| 通用名 | 鹽酸維拉帕米注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | VERAPAMIL HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN WEIAPAMI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用
1. 鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以
及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣
濃度。
2. 鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈，拮
抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，
解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量�？捎糜谥委�
變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。
3. 維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低
慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速發(fā)作的頻率。通
常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯；
維拉帕米不改變正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間，但它降低被抑制的心房纖維去
極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速
房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。
4. 維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低
血壓或反射性心動(dòng)過速。
5. 維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長或動(dòng)
力性運(yùn)動(dòng)中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的
病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無下降。但在
嚴(yán)重左室功能不全的病人（例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%），或服用β
受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。
6. 動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米的局部麻醉作用，是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體
該作用及劑量尚不清楚。
致癌、致突變和生殖毒性 維拉帕米無致癌性。艾姆斯試驗(yàn)證實(shí)維拉帕米無致
突變性。Beagle狗長期服用維拉帕米≥30mg/Kg/d，導(dǎo)致透鏡狀和/或縫線狀改變，≥
62.5mg/Kg/d時(shí)引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成
的報(bào)道。雌性鼠未見損害生殖力。對(duì)人類的生殖力影響尚不明確。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 維拉帕米靜脈注射后2分鐘（1～5分鐘）開始發(fā)揮抗心律失常作用，2～5分鐘達(dá)最大
作用，作用持續(xù)約2小時(shí)。血流動(dòng)力學(xué)作用3～5分鐘開始，約持續(xù)10～20分鐘。維拉帕
米靜脈注射后代謝迅速，大部分在肝臟代謝。清除呈雙指數(shù)型，分為早期快速分布相（半
衰期約為4分鐘）和終末緩慢清除相（半衰期為2～5小時(shí)）。年齡可能影響維拉帕米的藥
代動(dòng)力學(xué)，老年病人的清除半衰期可能延長。
5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%～4%以原型由
尿排出。肝功能不全時(shí)半衰期延長，血漿清除率降低。 |
| 適應(yīng)癥 | 1. 快速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的轉(zhuǎn)復(fù)。應(yīng)用維拉帕米之前應(yīng)首選抑制迷走神經(jīng)的
手法治療（如Valsalva法）。
2. 心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)心室率的暫時(shí)控制。心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)合并房室旁路通
道（預(yù)激綜合癥和LGL綜合癥）時(shí)除外。 |
| 用法用量 | 必須在持續(xù)心電監(jiān)測(cè)和血壓監(jiān)測(cè)下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。本品注
射液與林格氏液、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液均無配伍禁忌。因無法確定重復(fù)靜脈給
藥的最佳給藥間隔，必須個(gè)體化治療。
一般起始劑量為5～10mg（或按0.075～0.15mg/Kg體重），稀釋后緩慢靜脈推注至少
2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑15~30分鐘后再給一次5~10mg或0.15mg/Kg體重。
靜脈滴注給藥，每小時(shí)5～10mg，加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜滴，一日總量
不超過50～100mg。 |
| 不良反應(yīng) | 發(fā)生率在≥1%的不良反應(yīng)：癥狀性低血壓（1.5%）；心動(dòng)過緩（1.2%）；眩暈（1.2%）；
頭痛（1.2%）；皮疹（1.2%）；嚴(yán)重心動(dòng)過速（1.0%）。
發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：惡心（0.9%）；腹部不適（0.6%）；靜脈給藥期間發(fā)作癲癇；精
神抑郁；嗜睡；旋轉(zhuǎn)性眼球震顫；眩暈；出汗；超敏病人發(fā)生支氣管/喉部痙攣伴搔癢和蕁
麻疹；呼吸衰竭等 |
| 禁忌癥 | 1. 重度充血性心力衰竭（繼發(fā)于室上性心動(dòng)過速且可被維拉帕米糾正者除外）。
2. 嚴(yán)重低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克
3. 病竇綜合征（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）
4. II或III度房室阻滯（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）
5. 心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人合并有房室旁路通道
6. 已用β受體阻滯劑或洋地黃中毒的病人。
7. 室性心動(dòng)過速。QRS增寬（≥0.12秒）的室性心動(dòng)過速病人靜脈用維拉帕米，
可能導(dǎo)致顯著的血流動(dòng)力學(xué)惡化和心室顫動(dòng)。用藥前需鑒別寬QRS心動(dòng)過速為室上性
或室性。
8. 已知對(duì)鹽酸維拉帕米過敏的病人。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 低血壓：靜脈注射維拉帕米引起的血壓下降一般是一過性和無癥狀的，但也可
能發(fā)生眩暈。靜脈注射維拉帕米之前靜脈給予鈣劑可預(yù)防該血流動(dòng)力學(xué)反應(yīng)。
2. 極度心動(dòng)過緩/心臟停搏：維拉帕米影響房室結(jié)和竇房結(jié)，罕見導(dǎo)致II或III度
房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩，更甚者心臟停搏，易發(fā)生在病竇綜合征病人，這類疾病老
年人多發(fā)。需立即采取適當(dāng)?shù)闹委煛?
