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抗菌藥物概述
第一節(jié) 常用術(shù)語(yǔ)
抗生素：指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)。
抗菌活性：指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。
抑菌藥：僅有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖醫(yī)學(xué)全在,線gydjdsj.org.cn而無(wú)殺滅作用。磺胺類、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素
殺菌藥：不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類。
第二節(jié) 抗菌藥物的主要作用機(jī)制
一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素與頭孢菌素類
二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。
四、抑制DNA、RNA的合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類及其增效劑等。
第三節(jié) 細(xì)菌的耐藥性
耐藥性：因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚至消失，又稱抗藥性。
交叉耐藥性：細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若對(duì)未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性。
耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：
1、產(chǎn)生滅活酶 2、改變靶部位 3、增加代謝拮抗物 4、改變通透性
第四節(jié) 抗菌藥物的合理選用
抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。
一、抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則：
1、 按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對(duì)鏈球菌(引起上呼吸道感染)和G桿菌敏感，宜選用，不能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉
素。
2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐青
霉素透過血腦屏障，可用于中樞感染。氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭孢菌素、氨基苷類在尿液中濃度高，用
于尿路感染。
3、針對(duì)患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。
4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。
二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控
制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。
三、聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無(wú)關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗。
抗菌藥分四類：1、繁殖期殺菌劑：β--內(nèi)酰胺類 一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用
2、靜止殺菌藥：氨基苷類、多粘菌素等。 二、三增強(qiáng)或相加
3、速效抑菌藥：四環(huán)素類、氯霉素類 及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。 一、三拮抗
4、慢性抑菌藥：磺胺類。 二、四可能無(wú)關(guān)
β--內(nèi)酰胺類抗生素
β--內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。毒性最低最有效。
改造后：1、作用時(shí)間延長(zhǎng) 2、對(duì)酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服 3、對(duì)β--內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定
4、對(duì)G菌和綠膿桿菌有效 5、對(duì)厭氧菌如脆弱桿菌有效
第一節(jié) β--內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制
抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。
第二節(jié) 青霉素類
青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。
對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。
青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。
氨芐青霉素、阿莫西林：特點(diǎn)為廣譜，對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對(duì)G桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，對(duì)克雷伯菌和綠膿桿菌無(wú)效。
應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對(duì)重癥G桿菌感染病因未明不宜用。
羧芐西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：對(duì)綠膿桿菌有效�；瞧S西林：肌注。
哌拉西林：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。
第三節(jié) 頭孢菌素類
亦稱先鋒霉素類：特點(diǎn)是抗菌譜廣，對(duì)G菌敏感，對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過敏反應(yīng)少，對(duì)酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。
作用：第一代：用于G細(xì)胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。
第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭孢呋辛、頭孢克洛。
第三代：對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選，對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效。
第四代：對(duì)G菌作用外，對(duì)G菌的作用增強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，半衰期延長(zhǎng)，無(wú)腎毒性。
不良反應(yīng)：過敏、皮疹、藥熱。
