注射用阿洛西林鈉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：注射用阿洛西林鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Azlocillin Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Aluoxilinnɑ
本品主要成份為：阿洛西林鈉。其化學(xué)名稱為：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C20H23N5NaO6S
分子量：483.47

【性狀】
本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。

【藥理毒理】
本品為半合成青霉素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌及銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用。與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星合用時(shí)可產(chǎn)生協(xié)同作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品注射后廣泛分布于組織和體液中。在正常腦脊液中僅含少量，但腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中濃度可增加。可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量隨乳汁分泌。本品的劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)之間呈非線性關(guān)系。血消除半衰期（t1/2?)約為1小時(shí)，腎功能不全患者血消除半衰期（t1/2?)約為2～6小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為40%左右，尿排泄為60～65%，膽汁排泄為5.3%。本品可為血液透析所清除。

【適應(yīng)癥】
主要用于敏感的革蘭陽(yáng)性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染，包括敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃腸道、膽道、泌尿道、骨及軟組織和生殖器官等感染，婦科、產(chǎn)科感染，惡性外耳炎、燒傷、皮膚及手術(shù)感染等。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn

【用法用量】
加入適量5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液中，靜脈滴注。
成人一日6～10g，嚴(yán)重病例可增至10～16g，一般分2～4次滴注。
兒童按體重一日75mg/kg，嬰兒及新生兒按體重一日100mg/kg，分2～4次滴注。

【不良反應(yīng)】
類似青霉素的不良反應(yīng)，主要為過敏反應(yīng)（如瘙癢、蕁麻疹等)，其他反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、發(fā)熱，個(gè)別病例可見出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少等，電解質(zhì)紊亂（高鈉血癥)較少見。

【禁忌】
對(duì)青霉素類抗生素過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1)用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。
（2)交叉過敏反應(yīng)：對(duì)一種青霉素類抗生素過敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過敏。也可能對(duì)青霉素胺或頭孢菌素類過敏。
（3)腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。
（4)下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
（5)對(duì)診斷的干擾：①用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者則不受影響；②大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；③可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
（6)應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。
（7)靜脈滴注時(shí)注意速度不宜太快。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】
老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】
（1)氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。
（2)丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長(zhǎng)，毒性也可能增加。
（3)本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液皆可破壞其活性。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
（4)本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。
（5)本品可加強(qiáng)華法林的作用。
（6)本品與氨基糖苷類抗生素混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。
（7)本品可減慢頭孢噻肟及環(huán)丙沙星自體內(nèi)清除，故合用時(shí)應(yīng)降低后兩者的劑量。