| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1882606A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480034548.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 雌激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J1/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.24 US 60/524,563 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·A·布利扎德;C·古德;J·D·摩甘二世 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-19 PCT/US2004/038860 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物及其藥學(xué)上可接受鹽和立體異構(gòu)體： 其中R1為氟、OR4、N(R4)2、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基、C(1-3)�；蚯杌�； R2為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基； R3為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或CR1R2R5；或R2和R3共同表現(xiàn)為羰基； 每一個(gè)R4獨(dú)立為氫或C(1-3)烷基； R5為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或氰基； R17為氫、C(1-5)烷基、C(1-5)�；(2-5)烯基或C(2-5)炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物和其衍生物、其合成及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物為雌激素受體的配體，因此可用于治療或預(yù)防各種與雌激素功能有關(guān)的病癥，包括：骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、Paget氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮纖維瘤病、潮熱、LDL膽固醇水平增高、心血管病、認(rèn)知機(jī)能損傷、腦退行性疾病、再狹窄、男性乳房發(fā)育癥、血管平滑肌細(xì)胞增生、肥胖癥、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性和癌癥，具體而言為乳癌、子宮癌和前列腺癌。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-09 WO2005/051972 英 |
