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| 一級(jí)分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：其他 三級(jí)分類： | |
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| 酒石酸托特羅定片：1mg，2mg；酒石酸托特羅定膠囊：2mg；酒石酸托特羅定緩釋膠囊：2mg，4mg。 | |
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| 本藥為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻滯劑，對(duì)M膽堿受體有高度特異性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力較弱。有試驗(yàn)表明：本藥對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。 | |
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| 本藥口服后吸收迅速，用于治療尿失禁1h可起效，持續(xù)時(shí)間約5h�？诜瘁寗┑倪_(dá)峰時(shí)間為1～3h，口服緩釋劑的達(dá)峰時(shí)間為2～6h。口服2mg，達(dá)峰時(shí)間約2.5h，血藥濃度峰值(cmax)為2.5μg/L，曲線下面積(AUC)為11.8(μg·h)/L。在1～4mg劑量范圍內(nèi)，本藥的血藥濃度峰值及曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。本藥口服生物利用度為77%，因首關(guān)消除顯著，絕對(duì)生物利用度為30%～40%(范圍為10%～74%)。進(jìn)食對(duì)本藥吸收影響較小。本藥蛋白結(jié)合率較高，游離藥物濃度平均為(3.7±0.13)%，分布容積約113L。主要在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)2D6同工酶代謝，生成具有本藥相似藥理學(xué)特性的5-羥甲基代謝物(DD01)，進(jìn)一步的代謝將產(chǎn)生5-羧酸和N-脫烷基5-羧酸代謝物。約77%藥物經(jīng)腎臟排泄，約17%藥物經(jīng)糞便排出，尚不清楚本藥是否經(jīng)人乳分泌。原形藥物的排泄率不到給藥量的1%，5%～14%以活性DD01回收，尿液中回收的羧基代謝物和去烷基代謝物分別為51%和29%。靜脈給藥的總體清除率為9.5～45L/h，口服給藥的總體清除率為5.7L/(kg·h)。本藥消除半衰期為2～3h，DD01的消除半衰期為3～4h。給藥24h內(nèi)大部分藥物自人體排出，重復(fù)給藥無蓄積性。 | |
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| 用于膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁等癥狀的治療。 | |
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| 1.慎用：(1)有膀胱出口梗阻等尿潴留風(fēng)險(xiǎn)者。(2)有幽門狹窄等胃潴留風(fēng)險(xiǎn)者。(3)肝功能不全者。(4)腎功能不全者。(5)自主性神經(jīng)疾病患者。(6)食管裂孔疝患者。2.藥物對(duì)兒童的影響 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，不推薦兒童使用本藥。3.藥物對(duì)妊娠的影響 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明大劑量藥物可引起胎仔體重減輕，增加死胎及畸胎的發(fā)生率，孕婦應(yīng)慎用本藥。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。4.藥物對(duì)哺乳的影響 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥可經(jīng)老鼠乳汁排泄，尚不清楚是否經(jīng)人乳分泌。哺乳婦女用藥應(yīng)暫停哺乳或避免服用本藥。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè) (1)膀胱內(nèi)壓。(2)常規(guī)血液生化學(xué)檢查。(3)心率及收縮壓(尤其是有心血管疾患者)。6.本藥可致視力模糊，影響反應(yīng)時(shí)間，用藥期間駕駛車輛、操作機(jī)器、進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)引起注意。7.藥物過量所致嚴(yán)重不良反應(yīng)包括眼調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難等，可予洗胃及活性炭治療。藥物過量可予對(duì)癥處理：(1)嚴(yán)重的中樞抗膽堿作用(如幻覺、嚴(yán)重的興奮狀態(tài))，可予毒扁豆堿治療。(2)驚厥或明顯的興奮狀態(tài)，可予苯二氮卓類藥物治療。(3)呼吸功能失調(diào)可予人工呼吸。(4)心動(dòng)過速時(shí)可予β-腎上腺素受體阻斷藥。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn(5)尿潴留時(shí)可予插導(dǎo)尿管。(6)瞳孔放大時(shí)可予毛果蕓香堿滴眼，或?qū)⒉∪酥糜诎凳摇?.用藥時(shí)間超過6個(gè)月者應(yīng)考慮是否需進(jìn)一步治療。 | |
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| 本藥可引起輕至中度抗膽堿能作用，如口干、消化不良和淚液減少。本藥不良反應(yīng)多可耐受，停藥后即可消失。1.常見(＞1/100)的不良反應(yīng) (1)自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干。(2)胃腸道：消化不良、便秘、腹痛、脹氣、嘔吐。(3)眼：眼干、視物模糊。(4)皮膚：皮膚干燥。(5)精神神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、神經(jīng)過敏、感覺異常、頭痛。2.少見(＜1/100)的不良反應(yīng) (1)自主神經(jīng)系統(tǒng)：調(diào)節(jié)失調(diào)。(2)胸痛。3.偶見(＜1/1000)的不良反應(yīng) (1)過敏反應(yīng)。(2)泌尿系統(tǒng)：尿潴留。(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：精神錯(cuò)亂。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量:口服給藥,初始劑量為一次2mg，一天2次，視病人反應(yīng)及耐受程度，可減量至一次1mg，一天2次。2.成人肝功能不全時(shí)劑量:肝功能損害者，推薦劑量為一次1mg，一天2次。3.成人其他疾病時(shí)劑量:正在服用CYP3A4抑制劑者，推薦劑量為一次1mg，一天2次。 | |
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| 1.本藥與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑，如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素、克拉霉素)、抗真菌藥物(酮康唑、咪康唑、伊曲康唑)及蛋白酶抑制劑(環(huán)孢素、長(zhǎng)春堿)等合用，可能抑制CYP3A4介導(dǎo)的本藥代謝活性，致代謝功能不良患者的血藥濃度增加，潛在藥物過量的風(fēng)險(xiǎn)，故不建議兩者合用，必須合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。2.健康個(gè)體合用本藥與華法林未見明顯相互作用，但有兩者合用引起國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)升高的報(bào)道，出血風(fēng)險(xiǎn)增加，可能與競(jìng)爭(zhēng)由CYP3A4介導(dǎo)的代謝有關(guān)，合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。3.氟西汀可減少本藥的代謝，使本藥曲線下面積增加，活性代謝物的血藥濃度峰值及曲線下面積下降，但臨床意義不明顯，兩者合用無需調(diào)整劑量。4.本藥可降低甲氧氯普胺和西沙必利的胃動(dòng)力作用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn5.未見本藥與復(fù)方口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)的相互作用。食物對(duì)本藥生物利用度的影響不明顯。 | |
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