通用名 | 雌二醇控釋貼片(周效) |
曾用名 | |
英文名 | WEEKLY ESTRADIOL CONTROLLED DELIVERY PATCH |
拼音名 | CI'ERCHUN KONGSHITIEPIAN(ZHOUXIAO) |
藥品類別 | 雌激素及孕激素類 |
性狀 | 涂于鋁塑薄膜上含雌二醇的粘性薄片,藥面為無色透明或略帶乳白色,面積為10cm2。本品為雌二醇持續(xù)釋放一周的控釋貼片,人體皮膚平均滲透量為每日50μg。 |
藥理毒理 | 雌二醇是育齡婦女體內(nèi)卵巢分泌的受體水平活性最高的雌激素。絕經(jīng)后,卵
巢功能衰竭,雌二醇的生成幾乎停止,從而引起血管功能障礙,體溫調(diào)節(jié)不穩(wěn)定,
臨床表現(xiàn)為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統(tǒng)萎縮及骨質(zhì)疏松等癥狀。透皮
給藥時能使雌二醇恒定地按生理需要量直接進(jìn)入血液,使雌二醇血濃度升高到卵
泡早期水平,作用于靶器官,從而使上述癥狀明顯減輕或消失。 |
藥代動力學(xué) | 貼片應(yīng)用后,血清雌二醇水平上升,達(dá)峰時間(tmax)為22小時,最高血藥濃
度(Cmax)達(dá)43.8pg/ml,在7天內(nèi)維持一個有效而平穩(wěn)的血藥水平。中止用藥后24
小時,血清雌二醇水平即恢復(fù)到給藥前水平。人體皮膚平均滲透量為每日50μg。
主要經(jīng)肝臟代謝,主要代謝物為雌三醇、雌酮及其結(jié)合物,以葡萄糖醛酸鹽及硫
酸鹽結(jié)合物的形式經(jīng)腎臟排出。 |
適應(yīng)癥 | 適用于各種原因引起的雌激素缺乏所致的下述癥狀:潮熱、出汗、睡眠障礙、
頭暈、生殖器萎縮、萎縮性陰道炎、陰道干澀等。 |
用法用量 | 外用:揭除貼片上的保護(hù)膜后立即貼于清潔干燥、無外傷的下腹部或臀部皮
膚。一周一片,連用三周,停止一周。并于使用貼片的最后5日加用醋酸甲孕酮
4mg,一日一次,連續(xù)5日。貼片的部位應(yīng)經(jīng)常更換,同一部位皮膚不宜連續(xù)貼
兩次,不可貼于乳房部位。 |
不良反應(yīng) | 貼片處的皮膚可有輕度發(fā)紅或瘙癢癥狀,偶見皮疹。亦可出現(xiàn)頭暈、頭痛、
惡心、嘔吐、乳房脹痛、陰道少量出血及下體浮腫等。 |
禁忌癥 | 疑有或患有乳腺腫瘤患者、疑有或患有雌激素依賴性的腫瘤患者、原因不明
的陰道不規(guī)則出血、活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致
血栓性靜脈炎或血栓形成等病史的患者及子宮內(nèi)膜異位癥患者禁用。 |
注意事項 | 1.用藥前及用藥期間應(yīng)定期體檢:包括血壓、乳房、腹部及盆腔器官以及宮
頸細(xì)胞涂片等。
2.有乳腺癌家族史、或有乳腺結(jié)節(jié)、乳腺囊性纖維癥及乳房X線像異常者、
嚴(yán)重高血壓及心腎功能不全者、腦血管或冠狀動脈患者、哮喘、皮膚過敏、癲癇、
偏頭痛、糖尿病或抑郁癥患者慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密封,置陰涼處保存,本品應(yīng)放在兒童不能隨手拿到的地方。 |
包裝 | |
有效期 | |