鹽酸洛美沙星膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：鹽酸洛美沙星膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Lomefloxacin Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：鹽酸洛美沙星。其化學(xué)名稱為：(±)-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-（3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3喹啉羧酸鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸洛美沙星滴耳液)
分子式：C17H19F2N3O3?HCl
分子量：387.81

【性狀】
本品為膠囊劑。

【藥理毒理】
1．藥理
本品為喹諾酮類抗菌藥。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品亦呈現(xiàn)高度敏感；對(duì)不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌作用。
2．毒理
本品僅在用CHO/HGPRT方法進(jìn)行的體外致突變?cè)囼?yàn)中，濃度≥226?g/ml時(shí)有微弱的陽性反應(yīng)。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時(shí)不影響其生育力。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收完全，生物利用度為90%～98%。單次空腹口服400mg，1.5小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度(Cmax)3.0～5.2mg/L。本品在體內(nèi)分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達(dá)到或高于血藥濃度，血消除半衰期(t1/2??)約為7～8小時(shí)。本品主要通過腎臟排泄，給藥后48小時(shí)約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%～80%，僅少量（5%)在體內(nèi)代謝，膽汁排泄約10%。

【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染。
（1)呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
（2)泌尿生殖系統(tǒng)感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者)等。
（3)胃腸道細(xì)菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
（4)腹腔、膽道、傷寒等感染。
（5)骨和關(guān)節(jié)感染。
（6)皮膚軟組織感染。
（7)敗血癥等全身感染。
（8)其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn

【用法用量】
（1)支氣管感染：口服一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
（2)急性單純性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，療程7～10日；復(fù)雜性尿路感染：一次0.4g，一日1次，療程14日。
（3)單純性淋�。嚎诜� 一次0.3g，一日2次。
（4)手術(shù)感染的預(yù)防：口服一次0.4g，手術(shù)前2～6小時(shí)服用。

【不良反應(yīng)】
（1)胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
（2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3)過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。
（4)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
（5)偶可發(fā)生：①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。③結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。④關(guān)節(jié)疼痛。

【禁忌】
（1)對(duì)本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
（2)孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1)腎功能減退者慎用，若使用，需根據(jù)減退程度調(diào)整劑量。當(dāng)患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時(shí)該藥劑量調(diào)整為：第一劑仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。
（2)肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝功能。
（3)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
（4)喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應(yīng)，故對(duì)任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
（5)食物對(duì)本品的吸收影響少，可空腹亦可與食物同服。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
（6)本品清除半衰期長(zhǎng)達(dá)7～8小時(shí)，治療一般感染時(shí)可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等)時(shí)，則宜予0.3g，每日2次。
（7)只有在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對(duì)喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí)，在權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。
（8)患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
（9)本品可引起光敏反應(yīng)，至少在光照后12小時(shí)才可接受治療，治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長(zhǎng)時(shí)間暴露于明亮光照下。
（10)當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時(shí)應(yīng)停止治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過血胎盤屏障，孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】
本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。

【藥物相互作用】
（1)本品對(duì)茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。
（2)硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時(shí)或服用后6小時(shí)服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
（3)與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
（4)丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AUC)增大63%，平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)延長(zhǎng)50%，平均峰濃度(Cmax)增高4%；故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
（5)可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。
（6)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
（7)去羥肌苷（DDI)制劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合，不宜合用。
（8)與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
（9)服用本品前后2小時(shí)內(nèi)不宜服用含金屬離子的營(yíng)養(yǎng)劑和維生素。