第四節(jié) 非典型β--內(nèi)酰胺類
氨曲南：具有耐酶、對(duì)青霉素?zé)o交叉過(guò)敏。常作為氨基苷類替代品，與氨基苷類合用加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸：不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。 奧格門汀、替門汀 舒巴坦：(青霉烷砜)
亞胺培南：對(duì)大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對(duì)酶穩(wěn)定。對(duì)青霉素和頭孢菌素類間一般無(wú)交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。
大環(huán)內(nèi)酯類、
克林霉素及其他抗生素
一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素
抗G菌，有紅霉素、
麥迪霉素、螺旋霉素、
吉他霉素、麥利霉素，
羅紅霉素，阿齊霉素等。
為無(wú)色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過(guò)血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。
紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。
作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對(duì)G菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。
機(jī)制：抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。
應(yīng)用：首選用于
白喉帶菌者、
支原體肺炎、
沙眼衣原體所致肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥，對(duì)青霉素過(guò)敏者可選用。
麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。
乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。
羅紅霉素、
克拉霉素、阿齊霉素。
二、克林霉素
克林霉素：取代
林可霉素而常用�？诜荒芡高^(guò)血腦屏障、肝代謝，尿排泄。
作用：對(duì)G菌無(wú)效。紅霉素與克林霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道
厭氧菌感染。
萬(wàn)古霉素三、多肽類抗生素 桿菌肽(供外用)、 萬(wàn)古霉素(靜注)。
氨基苷類抗生素及多粘菌素
一、氨基苷類：對(duì)G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有
慶大霉素、
妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的
鏈霉素、
新霉素、卡那霉素。
口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對(duì)妥布霉素、慶大霉素、
阿米卡星敏感，鏈霉素主用于
鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。
不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反應(yīng)，鏈霉素的過(guò)敏反應(yīng)僅次于青霉素。
二、常用氨基苷類抗生素
鏈霉素：口服難吸收，對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)G桿菌和厭氧菌無(wú)效。
應(yīng)用：主要用于鼠疫與
兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、
氨芐西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。
不良反應(yīng)：1、第八對(duì)
腦神經(jīng)損害。 2、腎臟損害 3、神經(jīng)肌肉阻滯作用 4、過(guò)過(guò)敏反應(yīng)
慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。
不良反應(yīng)：第八對(duì)腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。
丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類抗生素。對(duì)許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對(duì)其他氨基苷類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。
妥布霉素：對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍，對(duì)慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。
三、多粘菌類：對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G和G球菌均無(wú)抗菌作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽(yáng)性桿菌都有效，主用于對(duì)其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。
四環(huán)素類和氯霉素類
四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，高濃度醫(yī)學(xué)全在,線
gydjdsj.org.cn也具有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿菌、病毒和真菌無(wú)效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。
土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。
不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 2、二重感染 3、對(duì)骨牙生長(zhǎng)的影響
4、肝臟損害 5、維生素缺乏
多西環(huán)素：(強(qiáng)力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。
米諾環(huán)素：高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。
氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無(wú)效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，
傷寒首選。
臨床應(yīng)用：治療傷寒
副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。
不良反應(yīng)： 1、骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血 2、灰嬰綜合癥
3、治療性休克 4、二重感染
第四十章 喹諾酮類藥物
洛氟沙星、
氧氟沙星、
環(huán)丙沙星等八種常用。抗菌譜廣、高效、口服、不良反應(yīng)少。對(duì)綠膿桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。主要是干擾DNA復(fù)制而起到殺菌作用。
應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、
淋病、胃關(guān)節(jié)軟組織感染。
諾氟沙星：對(duì)淋球菌敏感，對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)。主用于泌尿道和胃腸道感染。
第四十一章 人工合成抗菌藥
一、磺胺類藥：藥動(dòng)學(xué)：小腸上段吸收，通過(guò)血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦
脊髓膜炎首選。對(duì)螺旋體、支原體、病毒感染無(wú)效。對(duì)立克次體反能刺激生長(zhǎng)。
應(yīng)用：1、
流行性腦脊髓膜炎 2、呼吸道感染 3、泌尿道感染 4、傷寒
5、鼠疫 6、腸道感染 7、局部軟組織或創(chuàng)面感染
不良反應(yīng)：1、泌尿系統(tǒng)的損害，應(yīng)同服碳酸氫鈉堿化尿液。 2、過(guò)敏反應(yīng)
3、造血系統(tǒng)反應(yīng)，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。 4、其他新生兒
黃疸等
磺胺嘧啶：(SD) 治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對(duì)腎臟損害。
磺胺異 唑：(SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染。
磺胺甲 唑：(SMZ，新諾明)適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。
二、抗菌增效劑：
甲氧芐啶(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸合成。
TMP與SMZ或SD合用成復(fù)方新諾明或雙嘧啶片。不良反應(yīng)少，少數(shù)人引起胃腸道反應(yīng)。
三、硝基呋喃類藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。
呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。
呋喃唑酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道
滴蟲病。
呋喃西林 抗結(jié)核病和抗
麻風(fēng)病藥
分一線藥：療效高，不良反應(yīng)小，如
異煙肼、利福平、已胺丁醇、
吡嗪酰胺、鏈霉素。
二線藥：療效差，毒性大，價(jià)格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、
丙硫異煙胺、卡那霉素。
一、常用抗結(jié)核病藥：
異煙肼：易溶水，性質(zhì)穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。
作用：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對(duì)其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性。首選藥。
不良反應(yīng)：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預(yù)防。大劑量損害肝臟。
利福平：高效低毒、口服方便。有強(qiáng)大的抑制或殺滅結(jié)核桿菌作用。僅次異煙肼。
不良反應(yīng)：胃腸首反應(yīng)，少數(shù)病人可見肝臟損害。
利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應(yīng)，腎功能不良慎用。
利福噴丁：為利福增的2-10倍，與利有交叉耐藥性。
乙胺丁醇：右旋體有強(qiáng)大作用，左旋體無(wú)效。對(duì)鏈、異有耐藥的結(jié)核桿菌仍有效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性
肺結(jié)核及空洞型肺結(jié)核的治療。
鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。
對(duì)氨水楊酸：與異煙肼合用，可競(jìng)爭(zhēng)肝臟的乙�；�，使后者游離濃度增高，產(chǎn)生協(xié)同作用。
卡那霉素：耐藥產(chǎn)生慢，損害第八對(duì)腦神經(jīng)和腎臟損害嚴(yán)重。檢查聽力和腎臟。
乙硫異煙胺、吡嗪酰胺
二、抗結(jié)核病藥應(yīng)用原則：1、早期用藥 2、聯(lián)合用藥 3、長(zhǎng)期用藥 4、短期療法
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