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雌二醇控釋貼片(周效)

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名雌二醇控釋貼片(周效)
曾用名 
英文名WEEKLY ESTRADIOL CONTROLLED DELIVERY PATCH
拼音名CI'ERCHUN KONGSHITIEPIAN(ZHOUXIAO)
藥品類別雌激素及孕激素類
性狀涂于鋁塑薄膜上含雌二醇的粘性薄片,藥面為無色透明或略帶乳白色,面積為10cm2。本品為雌二醇持續(xù)釋放一周的控釋貼片,人體皮膚平均滲透量為每日50μg。
藥理毒理雌二醇是育齡婦女體內(nèi)卵巢分泌的受體水平活性最高的雌激素。絕經(jīng)后,卵 巢功能衰竭,雌二醇的生成幾乎停止,從而引起血管功能障礙,體溫調(diào)節(jié)不穩(wěn)定, 臨床表現(xiàn)為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統(tǒng)萎縮及骨質(zhì)疏松等癥狀。透皮 給藥時能使雌二醇恒定地按生理需要量直接進(jìn)入血液,使雌二醇血濃度升高到卵 泡早期水平,作用于靶器官,從而使上述癥狀明顯減輕或消失。
藥代動力學(xué)貼片應(yīng)用后,血清雌二醇水平上升,達(dá)峰時間(tmax)為22小時,最高血藥濃 度(Cmax)達(dá)43.8pg/ml,在7天內(nèi)維持一個有效而平穩(wěn)的血藥水平。中止用藥后24 小時,血清雌二醇水平即恢復(fù)到給藥前水平。人體皮膚平均滲透量為每日50μg。 主要經(jīng)肝臟代謝,主要代謝物為雌三醇、雌酮及其結(jié)合物,以葡萄糖醛酸鹽及硫 酸鹽結(jié)合物的形式經(jīng)腎臟排出。
適應(yīng)癥適用于各種原因引起的雌激素缺乏所致的下述癥狀:潮熱、出汗、睡眠障礙、 頭暈、生殖器萎縮、萎縮性陰道炎、陰道干澀等。
用法用量外用:揭除貼片上的保護(hù)膜后立即貼于清潔干燥、無外傷的下腹部或臀部皮 膚。一周一片,連用三周,停止一周。并于使用貼片的最后5日加用醋酸甲孕酮 4mg,一日一次,連續(xù)5日。貼片的部位應(yīng)經(jīng)常更換,同一部位皮膚不宜連續(xù)貼 兩次,不可貼于乳房部位。
不良反應(yīng)貼片處的皮膚可有輕度發(fā)紅或瘙癢癥狀,偶見皮疹。亦可出現(xiàn)頭暈、頭痛、 惡心、嘔吐、乳房脹痛、陰道少量出血及下體浮腫等。
禁忌癥疑有或患有乳腺腫瘤患者、疑有或患有雌激素依賴性的腫瘤患者、原因不明 的陰道不規(guī)則出血、活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致 血栓性靜脈炎或血栓形成等病史的患者及子宮內(nèi)膜異位癥患者禁用。
注意事項1.用藥前及用藥期間應(yīng)定期體檢:包括血壓、乳房、腹部及盆腔器官以及宮 頸細(xì)胞涂片等。 2.有乳腺癌家族史、或有乳腺結(jié)節(jié)、乳腺囊性纖維癥及乳房X線像異常者、 嚴(yán)重高血壓及心腎功能不全者、腦血管或冠狀動脈患者、哮喘、皮膚過敏、癲癇、 偏頭痛、糖尿病或抑郁癥患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量 
貯藏密封,置陰涼處保存,本品應(yīng)放在兒童不能隨手拿到的地方。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名雌二醇
化學(xué)名3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇
拼音名CI'ERCHUN
英文名ESTRADIOL
CAS No.50-28-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H24O2
分子量272.38
規(guī)  格4.0cm×2.6cm:2.5mg
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