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| 一級(jí)分類：婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類：雌激素類及抗雌激素類藥 三級(jí)分類： | |
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| 片劑：0.005mg，0.0125mg，0.5mg。 | |
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| 本品為半合成強(qiáng)效雌激素。其活性為雌二醇的7～8倍、己烯雌酚的20倍，小劑量用藥能促進(jìn)下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細(xì)胞內(nèi)激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥，對(duì)該軸有較強(qiáng)的抑制作用，從而抑制卵巢的排卵，達(dá)到抗生育作用。與孕激素類藥合用，能增強(qiáng)避孕效果，減少突破性出血。 | |
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| 口服在胃腸道內(nèi)迅速吸收，生物利用度為40%～50%，首過(guò)效應(yīng)約60%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，用藥后12h左右，血藥濃度出現(xiàn)第2個(gè)高峰，表明本品經(jīng)腸肝循環(huán)，被小腸再次吸收。93%以上在血漿內(nèi)以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能與血漿蛋白中度結(jié)合。血漿半衰期為6～14h。本品在肝臟代謝，大部分以原形藥物排出，約60%由尿液中排出，部分自糞便中排出。 | |
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| 1.補(bǔ)充雌激素不足，治療女性性腺功能不良、閉經(jīng)、圍絕經(jīng)期綜合征等。2.用于晚期乳腺癌(絕經(jīng)期后婦女)、晚期前列腺癌的治療。3.與孕激素類藥合用，能抑制排卵可作避孕藥。本品與孕激素配伍，對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用，能增強(qiáng)避孕效果。也可用作口服避孕藥，還用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌、閉經(jīng)、月經(jīng)過(guò)少等。4.治療婦女圍絕經(jīng)期綜合征；女性老年性皮膚瘙癢癥。 | |
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| 1.應(yīng)盡可能短程并以最低有效量使用本藥，以減少可能發(fā)生的不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn用藥前對(duì)乳腺及子宮內(nèi)膜厚度、雌激素水平的生化檢測(cè)尤為重要。2.男性患者以及女性子宮切除后的患者，通常采用周期治療，即用藥三周停藥一周，相當(dāng)于自然月經(jīng)周期中雌激素的變化情況，有子宮的女性，為避免過(guò)度刺激子宮內(nèi)膜，可在用藥周期的最后10～14天加用孕激素，模擬自然周期中激素的濃度變化。3.長(zhǎng)期或大量使用本藥者，停藥或減量須逐步進(jìn)行。4.本藥與孕激素合用，對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用，可增強(qiáng)避孕效果。大劑量用藥刺激骨質(zhì)溶解，可致高鈣血癥。 | |
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| 常見(jiàn)有惡心、嘔吐、頭痛、乳房脹痛等癥狀。 | |
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| 口服：1.用作短效口服避孕藥：即口服避孕藥1號(hào)、2號(hào)、0號(hào)及復(fù)方甲基炔諾酮片，于月經(jīng)周期第5天起，每天固定時(shí)間服1片，連續(xù)22天，停藥后2～4天可發(fā)生撤藥性出血。下次仍于月經(jīng)來(lái)潮第5天起服藥。如在規(guī)定服藥時(shí)間漏服，則在12h內(nèi)補(bǔ)服1片，超過(guò)12h，必需加用其他措施避孕。2.用于婦女更年期綜合征：每次0.02～0.05mg，每天1～3次。3.用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌、閉經(jīng)、月經(jīng)過(guò)少等癥：每次0.02～0.05mg，每天2～3次。4.用于前列腺肥大癥：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。5.性腺發(fā)育不全：每次0.02～0.05mg，每晚1次，連服3周，第三周配用孕激素進(jìn)行人工周期治療，可用1～3個(gè)周期。6.圍絕經(jīng)期綜合征：每天0.025～0.05mg，連服21天，間隔7天后再用，有子宮的婦女，于周期后服用孕激素10～14天。7.乳腺癌：每次1mg，每天3次。8.前列腺癌：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。 | |
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| 1.口服1g維生素C能使單次口服炔雌醇生物利用度提高到60%～70%。2.本藥可增加鈣劑的吸收。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn3.與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用，大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時(shí)降低其藥效。4.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時(shí)使用，可降低雌激素的藥效。這是由于誘導(dǎo)肝微粒體酶，加快雌激素的代謝所致。5.與抗凝藥同用時(shí)，雌激素可降低其抗凝效應(yīng)。故二者必須同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。6.與抗高血壓藥合用，可降低抗高血壓藥的作用。7.本藥可降低他莫昔芬的治療效果。8.在服用本藥時(shí)，吸煙可增加心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性，且危險(xiǎn)性隨著吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。 | |
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| 炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物，與天然雌激素相比，在肝臟代謝慢，失活較少，故口服有效。目前已知雌激素受體廣泛存于女性生殖系統(tǒng)，乳腺、垂體、下丘腦、肝臟及骨骼中。本品與雌二醇相似，通過(guò)與受體結(jié)合發(fā)生生物效應(yīng)。但強(qiáng)度大于雌二醇。本品不僅具有促進(jìn)女性生殖器官和副性征發(fā)育的作用，而且對(duì)機(jī)體代謝，內(nèi)分泌，心血管等都有明顯影響。炔雌醇是復(fù)合避孕藥中主要成分，其同等抑制在50mg以下，避孕效果不減。雌激素較大劑量長(zhǎng)期使用，可致絕經(jīng)后婦女子宮內(nèi)膜癌發(fā)生率增多，合成雌激素烯雌酚有引起流產(chǎn)及胎兒畸形的可能，故本品的使用需要慎用。本品為半合成的強(qiáng)效雌激素，口服易吸收，活性為雌二醇的8倍，己烯雌酚的20倍。加服維生素C可提高本品的生物利用度。肝、腎功能不良者禁用。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn炔雌醇是口服避孕藥中最重要的雌激素，其與炔諾酮、甲地孕酮、炔諾孕酮及左炔諾孕酮等孕激素組成各種復(fù)方制劑。 | |
