| 通用名 | 鹽酸普魯卡因胺注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROCAINAMIDE HYDROCHLOLIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN PULUKAYIN'AN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應(yīng)期，降低心房、浦
肯野纖維和心室肌的傳導(dǎo)速度，通過(guò)升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌
和心室的興奮性，延長(zhǎng)不應(yīng)期及抑制舒張期除極，降低自律性。對(duì)心肌收縮性的
抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使
房室傳導(dǎo)加速，用量偏大則直接抑制房室傳導(dǎo)。本品有直接擴(kuò)血管作用，但不阻
斷?受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時(shí)產(chǎn)生毒
性反應(yīng)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75％集中在血液豐富的組織內(nèi)。表
觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結(jié)合率為15％～20％。半衰期約為2～3小時(shí)，
因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長(zhǎng)。約25％經(jīng)肝臟代謝成N-乙酰普
魯卡因胺。乙�；俣仁苓z傳因素影響，中國(guó)大多數(shù)人為快乙�；�，乙酰化快
者血中乙�；x物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙�；�
因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙
酰普魯卡因胺的T1/2約為6小時(shí)。腎功能障礙者體內(nèi)蓄積量可超過(guò)原藥；血液
透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。
靜注后即刻起效。有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。
該藥30％～60％以原形經(jīng)腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經(jīng)腎清除，原藥的6
％～52％以乙�；螐哪I清除。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于危及生命的室性心律失常。 |
| 用法用量 | 靜脈注射成人常用量：一次0.1g，靜注5分鐘，必要時(shí)每隔5～10分鐘重復(fù)
一次，總量按體重不得超過(guò)10～15mg／kg；或者10～15mg／kg靜脈滴注1小
時(shí)，然后以每小時(shí)按體重1.5～2mg/kg維持。 |
| 不良反應(yīng) | 1.心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波
增寬、P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，誘發(fā)多型性室性心動(dòng)過(guò)速（扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速）
或室顫，但較奎尼丁少見(jiàn)�？焖凫o注可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟
停博。血藥濃度過(guò)高可引起心臟傳導(dǎo)異常。
2.胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基
轉(zhuǎn)移酶升高等。
3.過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。
4.紅斑狼瘡樣綜合征：主要見(jiàn)于長(zhǎng)期服藥者，靜脈用藥少見(jiàn)。
5.神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺(jué)的精神失常。
6.血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板
減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時(shí)間及部分凝血活酶時(shí)間延長(zhǎng)。
7.肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。
8.肌肉：偶可出現(xiàn)進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。 |
| 禁忌癥 | 1.病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器）；
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器）；
3.對(duì)本品過(guò)敏者；
4.紅斑狼瘡（包括有既往史者）；
5.低鉀血癥；
6.重癥肌無(wú)力； |
| 注意事項(xiàng) | 1.該藥并不增加室性心律失�；颊叩拇婊盥�。
2.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)普魯卡因及其他有關(guān)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏。
3.老年人及腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。
4.用藥期間一旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥。
（6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。
（7）用于治療房性心動(dòng)過(guò)速時(shí)需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。
（8）靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。
5.下列情況應(yīng)慎用：
①過(guò)敏患者，尤以對(duì)普魯卡因及有關(guān)藥過(guò)敏者；
②支氣管哮喘；
③肝功或腎功能障礙；
④低血壓；
⑤洋地黃中毒；
⑥心臟收縮功能明顯降低者。
6.對(duì)診斷的干擾：
①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride）的診斷試驗(yàn)，因本品有抗膽堿作用；
②堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高；
③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長(zhǎng)、QRS及T波電壓降低。
7.血液透析可清除本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過(guò)胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時(shí)須權(quán)衡利弊。致畸胎
作用不詳。 |
| 兒童用藥 | 小兒常用量：尚未確定�？蓞⒖家韵沦Y料：按體重3～6mg／kg，靜注5分
鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg／kg。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者用藥應(yīng)酌情減量。 |
| 藥物相互作用 | 1.與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時(shí)，效應(yīng)相加；
2.與降壓藥合用，尤其靜注本品時(shí)，降壓作用可增強(qiáng)；
3.與擬膽堿藥合用時(shí)，本品可抑制這類藥對(duì)橫紋肌的效應(yīng)；
4.與神經(jīng)肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑）合用時(shí)，神經(jīng)肌
肉接頭的阻滯作用增強(qiáng)，時(shí)效延長(zhǎng)。 |
| 藥物過(guò)量 | 藥物過(guò)量可出現(xiàn)QRS波增寬，Q-T和P-R間期延長(zhǎng)、R和T波振幅減低、
房室傳導(dǎo)阻滯，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)室性早博或室性心動(dòng)過(guò)速，甚至室顫。一過(guò)性普魯卡
因胺血濃度增高可引起低血壓，對(duì)收縮壓的影響高于舒張壓，且多見(jiàn)于高血壓患
者。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀常見(jiàn)震顫，甚至可發(fā)生呼吸抑制。一旦出現(xiàn)藥物過(guò)量，需立即
停藥，給予嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，監(jiān)測(cè)生命體征，必要時(shí)靜脈用升壓藥物。 |
| 貯藏 | 遮光密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
