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| 一級(jí)分類：婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類：雌激素類及抗雌激素類藥 三級(jí)分類： | |
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| 二羥雌酮、雙羥雌素酮、諾康復(fù)、得美素、更樂(lè)、伊司樂(lè)、求偶二醇、諾坤復(fù)、Oestradiol、Oestrogel | |
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| 1.注射劑：2mg；2.控釋貼片：2mg/5cm2；3.凝膠：30g；4.陰道片：0.025mg；5.緩釋片劑：1mg；6.貼劑：每張含雌二醇2mg，4mg，8mg。 | |
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| 本品內(nèi)含活性成分雌二醇是體內(nèi)主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然活性最強(qiáng)的雌激素，其作用為：1.對(duì)生殖系統(tǒng)的影響：可促使未成年女性的第二性征和性器官的發(fā)育成熟。對(duì)成年婦女除可保持第二性征之外，還能在下丘腦-垂體系統(tǒng)的反饋調(diào)節(jié)下，使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生一系列的變化，促成月經(jīng)周期。還能增強(qiáng)子宮活動(dòng)，提高子宮平滑肌對(duì)催產(chǎn)素的敏感性，促進(jìn)陰道上皮增生和表層細(xì)胞產(chǎn)生角化。此外，雌激素還能通過(guò)對(duì)垂體和下丘腦的反饋?zhàn)饔茫龠M(jìn)或抑制促性腺激素的釋放，并能間接地影響卵巢的形態(tài)和功能。2.對(duì)乳腺的作用：可刺激乳腺導(dǎo)管和腺泡的生長(zhǎng)發(fā)育。通過(guò)刺激垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大劑量雌激素則可抑制泌乳，可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。3.對(duì)凝血過(guò)程的影響：雌激素對(duì)多種凝血因子都具有作用，使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，并有抑制抗凝血酶活性的作用。4.對(duì)代謝的影響：雌激素有輕度的鈉潴留作用，可激活血漿中腎素-血管緊張素系統(tǒng)，增強(qiáng)成骨細(xì)胞活性和增加骨骼鈣鹽的沉積，降低糖耐量，降低血膽固醇。本品為婦女更年期綜合征治療劑，經(jīng)皮吸收安全性高，吸收迅速，效果確實(shí)，不經(jīng)肝臟代謝，副作用低，用藥后激素比值水平接近停經(jīng)前婦女比值。 | |
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| 口服后迅速?gòu)奈改c道吸收，也可從皮膚和黏膜吸收，但口服易被破壞，因此多采用肌內(nèi)注射和外用。血漿蛋白結(jié)合率約50%，在體內(nèi)經(jīng)肝臟和腸迅速代謝為活性較弱的雌酮和雌三醇，部分進(jìn)入腸肝循環(huán)，代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合后，從尿液中排泄。僅有少部分以原形排泄。 | |
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| 1.防治圍絕經(jīng)期綜合征。2.雌激素分泌不足所致的月經(jīng)期癥狀。3.也用于晚期前列腺癌的姑息療法。4.用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下的各種癥狀，如血管舒縮障礙，熱潮紅，圍絕經(jīng)期綜合征，陰道干燥和萎縮，骨質(zhì)疏松，尿失禁，精神失調(diào)、乏力、抑郁、失眠等癥。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn | |
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| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。有乳腺增生、乳房腫塊者、乳腺癌、子宮癌、垂體瘤患者禁用。2.再生障礙性貧血、肝功能異常者禁用。3.未成年患者不宜使用。4.妊娠期、哺乳期婦女、已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤、急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞、膽汁淤積性黃疸史、未明確診斷的陰道不規(guī)則流血者禁用。 | |
