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谷氨酸諾氟沙星注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:谷氨酸諾氟沙星注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Norfloxacin Glutamate Injection
漢語拼音:Gu’ɑnsuɑn Nuofushɑxinɡ Zhusheye
本品主要成份為:谷氨酸諾氟沙星。其化學名稱為:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸鹽。
結構式:
分子式:C16H18FN3O3?C5H9NO4
分子量:466.47

【性狀】
本品為微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品具有廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
諾氟沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

【藥代動力學】
本品0.4g靜脈滴注,經(jīng)0.5小時后達血藥峰濃度(Cmax),約為5?g/ml,隨后逐漸降低,1小時后血藥濃度約為2?g/ml,4小時后血藥濃度約為1.0?g/ml,9小時后血藥濃度約為0.05?g/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2 ?)約為(0.245±0.93)小時,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結合率為10%~15%。從體內消除較慢,血消除半衰期(t1/2?)約為(4.45±1.42)小時,腎功能減退時可延長。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排中的排出量占28%~30%。

【適應癥】
適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

【用法用量】
成人一次0.2~0.4g,一日2次,以30~40滴/分速度靜脈滴注,7~14日為一療程。

【不良反應】
(1)胃腸道反應 較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應 可有頭昏、頭痛、嗜睡失眠。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn
(3)過敏反應 皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應。
(4)偶可發(fā)生:
癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫;
血尿發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現(xiàn);
③靜脈炎;
④結晶尿,多見于高劑量應用時;
⑤關節(jié)疼痛。
(5)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

【禁忌】
(1)對本品及喹諾酮類藥過敏者禁用。
(2)孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。

【注意事項】
(1)本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。
(2)由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
(3)本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生,宜多進水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
(4)腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調整給藥劑量。
(5)應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應需停藥。
(6)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品,極個別可能發(fā)生溶血反應。
(7)喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn重癥肌無力患者應用喹諾酮類包括本品時應特別謹慎。
(8)肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。
(9)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過血胎盤屏障,分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
本品可使犬的承重關節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應用。

【藥物相互作用】
(1)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
(2)本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶堿類的血藥濃度和調整劑量。
(3)環(huán)孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調整劑量。
(4)本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
(5)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
(6)本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯(lián)合應用。
(7)本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,并可能產生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

【藥物過量】
急性藥物過量時,應仔細觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。并須維持適當?shù)难a液量。

【規(guī)格】
100ml:0.2g

【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學全在線

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產企業(yè)】
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