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包含利托那韋的可溶性穩(wěn)定藥物組合物及制備濃縮的藥物組合物的方法

公開(公告)號(hào) CN1289076C  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03816464.7  
申請(qǐng)日期 2003.06.12  
專利名稱 包含利托那韋的可溶性穩(wěn)定藥物組合物及制備濃縮的藥物組合物的方法  
主分類號(hào) A61K31/225(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/225(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.12 BR PI0202252-4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 克里斯泰利亞化學(xué)藥物產(chǎn)品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 O·帕切科;E·魯索;V·魯索  
地址 巴西伊塔皮拉  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-06-12 PCT/BR2003/000076  
進(jìn)入國家日期 2005.01.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 趙艷華  
國省代碼 巴西;BR  
主權(quán)項(xiàng) 用于口服給予利托那韋的可溶性穩(wěn)定的藥物組合物,特征在于包含:(a)濃度為最終組合物重量的10%至30%的蛋白酶抑制劑利托那韋;(b)濃度為最終組合物重量的10%至40%的C2-C4的醇類溶劑和醇類助溶劑的混合物;(c)濃度為最終組合物重量的20%至80%的C8-C10的中鏈甘油單酯/甘油二酯的混合物;(d)濃度為最終組合物重量的0.1%至20%的藥物適用的表面活性劑;(e)濃度為最終組合物重量的0.001%至2.0%的抗化劑。  
摘要 本發(fā)明描述了一種用于給藥HIV蛋白酶抑制劑的可溶性穩(wěn)定藥物組合物。更具體而言,這種組合物包含一種HIV蛋白酶抑制劑的溶液和適當(dāng)?shù)乃幬镉袡C(jī)溶劑、表面活性劑和生物利用度提高劑。本發(fā)明還描述了一種濃縮藥物組合物的制備方法,該組合物用于給藥HIV蛋白酶抑制劑化合物。本發(fā)明的這種組合物適于制備用于給藥活性藥物的口服溶液并且適于將其膠囊化成硬明膠膠囊或軟明膠膠囊。  
國際公布 2003-12-24 WO2003/105826 英  
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