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| 通用名 | 鹽酸美西律膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MEXILETINE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN MEIXILU PIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細胞鈉內(nèi)流，降低動作電位0相除極 速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心 臟沖動的產(chǎn)生和傳導作用不大，臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室 傳導阻滯。美西律不延長心室除極和復極時程，因此可用于QT間期延長的室性 心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較 小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為 2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)。 |
| 藥代動力學 | 美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%~90%，急性心肌梗死 者吸收較低。口服后30分鐘作用開始，約持續(xù)8小時，2～3小時達到血藥峰濃 度�？诜�200mg的血藥峰值為0.3ug/ml，口服400mg時約為1.0ug/ml。2～3小 時達到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5~7L/kg，有或無心力衰 竭者相似。血液紅細胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰（t1/2） 期為10～12小時。長期服藥者為13小時，急性心肌梗死者為17小時。肝功能 受損者半衰期（t1/2）也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為50～60%。美西律在肝臟代 謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿 PH值顯著異�？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其 清除速度。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。 |
| 用法用量 | 口服：首次200～300mg，必要時2小時后再服100～200mg。一般維持量 每日約400～800mg，分2～3次服。成人極量為每日1200mg，分次口服。 |
| 不良反應(yīng) | 約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 1、胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT 增高。 2、神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細顫）、共 濟失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復視、視物模糊、精神失常、失眠。 3、心血管：竇性心動過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失 常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升 壓藥、起搏器等 4、過敏反應(yīng)：皮疹。 5、極個別有白細胞及血小板減少。 |
| 禁忌癥 | 心源性休克和有II或III度房室傳導阻滯，病竇綜合征者禁用。 |
| 注意事項 | 1、本品在危及生命的心律失�；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡堋Ｔ诔绦虼� 激試驗中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。 2、美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導阻滯病人，有臨床 試驗表明在I度房室傳導阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。 3、美西律可引起嚴重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失常患者。 4、在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。 5、肝功能異常者慎用。 6、室內(nèi)傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。 7、用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影 響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律 在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。 |
| 兒童用藥 | 美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥需監(jiān)測肝功能。 |
| 藥物相互作用 | 1、有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用 未見相互影響。 2、美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好�？捎糜趩斡靡� 種藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ib類藥物合用。 3、如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用， 可以降低美西律的血藥濃度。 4、有報道苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。 5、美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT 間期。 6、在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲 有關(guān)。 7、制酸藥可減低口服本品時的血藥濃度，但也可因尿PH值增高，血藥濃 度升高。 |
| 藥物過量 | 過量時心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增 高，偶有抗核抗體陽性。有報道服4400mg美西律可導致死亡。藥物應(yīng)用過量的 表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳 導阻滯和心跳驟停。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸美西律 | ||||||||
| 化學名 | 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN MEIXILU | ||||||||
| 英文名 | 1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANAMINE HYDROCHLORI | ||||||||
| CAS No. | 1267397 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C11H17NO·HCl | ||||||||
| 分子量 | 215.72 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 鹽酸美西律片、鹽酸美西律注射液 |
