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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：下丘腦及影響內(nèi)分泌的藥物 三級(jí)分類： | |
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| 善得定、生長抑素八肽、善寧、益達(dá)生、施他寧[8肽]、Longastatina、Sandostatin、Sandostatine | |
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| 1.善得定，注射劑：0.1mg(1ml)；2.施他寧，注射劑：0.1mg(1ml)。 | |
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| 本藥是一種人工合成的八肽環(huán)狀化合物，為天然生長抑素的同系物，具有與天然內(nèi)源性生長抑素類似的作用，但作用較強(qiáng)且持久，血漿半衰期較天然生長抑素延長了30倍（1.5h)，天然生長抑素的半衰期僅為2～3min，因此本品效力更為顯著。除了抑制生長激素外，還具有廣泛的抑制內(nèi)分泌和外分泌的作用。其具體作用如下：1.本藥可抑制生長激素、促甲狀腺激素、胃腸道和胰腺內(nèi)分泌激素的病理性分泌過多，故可用于突眼性甲狀腺腫、肢端肥大癥的治療；抑制胃腸道和胰內(nèi)分泌胃泌素、血管活性肽、抑胃肽、神經(jīng)降壓素和和胰多肽等，可緩解由胃腸道和胰腺內(nèi)分泌腫瘤(如胃泌素瘤、血管活性腸肽瘤、高血糖素瘤、胰島素瘤、類癌綜合征等)引起的癥狀；2.本藥可選擇性地減少門靜脈及其側(cè)支循環(huán)的血流量和壓力，降低食管胃底曲張靜脈的壓力，抑制高血糖素的分泌和拮抗高血糖素對(duì)內(nèi)臟血管的擴(kuò)張作用，而對(duì)全身血流動(dòng)力學(xué)影響小，對(duì)生長激素和胰升糖素的抑制有選擇性的作用。因此本藥已成為食管胃底曲張靜脈破裂出血治療的首選藥物。3.本藥可抑制膽囊排空，抑制縮膽囊素、促胰酶的分泌，減少胰酶分泌，減輕已激活胰酶的損害作用；對(duì)胰腺細(xì)胞膜有直接保護(hù)作用，有利于胰腺病變的恢復(fù)；可提高肝、脾、網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的抗炎功能，減少胰腺疾病并發(fā)癥的發(fā)生。因此可用于急性胰腺炎和胰腺損傷、胰腺手術(shù)期及圍手術(shù)期的治療，可預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥的發(fā)生率。同時(shí)，本藥對(duì)緩解慢性胰腺炎的癥狀如疼痛亦有很好的療效；4.本藥能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，對(duì)胃酸分泌的抑制作用與質(zhì)子泵抑制劑相近�？筛纳莆葛つさ难汗⿷�(yīng)，對(duì)胃腸道黏膜有保護(hù)作用，可促進(jìn)黏膜修復(fù)。因此可用于應(yīng)激性潰瘍和消化性潰瘍引起的胃腸道大出血的治療；5.本藥可抑制胃腸蠕動(dòng)，減少胃腸道分泌，增強(qiáng)腸道黏膜對(duì)水和鈉和吸收。因此可用于一些難治性腹瀉和慢性特發(fā)性假性腸梗阻的治療。 | |
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| 皮下注射后吸收迅速且完全，生物利用度近100%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為30min～1h，血漿半衰期為72～100min，血漿藥物濃度峰值及濃度時(shí)間曲線下面積與本品劑量呈正相關(guān)。靜脈注射后，其消除呈兩相性，血漿分布半衰期為10min，消除半衰期為90min，血漿蛋白結(jié)合率為65%，與血細(xì)胞結(jié)合的量可忽略不計(jì)。表觀分布容積為6L。本品廣泛在肝臟代謝，健康受試者肝攝取率為30%～40%，從尿液中收回的原形藥物為11%，糞便中為2%以下。血漿清除率為每分鐘160ml。 | |
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| 本藥具有多種生理活性，故應(yīng)用范圍廣泛。臨床主要用于以下幾個(gè)方面：1.門脈高壓引起的食管靜脈曲張破裂出血；2.應(yīng)激性潰瘍及消化道出血；3.重型胰腺炎、胰腺損傷或手術(shù)后胰瘺。4.緩解由胃、腸及胰內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤所起的癥狀。5.毒性彌漫性甲狀腺腫和肢端肥大癥。6.胃腸道瘺管。7.預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。 | |
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| 1.對(duì)本品過敏者禁用。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.14歲以下兒童禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)腎功能異常者；(2)胰腺功能異常者；(3)膽石癥患者；(4)胰島素瘤患者(因本藥可能增加胰島素瘤患者低血糖癥的嚴(yán)重程度并延長其持續(xù)時(shí)間)；(5)糖尿病患者。2.避免短期內(nèi)同一部位重復(fù)注射本藥。 | |
