【藥品名稱】
通用名：鹽酸美西律注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Mexiletine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Meixilü Zhusheye
本品化學(xué)名稱為：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸美西律膠囊)
分子式：C11H17NO?HCl
分子量：215.72
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
屬Ⅰb類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5～2?g/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2?g/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
美西律在正常人血漿清除半衰期（T1/2)為10～12小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為50%～60%。美西律在肝臟代謝，約10%經(jīng)腎排出。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試尿pH值不影響藥物清除，尿pH值顯著異�？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。
【適應(yīng)癥】
主要用于急性室性心律失常，如持續(xù)性室性心動(dòng)過速。應(yīng)避免用于無癥狀的室性早博。
【用法用量】
靜注：開始量100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，緩慢靜注3～5分鐘。如無效，可在5～10分鐘后再給50～100mg一次。然后以1.5～2mg/分鐘的速度靜滴3～4小時(shí)后滴速減至0.75～1mg/分鐘，并維持24～48小時(shí)。
【不良反應(yīng)】
可有惡心、嘔吐、嗜睡。心動(dòng)過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等，大劑量可引起低血壓、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯等。
【禁忌】
心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗(yàn)表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
（2)美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失�；颊摺�
（3)在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
（4)肝功能異常者慎用。
（5)室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩者慎用。
（6)用藥期間注意監(jiān)測血壓、心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報(bào)道，因此僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。
美西律與奎尼丁、普奈洛爾或胺碘酮合用治療效果更好�？捎糜趩斡靡环N藥物無效的頑固室性心率失常。但不宜懷Ib類藥物常用。如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。有報(bào)道苯二氮類藥物不影響美西律的血藥濃度。美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【藥物過量】
有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動(dòng)過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。
【規(guī)格】
2ml：100mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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