【藥品名稱】
通用名:注射用頭孢呋辛鈉
曾用名:
商品名:
英文名:Cefuroxime Sodium for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Toubɑofuxinnɑ
本品主要成份為:頭孢呋辛鈉。其化學名稱為:(6R ,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C16H15N4NaO8S
分子量:446.37
【性狀】
本品為類白色或微黃色粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的?-?內(nèi)酰胺酶相當穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1~2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬大多耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶;种萍毦懈艉图毎诘暮铣,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結(jié),使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態(tài)變長,最后溶解和死亡。
【藥代動力學】
靜脈注射本品1g后的血藥峰濃度(Cmax)為144mg/L;肌內(nèi)注射0.75g后的血藥峰濃度(Cmax)為27 mg/L,于給藥后45分鐘達到;靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好,能進入炎性腦脊液,細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65~75mg/kg,腦脊液中濃度可達0.1~22.8mg/L。每8小時肌內(nèi)注射0.75g后痰液中的藥物濃度為0.1~7.8mg/L;注射后2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5~15 mg/L。肌內(nèi)注射0.75g或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白結(jié)合率為31%~41%。本品大部分于給藥后24小時內(nèi)經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排泄,尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2?)為1.2小時,新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2?)延長,同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。醫(yī)學全在線
【適應癥】
用于敏感菌所致的以下病癥
1.呼吸道感染:急、慢性支氣管炎,感染性支氣管擴張癥,細菌性肺炎,肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染:鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。
3.泌尿道感染:急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿癥。
4.皮膚和軟組織感染:蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。
5.骨和關(guān)節(jié)感染:骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。
6.產(chǎn)科和婦科感染:盆腔炎。
7.淋病:尤其適用于不宜用青霉素治療者。
8.其他感染:包括敗血癥及腦膜炎;腹部骨盆及矯形外科手術(shù);心臟、肺部、食管及血管手術(shù);全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預防感染。
【用法用量】
肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。
1.肌內(nèi)注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水,輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。
2.靜脈注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水,使溶解成黃色的澄清溶液。
3.靜脈滴注:可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍(氨基糖苷類除外)。
一般或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌內(nèi)或靜脈注射。
重癥感染:劑量加倍,一次1.5g,一日3次,靜脈滴注20~30分鐘。
嬰兒和兒童按體重一日30~100mg/kg,分3~4次給藥。
【不良反應】
1.偶見皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,停藥后癥狀消失。
2.與青霉素有交叉過敏反應。
3.據(jù)文獻報道,長期使用本品可導致非敏感菌的增殖,胃腸失調(diào),包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。
4.罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低,嗜酸性粒細胞增多,白細胞和嗜中性粒細胞減少,停藥后癥狀消失。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn
5.肌內(nèi)注射時,注射部位會有暫時的疼痛,劑量較大時尤其如此。
【禁忌】
對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1.交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%~10%;如作免疫反應測定時,則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2.對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者,和有腎功能減退者應慎用。
4.如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。
5.不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色,本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深,但不影響其效價。
6.對診斷的干擾:應用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現(xiàn)陽性;本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性,故應用本品期間,應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度;本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性,但葡萄糖酶法則不受影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠早期慎用。
本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題的報告,但其應用仍須權(quán)衡利弊后決定。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年患者腎功能減退,須調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2.本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
3.本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4.本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。醫(yī)學全在線
【藥物過量】
【規(guī)格】
按C16H16N4O8S計算 (1)0.25g (2)0.75g
【貯藏】
遮光,密封,在陰涼干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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