【藥品名稱】
通用名：注射用美羅培南
曾用名：
商品名：
英文名：
漢語拼音：Zhusheyonɡ Meiluopeinɑn
本品主要成份為：美羅培南。其化學(xué)名稱為：3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】
【藥理毒理】
美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；
90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。
【藥代動力學(xué)】
健康成人靜脈滴注本品后，其在血漿中的濃度隨劑量不同而變動，30分鐘內(nèi)靜注0.5g，血藥峰濃度約為21～30mg/L。藥物吸收后在痰液、肺組織、膽汁、膽囊、腹腔內(nèi)滲出液中分布良好，且可以透過患者血-腦脊液屏障至腦脊液。美羅培南主要從腎臟排泄，健康成人無論給藥劑量大小，經(jīng)30分鐘靜滴后，8小時以內(nèi)的尿中排泄率均為60%～65%，其半衰期(t1/2)約為1小時，連續(xù)給藥與單次給藥時幾乎相同，藥物無蓄積作用。腎功能降低時，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1/2)延長。
【適應(yīng)癥】
美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染。
1．呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。
2．腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。
3．泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。
4．骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。
5．眼及耳鼻喉感染。
6．其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血癥等。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【用法用量】
靜脈給藥
1．成人，常規(guī)劑量：每8小時給藥500～1000mg。
（1)腦膜炎：每8小時給藥2000mg。
（2)有發(fā)熱特征的中性粒細胞減少癥的癌癥患者：每8小時給藥1.0g。
（3)合并腹內(nèi)感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1.0g。
（4)皮膚和軟組織感染：每8小時給藥0.5g。
（5)尿路感染：一次0.5g，一日2次。
2．腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1.0g；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥0.5g；肌酐清除率小于10ml/min者，每24小時給藥0.5g。
3．肝功能不全時劑量：輕度肝功不全患者不需調(diào)整劑量。
4．透析時劑量：透析患者在血液透析時建議增加劑量。
5．小兒劑量：按體重一次10～20mg/kg，一日3次。
【不良反應(yīng)】
1．過敏反應(yīng)：主要有皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應(yīng)；偶見過敏性休克。
2．消化系統(tǒng)：主要有腹瀉、惡心、嘔吐、便秘等胃腸道癥狀。
3．肝臟：偶見肝功異常、膽汁郁積型黃疸等。
4．腎臟：偶見排尿困難和急性腎衰。
5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見失眠、焦慮、意識模糊、眩暈、神經(jīng)過敏、感覺異常、幻覺、抑郁、痙攣、意識障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。國外有報道，用藥后偶可誘發(fā)癲癇發(fā)作。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
6．血液系統(tǒng)：偶見胃腸道出血、鼻出血和腹腔積血等出血癥狀。
7．注射給藥時可致局部疼痛、紅腫、硬結(jié)，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．慎用：
（1)對? -內(nèi)酰胺抗生素過敏患者慎用。
（2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
（3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)患者慎用。
（4)癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。
2．藥物對檢驗值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
3．長期用藥時應(yīng)注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。
4．由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨使用。
5．本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。
6．溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內(nèi)靜脈注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人因半衰期延長，應(yīng)減少劑量。
【藥物相互作用】
1．丙磺舒和本品聯(lián)合用藥可降低本品的血漿清除率，同時延長本品的半衰期。
2．本品與傷寒活疫苗同用，可能會干擾傷寒活疫苗的免疫反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
3．有報道抗癲癇藥與本品合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。
【藥物過量】
【規(guī)格】
（1)0.5g （2)0.25g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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