| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Estradiol |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶粉末，難溶于水，易溶于二氧六環(huán)、丙酮。熔點(diǎn)：175-180℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 雌激素替代療法。適于自然或手術(shù)絕經(jīng)后產(chǎn)生的雌激素缺乏癥狀，如血管舒縮癥狀，潮紅轟熱、心悸、煩躁；萎縮性陰道炎；骨質(zhì)疏松癥的預(yù)防。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 17-β雌二醇為人卵巢分泌的主要雌性激素。雌激素主要負(fù)責(zé)女性生殖系統(tǒng)及第二性征的發(fā)育與維持。它促進(jìn)陰道、子宮、輸卵管與乳房的生長(zhǎng)發(fā)育。雌激素與孕激素一起，精細(xì)地介入排卵性月經(jīng)周期與妊娠，影響垂體促性腺激素的釋放。此外，雌激素還間接地與骨骼形態(tài)及發(fā)育、長(zhǎng)骨骨骺變化、泌尿生殖系統(tǒng)的張力與彈性、腋毛陰毛生長(zhǎng)等有關(guān)。 天然雌激素有多種形式，成年女性雌激素主要來自卵泡，根據(jù)月經(jīng)周期不同時(shí)期，每日分泌70-500μg雌二醇。雌二醇主要轉(zhuǎn)變?yōu)榇仆�，在血中雌二醇與雌酮的比例大約各半，還有小量雌三醇。絕經(jīng)后絕大多數(shù)內(nèi)源性雌激素，由腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生的雄烯二酮在周圍組織中轉(zhuǎn)變?yōu)榇仆�，故絕經(jīng)婦女血中主要為雌酮，特別是其硫酸酯鹽。盡管血中雌激素以相互轉(zhuǎn)變的動(dòng)態(tài)平衡存在，雌二醇為主要的人細(xì)胞內(nèi)雌激素，在受體水平比雌酮或雌三醇作用更強(qiáng)。 絕經(jīng)后卵巢停止分泌雌二醇，可導(dǎo)致溫度調(diào)節(jié)的不穩(wěn)定而引起潮熱，伴睡眠障礙及出汗；泌尿生殖道萎縮引起性交困難及張力性尿失禁。雌激素替代療法可改善絕經(jīng)婦女由于缺少雌二醇而引起的這些癥狀。目前推薦量可治療或預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服雌二醇被肝迅速代謝為雌酮及其結(jié)合物，使血中雌酮水平高于雌二醇。相反，皮膚僅代謝小部分雌二醇，因此經(jīng)皮給藥可達(dá)到血清治療性的雌二醇水平而較低的雌酮與雌酮結(jié)合物水平。并且所需要的總量亦比口服小。因?yàn)榇贫及胨テ诙蹋?小時(shí))，經(jīng)皮給雌二醇，在去除皮膚藥物后血藥水平迅速下降。 經(jīng)皮給雌二醇，所用劑量的約10%，可吸收透過皮下沉著。作用相當(dāng)于口服劑量的32%-50%。雌二醇從皮下脂肪中不斷吸收入血，一次用藥后12小時(shí)血漿達(dá)峰值濃度，約535-640pmol/L，此后穩(wěn)定。因系天然雌二醇，其代謝同內(nèi)源性雌二醇，經(jīng)肝代謝，從尿、糞排出。 雌二醇凝膠通過皮膚吸收提供雌激素效應(yīng)，而避免了口服的肝臟首過效應(yīng)，其作用與口服給藥相似，但血中雌酮與雌二醇比率更接近生理。而且對(duì)血凝與脂代謝無明顯影響。 |
| 劑型 | 凝膠劑,片劑 |
| 規(guī)格 | 凝膠劑：80g。控釋貼片劑：4mg。 |
| 用法用量 | 每日一次，將凝膠擠在所附小板的凹槽中，按刻度所示為2.5g。最好在沐浴后使用，皮膚清潔后將凝膠均勻涂在皮膚上，按摩5分鐘以保證充分吸收。最佳部位為除乳房區(qū)以外的軀干部、上肢及大腿內(nèi)側(cè)。 為避免單純雌激素作用，推薦周期性用藥。使用3周（1-21天)，停1周（22-28天)。在第12天至21天加用孕激素。 |
| 不良反應(yīng) | 長(zhǎng)期大量攝入雌激素，可增加子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)，故應(yīng)選用最低有效量并加用孕激素。對(duì)于子宮切除婦女，可無此顧慮，但仍應(yīng)定期體檢包括乳房。雌激素可改變某些凝血因子促進(jìn)血栓栓塞；可能增加膽囊疾病的危險(xiǎn)；妊娠期應(yīng)用雌激素可使胎兒生殖器官發(fā)生先無缺陷的危險(xiǎn)增加，女嬰成年后發(fā)生陰道腺病、宮頸鱗狀上皮發(fā)育不良或宮頸腺癌危險(xiǎn)增加。因之下列情況禁用雌激素：已知或懷疑乳腺癌；雌激素依賴性腫瘤（包括子宮肌瘤)及妊娠；原因不明的生殖道異常出血；血栓栓塞性疾病。 對(duì)于雌二醇凝膠，絕大多數(shù)婦女耐受良好，少數(shù)可能發(fā)生子宮增大、乳房脹痛及消化道癥狀如惡心嘔吐。少數(shù)可有局部皮膚發(fā)紅、刺癢，皮疹罕見。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．開始雌激素治療前應(yīng)作全面體檢，包括血壓、乳腺、腹腔及盆腔器官以及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查，以后每年至少檢查一次。 2．因?yàn)榇萍に乜梢鹨欢ǖ囊后w潴留，故應(yīng)注意與此有關(guān)的情況，如哮喘、癲癇、偏頭痛及心、腎功能不良。 3．某些婦女可能出現(xiàn)雌激素過量刺激表現(xiàn)，如子宮出血、乳房增大。 4．長(zhǎng)期單純使用雌激素可能增加子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn)。研究證明在使用雌激素周期中加用孕激素，可起到保護(hù)作用。加用孕激素一般10-14天。 5．雌激素由肝臟代謝，故肝功損傷者應(yīng)慎用。 6．長(zhǎng)期應(yīng)用雌激素可影響鈣、磷代謝。對(duì)有代謝性骨病伴高血鈣患者及腎功不全患者應(yīng)慎用。 |
| 貯藏 | 密閉，室溫保存。 |
| 備注 |