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| 1.常見注射部位局部不適：表現(xiàn)為注射部位疼痛、紅腫、針刺或燒灼感，一般可于15min后緩解。2.常見胃腸道反應(yīng)：如食欲缺乏，惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹脹、稀便、腹瀉及脂肪瀉。3.由于本藥可抑制縮膽囊素分泌，故能抑制膽囊收縮，使膽石癥的發(fā)生率增高。4.個(gè)別患者長期用藥偶見持續(xù)高血糖、糖耐量異常(因本藥可抑制胰島素的釋放，故可降低患者餐后的糖耐量)。5.個(gè)別患者可發(fā)生肝膽功能障礙，如無膽汁淤滯的急性肝炎、血膽紅素過多、伴堿性堿酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高及肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶輕度增高。6.罕見類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性腹脹、嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛和肌緊張。 | |
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| 1.皮下注射：(1)應(yīng)激性潰瘍及消化道出血：每次0.1mg，每8小時(shí)1次，療程3～5天。(2)消化道瘺：每次0.1～0.15mg，每8小時(shí)1次，療程10～14天或直至瘺管閉合。胰瘺量可減少20%～50%。(3)急性胰腺炎：每次0.1mg，每6小時(shí)1次，連用3～7天。(4)重型胰腺炎：每次0.1mg，每天4次，療程3～7天。 (5)用于肢端肥大癥，初始每次0.05～0.1mg，每隔8～12小時(shí)給藥1次，連續(xù)10～14天，維持量因人而異，特殊情況下可采用較大劑量。(6)用于胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤，初始每次0.05mg，每天1～3次。(7)用于突眼性甲亢癥：每次0.1mg，隔8小時(shí)給藥1次。2.靜脈給藥：(1)上消化道出血：每次0.25mg靜脈滴注，并用雷尼替丁50mg靜脈注射，每4小時(shí)1次。效果與神經(jīng)垂體后葉素相同，但無不良反應(yīng)。(2)門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血：先以0.1mg靜脈注射，接著以每次0.5mg，每2小時(shí)1次靜脈滴注，連用24～48h。肝硬化患者發(fā)生食管-胃靜脈曲張出血：0.1mg緩慢靜注(不少于5min)，隨后每小時(shí)0.025～0.05mg靜脈滴注至少48h。(3)門靜脈高壓癥：0.02～0.25mg靜脈注射，繼以每小時(shí)0.25mg持續(xù)靜脈滴注，用藥24～72h。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn效果優(yōu)于血管緊張素胺。(4)消化道瘺：每小時(shí)0.25mg持續(xù)靜脈滴注，用藥3～4天。(5)非靜脈曲張性消化道大出血：每次3mg靜脈滴注，每12小時(shí)1次，用藥3天。總有效率95%。3.肌內(nèi)注射：(1)消化道瘺：每次0.1～0.15mg，每8小時(shí)1次；胰瘺量可減少20%～50%。(2)預(yù)防胰、十二指腸切除術(shù)腸瘺：0.1mg肌內(nèi)注射，每8小時(shí)1次，用藥7天�？深A(yù)防術(shù)后胰腺腫脹，減輕腹痛和胰酶升高，可減少術(shù)后急性胰腺炎。4.蛛網(wǎng)膜下隙注射：癌性疼痛：通過腰蛛網(wǎng)膜下隙導(dǎo)管注入本藥0.12～0.48mg，對(duì)癌性疼痛和術(shù)后疼痛有效，與嗎啡無交叉耐藥性。5.混合給藥：胰腺外瘺：本藥0.1mg加入生理鹽水200ml靜脈滴注，待每天引流量小于500ml時(shí)，改為每次0.1mg皮下注射。 | |
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| 1.本品可減少環(huán)孢素的吸收，延緩對(duì)西咪替丁的吸收。2.對(duì)口服降糖藥或注射胰島素的患者應(yīng)用本品，可增加低血糖的程度，應(yīng)密切監(jiān)測血糖并調(diào)整降糖藥的劑量。3.本藥與酮康唑合用產(chǎn)生協(xié)同作用，可降低泌尿系統(tǒng)的氫化可的松分泌。 | |
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| 從1984年起，陸續(xù)有本品治療肢端肥大癥患者的報(bào)道，綜合其觀察結(jié)果，顯示生長素/胰島素樣生長因子約有20%～50%恢復(fù)正常，但仍有20%使用高劑量仍沒有效果。臨床上約70%患者得到改善，20%～50%的患者腦垂體瘤變小，有50%患者較大的瘤變小。對(duì)48例食管靜脈曲張破裂出血者隨機(jī)分為2組，應(yīng)用本品組靜脈注射每次0.1mg，以后1h靜脈滴注0.025mg；垂體后葉素組靜脈滴注每分鐘0.4U。在6h內(nèi)的最初控制止血率，應(yīng)用本品組為88%，垂體后葉素組為50%，有明顯差異。24h的完全止血率，兩組分別為60%和44%。無論在止血速度、止血量等方面，本品均優(yōu)于后者。但兩組的存活率無明顯差別。本品的止血機(jī)制在于能選擇性減少門靜脈及肝臟血流，降低門靜脈壓力，并能減少曲張食管靜脈內(nèi)血流，降低其壓力。對(duì)不能手術(shù)治療的肢端肥大癥及腫瘤等有較好的抑制作用，目前在臨床廣泛應(yīng)用，對(duì)消化道出血也有良好療效。另有大量臨床資料已證實(shí)：奧曲肽對(duì)急性胰腺炎有治療作用。由于重癥急性胰腺炎時(shí)往往存在周圍循環(huán)不良，故靜脈用藥較皮下注射更有效。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn近年來，生長抑素與生長激素聯(lián)合應(yīng)用，對(duì)于出血壞死型胰腺炎的治療在動(dòng)物試驗(yàn)中已證實(shí)有效。 | |
