強心甙(洋地黃)

　　正性肌力藥（強心藥)大多屬強心甙。目前國內急診常用的強心甙有毛花甙丙、毒毛旋花子甙K、地高辛。

　�。ㄒ�)藥理作用　強心甙作用性質類同。

　　1．正性肌力作用　洋地黃抑制肌膜Na⁺-K⁺-ATP酶，增加Na⁺內流，K⁺外流，細胞內Na⁺堆積，促使Na⁺—Ca²⁺交換，Ca²⁺內流增加，改變細胞內[Ca²⁺]而增加心肌收縮力。強心甙使衰竭心臟的心排血量和心臟作功增加，左心室舒張末壓和舒張末容量增加，它對心功能降低者的作用較正常心臟顯著。

　　洋地黃有收縮血管作用。甚至發(fā)生在增強心肌收縮作用之前，對人冠狀動脈也有類似作用，但僅出現在快速給藥時，若給藥緩慢則可避免。

　　2．電生理作用　洋地黃提高迷走神經活性，抑制竇房結，可減慢心率；通過減慢房室結傳導速度和延長其有效不應期，可減慢心室反應（房顫時)，中毒量強心甙可增高自律性，抑制傳導性而產生各種心律失常。

　�。ǘ�)藥代學　不同制劑在作用的強弱、快慢、久暫有差別。

　　西地蘭（毛花甙丙，Cedilanid,Lanatoside-C)口服吸收差，僅10%～40%，主要靜脈給藥。地高辛僅小部分與蛋白結合，主要由腎排泄，80%為原型，17%為主要代謝產物地高辛。T_1/2約36h。

　　地高辛（Digoxin)口服吸收60%～85%，25%與蛋白結合，60%～90%由腎排泄，T_1/2為33～36h。腎功能不全時延長。主要口服，也可靜脈給藥用于急診。

　　毒毛旋花子甙K（Strophanthine K)口服幾乎不吸收（2%～5%)、90%～100%由腎排泄，T_1/2為12～19h。

　�。ㄈ�)臨床應用　急診時宜選用靜脈給藥。

　　1．主要適應證�、俜款澔蚍繐�，伴室率增快者；②急性心力衰竭或原有心力衰竭加重；③折返性室上性心動過速（首選用維拉帕米，W-P-W綜合征時不用)。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn

　　用法、劑量、劑型見表22-2。

表22-2　常用速效強心甙成人劑量與用法

　　2.禁忌證�、佗蚨然颌蠖�房室傳導阻滯或竇性心動過緩；②肥厚性梗阻性心肌病，洋地黃增加收縮性，可加重梗阻；③預激綜合征；④直接電轉復有發(fā)展嚴重室性心律失常危險；可能因鉀與兒茶酚胺耦聯，增加洋地黃毒性。轉復前應先停地高辛24h，洋地黃毒甙72h。

　�。ㄋ�)不良反應　洋地黃治療指數低，常需近中毒量的60%以產生治療效應。以下多種因素可影響機體對洋地黃敏感性，甚至在治療劑量時也可能發(fā)生毒性反應（表22-3)。

表22-3 洋地黃中毒易促因素

　�。ㄎ�)血濃度監(jiān)測的臨床意義　測定穩(wěn)態(tài)洋地黃甙血濃度（地高辛服后6h或下次給藥前取血標本)，對洋地黃中毒的判斷有一定參考價值。治療病例，通常地高辛血濃度為0.5～2ng/ml，在此范圍，一般說血濃度測定對指導治療無大意義；因血清中的含量不一定可靠地反映心肌內的含量。

　�。�六)用藥注意事項�、俳o藥前應詳細了解近兩周內使用洋地黃情況，如1周內曾用過洋地黃或不詳者，不應按通常給藥量，而應將劑量減少和分次給予，以防過量；②急性心肌梗死最初1～2天，避免用洋地黃，因此時期心肌心電不穩(wěn)，易出現心律失常；③急診靜脈給藥后常需換用口服制劑，常用地高辛，在末次西地蘭后6h開始，0.125mg q6h，兩次，次日起0.25mg，每日1次。

　　（七)藥物交互作用　其他藥物（如排鉀性利尿藥)產生的低鉀可增強洋地黃甙不良反應。

　　奎尼丁同用時，可因減少地高辛腎清除率和改變組織分布容積而增高Digoxin血濃度，增加不良反應發(fā)生；可增加Digoxin血濃度，從而增加中毒危險性的藥物尚有乙胺碘呋酮、維拉帕米、硝苯吡啶。