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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:阿法骨化醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿法骨化醇

阿法骨化醇副作用;別名:阿法D3、鈣三醇、三羥維、鈣純、三羥維B3、鈣化三醇、活性維生素D3、萌格旺、1α-羥基膽骨化醇、阿法、近羥維D3、Alfarol、Alpha-D3、Diseon、Ensalpha;阿法骨化醇適應(yīng)癥:用于治療骨質(zhì)疏松,促進(jìn)骨質(zhì)形成,增加骨量,從而改善骨質(zhì)疏松的骨量減少,消除骨質(zhì)疏松患者的腰骨疼痛等自覺(jué)癥狀。用于治療慢性腎功能不全引起的維生素D代謝異常所伴隨的各種癥狀,如低血鈣、痙攣、骨痛、骨病變等。也可用于治療甲狀旁腺功能減退癥,維生素D抵抗性佝僂病,維生素骨軟化癥等伴隨維生素D代謝異常所出現(xiàn)的低血鈣、痙攣、骨痛、骨病變等癥狀。還可用于抑制繼發(fā)性甲狀旁腺激素分泌亢進(jìn),降低堿性磷酸酶(ALP)。;阿法骨化醇藥理學(xué)作用:本品為維生素D3的一種較為重要的活性代謝物,有調(diào)節(jié)骨的無(wú)機(jī)鹽的作用,其穩(wěn)定性與維生素D3相同。口服后迅速被胃腸道吸收進(jìn)入血液,經(jīng)肝臟微粒體25-羥基化酶的作用,在25位上羥基化后生成具有活性的1α,25-羥基維生素D3,分布于腸道和胃等靶組織內(nèi),與受體結(jié)合后起到促進(jìn)鈣和磷的腸道吸收、升高的血漿鈣水平的作用,它能促進(jìn)骨骼礦化,降低血漿中甲狀旁腺激素水平和減少骨鈣消溶,解除骨骼、肌肉的疼痛及改善與絕經(jīng)、衰老和類(lèi)固醇引起的骨質(zhì)疏松有關(guān)的腸道鈣吸收不良。其療效相當(dāng)于1α,25-羥基維生素D3的一半。
 分類(lèi)名稱
一級(jí)分類(lèi):內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Alfacalcidol
 藥品別名
阿法D3、鈣三醇、三羥維、鈣純、三羥維B3、鈣化三醇、活性維生素D3、萌格旺、1α-羥基膽骨化醇、阿法、近羥維D3、Alfarol、Alpha-D3、Diseon、Ensalpha
 藥物劑型
1.阿法D3膠丸劑:0.25μg;2.萌格旺片劑:0.5μg;3.雙葉紅片劑:0.25μg;4.阿法D3膠囊:0.1μg,0.25μg。
 藥理作用
本品為維生素D3的一種較為重要的活性代謝物,有調(diào)節(jié)骨的無(wú)機(jī)鹽的作用,其穩(wěn)定性與維生素D3相同。口服后迅速被胃腸道吸收進(jìn)入血液,經(jīng)肝臟微粒體25-羥基化酶的作用,在25位上羥基化后生成具有活性的1α,25-羥基維生素D3,分布于腸道和胃等靶組織內(nèi),與受體結(jié)合后起到促進(jìn)鈣和磷的腸道吸收、升高的血漿鈣水平的作用,它能促進(jìn)骨骼礦化,降低血漿中甲狀旁腺激素水平和減少骨鈣消溶,解除骨骼、肌肉的疼痛及改善與絕經(jīng)、衰老和類(lèi)固醇引起的骨質(zhì)疏松有關(guān)的腸道鈣吸收不良。其療效相當(dāng)于1α,25-羥基維生素D3的一半。
 藥動(dòng)學(xué)
口服易吸收,健康人口服本品每天4μg后,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為8~24h,在肝臟迅速代謝為1α,25-二羥基D3,血漿半衰期為2~4天,體內(nèi)滯留時(shí)間為2~3周,最后經(jīng)腎臟代謝由尿液中排出。
 適應(yīng)證
用于治療骨質(zhì)疏松,促進(jìn)骨質(zhì)形成,增加骨量,從而改善骨質(zhì)疏松的骨量減少,消除骨質(zhì)疏松患者的腰骨疼痛等自覺(jué)癥狀。用于治療慢性腎功能不全引起的維生素D代謝異常所伴隨的各種癥狀,如低血鈣、痙攣、骨痛、骨病變等。也可用于治療甲狀旁腺功能減退癥,維生素D抵抗性佝僂病,維生素骨軟化癥等伴隨維生素D代謝異常所出現(xiàn)的低血鈣、痙攣、骨痛、骨病變等癥狀。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn還可用于抑制繼發(fā)性甲狀旁腺激素分泌亢進(jìn),降低堿性磷酸酶(ALP)。
 禁忌證
高鈣血癥患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.服藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血鈣,按血鈣水平調(diào)控劑量。2.高磷血癥患者應(yīng)同時(shí)服用氫氧化鋁膠等磷酸鹽結(jié)合劑,以控制血磷。3.孕婦及可能懷孕的婦女慎用。
 不良反應(yīng)
1.偶見(jiàn)有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、消化不良等胃腸道反應(yīng)。2.也見(jiàn)有頭痛,頭重,失眠,乏力,老年性耳聾,耳鳴,急躁,記憶力下降,血壓升高,ALT、AST、BUN及肌酐升高。罕見(jiàn)口渴、困倦、胸背痛、心悸。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn3.有時(shí)還見(jiàn)有皮疹、瘙癢、眼結(jié)膜充血、關(guān)節(jié)周?chē)}化、腎結(jié)石、聲音嘶啞等。
 用法用量
口服:用于慢性腎功能不全、骨質(zhì)疏松,成人每次0.5~1μg,每天1次。用于甲狀腺功能減退及維生素D代謝異常,一般成人1~4μg,每天1次。具體用量視病人年齡、疾病性質(zhì)、病情適當(dāng)調(diào)整,最好監(jiān)測(cè)血漿鈣濃度調(diào)整用量。
 藥物相應(yīng)作用
1.避免同時(shí)服用維生素D及其類(lèi)似物。2.正在服用抗凝藥、抗癲癇藥、抗酸鋁劑、含鎂或含鈣制劑、噻嗪類(lèi)利尿劑、洋地黃苷藥物的患者應(yīng)在醫(yī)師的嚴(yán)格指導(dǎo)下使用。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
國(guó)內(nèi)報(bào)道,應(yīng)用本品治療甲狀旁腺功能減退癥患者19例,療程14周,平均日劑量(2.7±0.7)μg,同時(shí)服用鈣制劑1g。服藥后低血鈣的癥狀和體征消失,血游離鈣和總鈣值顯著上升,分別有58%和63%升達(dá)正常,血磷水平明顯下降,停藥后又見(jiàn)血鈣下降和血磷上升。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
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