子宮內(nèi)膜過度刺激或惡變。④急慢性肝病或有肝病史的婦女，用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。有靜脈血栓栓塞性疾病應(yīng)定期檢查血液凝固的指標(biāo)。⑤接受抗高血壓治療或有癲癇、高血壓、偏頭痛、糖尿病、氣喘病或心力衰竭、靜脈曲張、多發(fā)性硬化、卟啉癥、手足搐搦、小舞蹈病、靜脈炎史患者應(yīng)在監(jiān)護(hù)下用藥。⑥少數(shù)良性或極少數(shù)惡性肝臟腫瘤患者，服用激素類藥物后其中個(gè)別病例可能發(fā)生危及生命的腹腔內(nèi)出血。因此，若發(fā)生異常的上腹部癥狀，且短時(shí)間內(nèi)不自行消失，應(yīng)告訴醫(yī)生。(2)繼發(fā)性閉經(jīng)治療前，應(yīng)排除催乳素垂體瘤的可能。①17-β雌二醇凝膠含少量乙醇，個(gè)別患者可能有局部刺激感，不影響藥效。②17-β雌二醇。 | |
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| 本品與巴比妥、保泰松、利福平、酰胺咪嗪等肝藥酶誘導(dǎo)劑合用可增加本品的代謝，降低療效。 本品與口服降糖藥或胰島素合用，后者的劑量可能需要調(diào)整。 | |
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| 雌二醇/炔諾酮的制劑，諾坤復(fù)、諾康律、諾更寧系列產(chǎn)品的主要成分為微粒化天然人雌激素17β-雌二醇，其化學(xué)結(jié)構(gòu)、生理作用及代謝途徑均與卵巢產(chǎn)生的內(nèi)源性17β雌二醇完全一致，其在人體內(nèi)的代謝過程是自然的，所有代謝產(chǎn)物都是已知的，并且也是在人體內(nèi)自然發(fā)生的。甲基炔諾酮具有很強(qiáng)的孕激素作用，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。與雌激素配合，周期性用于激素替代療法。每天在相同時(shí)間內(nèi)服用本藥是起得好療效的關(guān)鍵。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
