注射用舒巴坦鈉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：注射用舒巴坦鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Sulbactam Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Shubɑtɑnnɑ
本品主要成份為：舒巴坦鈉。其化學(xué)名為：(2S ,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉-4,4二氧化物。
結(jié)構(gòu)式：

分子式：C8H10NNaO5S
分子量：255.23

【性狀】
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】
本品為半合成?內(nèi)酰胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，對其他細(xì)菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的?內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆的競爭性抑制作用。與青霉素類和頭孢菌素類合用時，使因產(chǎn)酶而對前兩類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、脆弱擬桿菌等的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。
本品對奇異桿菌的PBP1和乙酸鈣不動桿菌的PBP2有較強(qiáng)的親和力。

【藥代動力學(xué)】
本品肌內(nèi)注射0.5g和1.0g半小時后血藥峰濃度（Cmax)分別為13mg/L和28mg/L，靜脈滴注0.5g和1.0g，血藥峰濃度（Cmax)分別為30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t1/2?)為1小時。蛋白結(jié)合率為38%。給藥后24小時經(jīng)尿排出給藥量的85%。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn組織間液和腹腔液的藥物濃度與血藥濃度相當(dāng)。本品可透入有炎癥的腦膜�？赏高^胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，乳汁中亦含有本品。

【適應(yīng)癥】
本品與青霉素類或頭孢菌素類聯(lián)合，用于治療敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支氣管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、膽道感染、敗血癥、皮膚軟組織感染等。

【用法用量】
本品與氨芐西林以1∶2劑量比應(yīng)用。
一般感染，成人劑量為一日舒巴坦1～2g，氨芐西林2～4g，分2～3次靜脈滴注或肌內(nèi)注射；輕度感染，亦可一日舒巴坦0.5g，氨芐西林1g，分2次靜脈滴注或肌內(nèi)注射；重度感染，可增大劑量至一日舒巴坦3～4g，氨芐西林6～8g，分3～4次靜脈滴注。

【不良反應(yīng)】
本品與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用，不良反應(yīng)發(fā)生率約10%以下，中止治療者僅0.7%。注射部位疼痛發(fā)生率3.6%，靜脈炎、腹瀉、惡心等反應(yīng)偶有發(fā)生，皮疹發(fā)生率1%～6%。偶見一過性嗜酸性粒細(xì)胞增多、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。極個別病例發(fā)生剝脫性皮炎、過敏性休克。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【禁忌】
對青霉素類藥物過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．本品必須和?內(nèi)酰胺類抗生素合用，單獨(dú)使用無效。
2．用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽性者禁用。
3．交叉過敏反應(yīng)：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。
4．腎功能減退者，根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整用藥：
血漿肌酐清除率(ml/min) 半衰期（h) 給藥間期（h)
≥30 1 6～8
15～29 5 12
5～14 9 24
5．本品配成溶液后必須及時使用，不宜久置。
6．對診斷的干擾：（1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；（2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；（3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
7．應(yīng)用大劑量時應(yīng)定期檢測血清鈉。