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去氧氟尿苷膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:去氧氟尿苷膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Doxifluridine Capsules
漢語拼音:Quyangfuniaogan Jiaonang
本品化學名稱為:5’-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C9H11FN2O5
分子量:246.20

【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。

【藥理毒理】
本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU,從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明,腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織,故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官,依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌胃癌,尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量,從而可選擇性地殺死腫瘤細胞,而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成,主要作用于S期,對其它增殖期時相細胞亦有影響。

【藥代動力學】
口服800mg吸收迅速,未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1~2小時達峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu的濃度也在1~2小時達峰值,其濃度為未轉(zhuǎn)換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高,所有代謝物均由尿排出。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn

【適應癥】
本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌鼻咽癌、宮頸癌。

【用法用量】
口服,一日總量800~1200mg,分3~4次服用,于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當增減。
6~8周為一療程。

【不良反應】
1、骨髓抑制主要為白細胞及血小板減少,偶見全血細胞減少;
2、消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、食欲不振,時有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等,偶見胃潰瘍、舌炎等;
3、精神神經(jīng)系統(tǒng):定向或聽覺障礙,偶行路或感覺障礙,椎體外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常;
4、心電圖異常、脫發(fā)、色素沉著、蕁麻疹等。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn

【禁忌癥】
對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)治療的患者禁用。

【注意事項】
特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生?赡軙饑乐氐哪c炎(出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎)與脫水。密切注意病人情況,當發(fā)生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時,立即停藥并對癥治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因本品有致畸作用,禁用于孕期及哺乳期婦女。

【兒童用藥】
嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定,需慎用。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn

【藥物相互作用】
抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)與本品或氟尿嘧啶并用時,可阻礙后者代謝,導致血液中濃度升高,對骨髓抑制顯著,出現(xiàn)嚴重血液毒性可導致死亡,故嚴禁并用。

【規(guī)格】
0.2g

【貯藏】
遮光、密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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