【藥品名稱】
通用名：注射用阿昔洛韋
曾用名：
商品名：
英文名：Aciclovir for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Axiluowei
本品主要成份為：阿昔洛韋。其化學(xué)名稱為：9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。
結(jié)構(gòu)式：（參見阿昔洛韋滴眼液)
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無(wú)染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時(shí)后，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為9.8?g/ml和20.7?g/ml，經(jīng)7小時(shí)后，谷濃度分別為0.7?g/ml和2.3?g/ml。一歲以上兒童，用量為250mg/m2者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近，而用量500mg/m2與成人10mg/kg用量者相近。新生兒（3月齡以下)每8小時(shí)靜脈滴注10 mg/kg，每次滴注持續(xù)1小時(shí)，其穩(wěn)態(tài)峰濃度（Cmax)為13.8g/ml，而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率低（9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2?)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/2?)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期（tl/2?)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄。約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【適應(yīng)癥】
1．單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。
2．帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。
3．免疫缺陷者水痘的治療。
4．急性視網(wǎng)膜壞死的治療。
【用法用量】
靜脈滴注，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上。
成人常用量
1．重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg（按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次,共7～10日。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次,共10日。
4．急性視網(wǎng)膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次,共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，連續(xù)6～14周。
成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1.5g/m2。
小兒常用量
1．重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2（按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2, 一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
4．免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。
藥液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過(guò)7g/L，否則易引起靜脈炎。
【不良反應(yīng)】
1．常見的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。
2．少見的不良反應(yīng)有：急性腎功能不全、白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。
3．罕見的不良反應(yīng)有：昏迷、意識(shí)模糊、幻覺、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
2．急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^(guò)快時(shí)可引起腎功能衰竭。
3．以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少。嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能承受者、精神異常或以往對(duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者,應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用。
4．嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。
5．對(duì)診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會(huì)引起。
6．隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。
7．靜脈滴注后2小時(shí),尿藥濃度最高,此時(shí)應(yīng)給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。
8．一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時(shí)應(yīng)重復(fù)初給一次劑量。
9．靜脈滴注時(shí)宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達(dá)10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎。
10．肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。
11．本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果，不能根除病毒。
12．一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
13．本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
藥物能通過(guò)胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。
藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
兒童中雖未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)，但應(yīng)慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液，否則易引起致命性的綜合征，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。
【老年患者用藥】
由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
【藥物相互作用】
1．與干擾素或甲氨蝶呤（鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。
2．與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。
3．與齊多夫定（Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
4．與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長(zhǎng),體內(nèi)藥物蓄積。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
（1)0.25g （2)0.5g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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