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| 通用名 | 鹽酸普羅帕酮膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROPAFERWNE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN PULUOPATONG JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑 |
| 藥理毒理 | （1）本品屬于Ic類（即直接作用于細胞膜）的抗心律失常藥。在離體動物心肌的 實驗結果指出，0.5～1ug/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導，動作電位的 持續(xù)時間及有效不應期也稍有延長，并可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮 性。它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較�。�，也作用于興奮的 形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜注30mg）時可降低心肌的應激 性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結的有效不應期，它對各種類型的實 驗性心律失常均有對抗作用。 抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性?阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用 （比維拉帕米弱100倍），尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作 用均與用藥的劑量成正比。 它還有輕度的降壓和減饅心率作用。 （2）離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。 （3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。 （4）大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推薦用藥最大劑量的12～24倍）六個月后發(fā) 生腎功能異常，腎小管和間質可見炎癥和非炎癥性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大 用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。 |
| 藥代動力學 | 口服后自胃腸道吸收良好，服后2～3小時抗心律失常作用達峰效，作用可持續(xù)8小時以 上，其生物利用度呈劑量依賴性，如100mg普羅帕酮3.4%，而300mg的生物利用度為10.6%。 本品與血漿蛋白結合率高，達93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增 加藥物的生物利用度，嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲 線為非線性。該藥半衰期為3.5~4小時。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%） 為原形物。不能經(jīng)過透析排出。 |
| 適應癥 | 用于陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速（包括伴預激綜合征者）。 |
| 用法用量 | 口服：1次100～200mg，一日3～4次。治療量，一日300～900mg，分4～6次服用。維 持量一日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同 時吞眼，不得嚼碎。 |
| 不良反應 | （1）不良反應較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此 外，早期的不良反應還有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘 等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道，停 藥后2～4周各酶的活性均恢復正常。據(jù)認為這一病理變化屬于過敏反應及個體因素性。 （2）在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、 眩暈、胃腸道不適等輕微反應，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現(xiàn) 房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。 |
| 禁忌癥 | 無起博器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者，嚴重充血 性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。 |
| 注意事項 | （1）心肌嚴重損害者慎用。 （2）嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。 （3）如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素 或間羥腎上腺素等解救。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在孕婦中應用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對胎兒有利的情況下。 尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。 |
| 兒童用藥 | 該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 |
| 老年患者用藥 | 該藥在老年患者中應用并無與年齡相關的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn) 血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹慎應用。老年患者的有效藥物 劑量較正常低。 |
| 藥物相互作用 | 與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅 帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增 加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥 濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對其電生理參 數(shù)沒有影響。 |
| 藥物過量 | 藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內和室內傳導阻 滯，偶爾發(fā)生抽搐或嚴重室性心律失常。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸普羅帕酮 | ||||||||
| 化學名 | 3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN PULUOPATONG | ||||||||
| 英文名 | PROPAFENONE HCL | ||||||||
| CAS No. | 34183-22-7 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C21H27NO3·HCl | ||||||||
| 分子量 | 377.91 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)100mg (2)150mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸普羅帕酮片、鹽酸普羅帕酮注射液 |
