【藥品名稱】
通用名:門冬氨酸洛美沙星注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Lomefloxacin Aspartate Injection
漢語拼音:Mendonɡɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Zhusheye
本品主要成份為:門冬氨酸洛美沙星。其化學名稱為:1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸門冬氨酸鹽。
結構式:(參見門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液)
分子式:C17H19F2N3O3?C4H7NO4
分子量:484.46
【性狀】
本品為微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性;流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現(xiàn)高度敏感;對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而起殺菌作用。
【藥代動力學】
本品在體內(nèi)分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高于血藥濃度,血消除半衰期(t1/2?)為6~7小時,本品主要通過腎臟以原藥從尿中排泄,在48小時內(nèi)約70%~80%從尿中排出。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌引起的下列感染:
1.呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
2.泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染,慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。
3.胃腸道細菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.腹腔、膽道、傷寒等感染。
5.骨和關節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。
8.其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
【用法與用量】
靜脈滴注,一次0.2g,稀釋于5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250ml中,一日2次。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn
【不良反應】
1.腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。
5.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)結晶尿,多見于高劑量應用時。
(4)關節(jié)疼痛。
(5)靜脈炎。
【禁忌】
1.對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1.腎功能減退者慎用,若使用,應注意監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。
2.肝功能不全者慎用,若使用,應注意監(jiān)測肝功能。
3.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指征時權衡利弊應用。
4.喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。醫(yī)學考試網(wǎng)
5.只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時,在權衡利弊后小兒才可應用本品。
6.患者的尿pH值在7以上時易發(fā)生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
7.本品可引起光敏反應,至少在光照后12小時才可接受治療,治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應避免過長時間暴露于明亮光照下。
8.當出現(xiàn)光敏反應指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。
9.本品靜滴時間應不少于60分鐘。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品可使犬的承重關節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
【藥物相互作用】
1.本品對茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。
2.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
3.丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
4.可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監(jiān)測凝血酶原時間及其他項目。
5.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
6.與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
【藥物過量】
【規(guī)格】
2ml: 門冬氨酸洛美沙星0.1g(以C17H19F2N3O3計)
【貯藏】
遮光、密閉,在陰涼處保存。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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