3. 心力衰竭：輕度心力衰竭的病人如有可能必須在使用維拉帕米治療之前已由洋
地黃類或利尿劑所控制。中到重度心功能不全者可能會(huì)出現(xiàn)心力衰竭急性惡化。
4. 房室旁路通道（預(yù)激或LGL綜合癥）：房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)
病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至
誘發(fā)心室顫動(dòng)。此類病人禁止使用。
5. 肝或腎功能損害：嚴(yán)重肝腎功能不全可能不增強(qiáng)維拉帕米的藥效，但可能延長
其作用時(shí)間。反復(fù)靜脈給藥可能會(huì)導(dǎo)致蓄積，產(chǎn)生過度藥效。如果必須重復(fù)靜脈給藥，
必須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓和PR間期或藥效過度的其它表現(xiàn)。
6. 肌肉萎縮：靜脈給維拉帕米可誘發(fā)呼吸肌衰竭，肌肉萎縮病人慎用。
7. 顱內(nèi)壓增高：靜脈給維拉帕米升高幕上腫瘤病人的顱內(nèi)壓。顱內(nèi)壓增高者應(yīng)用
時(shí)小心。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 維拉帕米可通過胎盤。僅用于明確需要且利大于對(duì)胎兒的危害的孕婦。維拉帕
米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。 |
| 兒童用藥 | 非對(duì)照性研究提示新生兒使用靜脈給藥治療的效果與成人相似，但是，極少數(shù)
新生兒和嬰兒發(fā)生嚴(yán)重的可致命的血流動(dòng)力學(xué)副作用。因此，兒科病人給藥時(shí)必須十分小
心。
0～1歲起始劑量0.1～0.2mg/Kg體重（通常單劑0.75～2mg），持續(xù)心電監(jiān)測(cè)下，稀釋
后靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，持續(xù)心電監(jiān)測(cè)下，首劑30分鐘后再給0.1～
0.2mg/Kg體重（通常單劑0.75～2mg）。
1～15歲：0.1～0.3mg/Kg體重（通常單劑2～5mg），總量不超過5mg，靜脈推注至少
2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑30分鐘后再給一次0.1～0.3mg/Kg體重（通常單劑2～
5mg）。 |
| 老年患者用藥 | 老年人應(yīng)用起始劑量應(yīng)較低，且宜緩慢靜脈給藥(至少3分鐘)。 |
| 藥物相互作用 | 1. 苯巴比妥可能增加維拉帕米的清除率。
2. 雷米封可能顯著降低維拉帕米的生物利用度。
3. 健康志愿者合用西米替丁的急性研究結(jié)果不一，維拉帕米的清除率下降或不
變。
4. 與β受體阻滯劑合用可能增強(qiáng)對(duì)房室傳導(dǎo)的抑制作用。
5. 與其它降血壓藥（如血管擴(kuò)張劑、利尿劑等）合用時(shí)，降壓作用疊加，應(yīng)適當(dāng)
監(jiān)測(cè)接受這類聯(lián)合治療的病人。
6. 與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。
7. 維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素的血藥濃度。
8. 有報(bào)道維拉帕米增加病人對(duì)鋰的敏感性（神經(jīng)毒性），兩藥合用時(shí)需密切監(jiān)測(cè)。
9. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑通過減少鈣離子內(nèi)流抑制心血管活動(dòng)，與鈣離子拮
抗劑如維拉帕米同時(shí)使用時(shí)，需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量，避免過度抑制心臟。
10. 避免同時(shí)使用丙吡胺。
11. 神經(jīng)肌肉阻滯劑：臨床資料和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明維拉帕米可能增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻
滯劑的活性。聯(lián)合使用時(shí)維拉帕米或神經(jīng)肌肉阻滯劑減量。
12. 丹曲林：兩項(xiàng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明兩藥伴隨使用，可導(dǎo)致心血管虛脫。 |
| 藥物過量 | 使用維拉帕米過量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過緩（如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、
心臟停搏）、精神錯(cuò)亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。
對(duì)癥治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣
溶液（如10%的氯化鈣溶液）、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。 |
| 貯藏 | 遮光、密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