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| 1.哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑郁、偏頭痛、肝腎功能不全、糖尿病、腦血管疾患、子宮內(nèi)膜異位癥、冠狀動(dòng)脈疾患、膽囊疾患、甲狀腺疾患、子宮肌瘤患者慎用。2.雌二醇凝膠劑不可口服給藥，忌用于乳房、外陰和陰道黏膜。3.貼片打開(kāi)后應(yīng)當(dāng)立即使用，貼片的部位應(yīng)經(jīng)常更換。4.貼片貼上后(34.16±10.10)h可達(dá)血藥峰值(70.23±15.67)pg/ml。終止用藥后24h，血清雌激素水平即可恢復(fù)。5.貼片處的皮膚可能出現(xiàn)輕度發(fā)紅、瘙癢，偶見(jiàn)皮疹。4.巴比妥類、卡巴西平、眠爾通、保泰松、利福平等會(huì)減低雌激素活性。 | |
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| 1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、厭食、食欲缺乏、乳房腫脹、腹痛、頭痛、子宮內(nèi)膜過(guò)度增生、陰道出血、子宮頸分泌物增多、血壓升高、下肢水腫、高鈣血癥、膽汁淤積性黃疸等反應(yīng)，長(zhǎng)期大量應(yīng)用易于發(fā)生。2.外用未見(jiàn)明顯不良反應(yīng)，局部耐受性良好，偶見(jiàn)局部紅腫、瘙癢、皮疹、過(guò)敏性皮膚反應(yīng)。3.長(zhǎng)期大量應(yīng)用可見(jiàn)水鈉潴留導(dǎo)致水腫。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：每次0.5～1.5mg，每周2～3次，替代治療劑量平均為每天0.2～0.5mg。用于功能性子宮出血，每天肌內(nèi)注射4～6mg，待血止后逐漸減量至每天或隔日1mg，連用3周，繼用黃體酮。用于退奶，在乳房未脹前，每天肌內(nèi)注射1次4mg，連用3～5天。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn2.外用凝膠劑：(1)已絕經(jīng)婦女，每天早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部，涂后約2min即干，沐浴后使用最好。連用24天，自第13天開(kāi)始加口服黃體酮每天100mg，連用12天，休息1周，再重復(fù)治療。(2)尚未絕經(jīng)婦女，于月經(jīng)周期第6天開(kāi)始，每天2.5g涂于皮膚，連用25天，后13天加服黃體酮，每天100mg。 3.口服：緩釋片(Estrofem)每次1mg，每天1次，連續(xù)25天，停藥5～6天，重復(fù)下1個(gè)療程。4.外用：貼片(Dermestril)每次于臍下貼1張，3～4天更換1次。凝膠劑(Oestrogel)外涂于雙臂、前臂和肩部，每次1.25g，每次2次。 | |
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| 1.本藥可增加鈣劑的吸收。2.與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用，大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時(shí)降低抗抑郁藥的藥效。3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時(shí)使用，可降低雌激素的藥效，這是由于誘導(dǎo)了肝微粒體酶，加快了雌激素的代謝所致。4.與抗凝藥同用時(shí)，雌激素可降低其抗凝效應(yīng)，故若必須同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。5.與抗高血壓藥同時(shí)用，可降低抗高血壓藥的作用。6.本藥可降低他莫昔芬的治療效果。7.苯巴比妥、利福平可降低本品的作用。 | |
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| 本藥由卵巢成熟卵泡分泌，具有雌激素作用和對(duì)抗雄激素的作用，促進(jìn)并維持女性特性發(fā)育成熟，參與月經(jīng)周期形成，增加骨骼鈣沉積，大劑量可抑制促性腺激素釋放激素的分泌，并有抗催乳素作用。國(guó)內(nèi)報(bào)道，白求恩醫(yī)科大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院對(duì)46例自然絕經(jīng)者，年齡在48～64歲，應(yīng)用本品控釋貼片，每貼含雌二醇E22.5mg，貼片接觸皮膚面積為10cm2，貼于下腹部、臀部，每7天使用1貼，每月3貼，停用1周，使用貼片的最后5天加服甲孕酮每次4mg，每天1次，連續(xù)5天。貼片連續(xù)使用3～6個(gè)月。結(jié)果用藥后更年期癥狀明顯改善，對(duì)卵巢功能低下引起的潮熱、多汗、頭痛、失眠等癥狀得以好轉(zhuǎn)，用藥后3、6個(gè)月各項(xiàng)癥狀按Kupperman評(píng)分總分與用藥前比較，差異顯著（P小于0.001)；血漿FSH、LH較用藥前明顯下降，雌二醇E2明顯上升，由治療前的96.78pmol/L上至154.83pmol/L（P小于0.05)；陰道脫落細(xì)胞成熟指數(shù)（MI)升高（P小于0.05)。是性激素替代治療常用藥物，療效肯定。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn | |
