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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)痛藥物 三級分類：強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥 | |
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| 艾普達(dá)唑新、氫溴酸酚甲唑辛、鎮(zhèn)痛新、戊唑星、Fortral | |
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| 1.片劑：25mg，50mg；2.膠囊：25mg；3.注射劑(乳酸鹽)：15mg，30mg，45mg，60mg。 | |
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| 本品為苯嗎吩烷(benzomorphan)衍生物。臨床用其鹽酸鹽，商品名Fortal；乳酸鹽，商品名Talwin。1.本品為阿片受體激動-拮抗型鎮(zhèn)痛藥，既有阿片受體的激動效應(yīng)，又有弱的抗抗作用，按等效劑量計(jì)算，其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/3。2.呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2；增加劑量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增加。3.對胃腸道平滑肌的作用與嗎啡相似，可干擾胃腸排空，但對膽道括約肌的作用弱，升高膽道壓力的作用較輕。4.對血管的作用與嗎啡不同，大劑量時(shí)使血壓升高，心率加速。5.本品尚有一定的拮抗阿片受體作用，故成癮性很小，為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。 | |
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| 口服易于吸收，但因有明顯的首過代謝，生物利用度僅為11%～32%�？诜�1～3h可達(dá)血藥峰值。皮下或肌內(nèi)注射吸收良好，15～60min可達(dá)血藥峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為60%，t1/2約為2.1h(肌內(nèi)注射)。主要在肝內(nèi)代謝，60%～70%以代謝物隨尿排出，小部分以原藥隨尿排出。 | |
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| 1.因其成癮性小，故可口服用于各種慢性劇痛。2.亦可用作麻醉輔助劑。 | |
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| 1.對本藥、嗎啡及納洛酮過敏者；2.呼吸功能不全；3.嚴(yán)重肝功能損害；4.15歲以下兒童；5.急性酒精中毒及震顫性譫妄；6.不明原因的急腹癥；7.驚厥；8.臨產(chǎn)產(chǎn)婦在第2產(chǎn)程時(shí)(宮頸擴(kuò)大4～5cm)。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn | |
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| 1.慎用：(1)頭部外傷或顱內(nèi)壓升高者；(2)同時(shí)用麻醉劑者；(3)有癲癇發(fā)作史者；(4)心肌梗死者；(5)膽道手術(shù)者；(6)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史患者；(7)肝腎功能不全者；(8)駕車及操縱機(jī)器者。2.藥物對老年人的影響：老年患者出現(xiàn)甲狀腺功能減退、腎上腺皮質(zhì)功能不全、休克及尿道－前列腺病變時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用。3.藥物對妊娠的影響：(尚不明確)。4.藥物對哺乳的影響：本藥能分泌入乳汁，使用時(shí)不宜哺乳。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：用藥之前應(yīng)確診不存在梗阻性疾病。6.本藥注射劑與頭孢哌酮混合后，6h內(nèi)溶液外觀可發(fā)生變化。7.局部反復(fù)注射本藥，可使局部組織發(fā)生無功性、潰瘍性瘢痕形成。若采用注射給藥，最好變換部位進(jìn)行肌內(nèi)注射。肌內(nèi)注射后患者應(yīng)平臥0.5h。8.反復(fù)使用本藥，可產(chǎn)生耐受性和依賴性，依賴性可發(fā)生于治療劑量并持續(xù)1～2周。但戒斷癥狀比嗎啡輕。當(dāng)對本藥產(chǎn)生依賴性時(shí)，應(yīng)逐漸決而不行量至停藥，不宜用美沙酮替代治療。9.藥物過量時(shí)呼吸抑制可能較嚴(yán)重，甚至致死。10.本藥過量時(shí)，常要用大量的納洛酮才能拮抗，由于后者作用時(shí)效短，常須按時(shí)多次給藥；對于本藥和其他阿片受體激動－拮抗藥物引起的呼吸抑制時(shí)，若使用烯丙嗎啡不僅無拮抗作用，反可使之加重。 | |
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| 1.較常見的不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、惡心�？诜罂梢鹞改c道不適、厭食、嘔吐。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn2.可引起視幻覺、噩夢、思維障礙和發(fā)音困難等類似精神病作用，但在治療劑量范圍內(nèi)少見。3.偶有失眠、焦慮、口干、便秘、視力模糊、呼吸抑制、尿潴留、血壓上升、心率加快。4.靜脈注射大劑量時(shí)罕見癲癇大發(fā)作樣驚厥。曾有本品成癮的報(bào)道。5.可產(chǎn)生耐受性和依賴性，尤其在非胃腸給藥時(shí)。 | |
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| 1.口服：成人25～100mg，每天4～6次，每天不超過600mg。6～12歲兒童25mg，每天4～6次。2.肌內(nèi)注射：成人每次30～60mg，必要時(shí)每天4～6次，每天的總量不超過360mg。兒童的最大單劑量不超過1mg/kg。3.靜脈注射：成人每次30mg；兒童最大單劑量不超過0.5mg/kg。 | |
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| 1.本品能增強(qiáng)鎮(zhèn)靜催眠藥、抗焦慮藥及抗憂郁藥的作用。2.本品能減弱其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥的麻醉鎮(zhèn)痛作用。但不能拮抗嗎啡或哌替啶中毒，甚至可加重中樞抑制。3.單胺氧化酶抑制劑也能增強(qiáng)本品的作用。 | |
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| 臨床上本品只推薦應(yīng)用于無阿片類藥物依賴的患者的止痛。對嚴(yán)重疼痛的止痛效果不如嗎啡。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn因可能增加心臟負(fù)荷，故不適用于心肌梗死患者止痛。 | |
